СТEАТEЛЬ

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства СТЕАТЕЛЬ (STEATEL)

Состав:

действующее вещество: левокарнитин;

1 мл раствора содержит 100 мг левокарнитина;

вспомогательные вещества: кислота яблочная, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), сахарин натрия, ароматизатор «апельсин», вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветной до желтоватой.

Фармакотерапевтическая группа. Аминокислоты и их производные. Код АТХ А16А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левокарнитин — это природное вещество, необходимое для энергетического обмена. Левокарнитин способствует поступлению длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии клеток, обеспечивая тем самым субстрат для окисления и образования энергии. Жирные кислоты используются в качестве субстрата для образования энергии во всех тканях, кроме головного мозга. Первичный системный дефицит карнитина характеризуется низкой концентрацией левокарнитина в плазме крови, эритроцитах и/или тканях. Не установлено, какие именно симптомы обусловлены недостатком карнитина, а какие — органической ацидемией; предполагается, что карнитин может облегчить симптомы обоих состояний. Карнитин способствует выведению избытка органических и жирных кислот у пациентов с нарушением метаболизма жирных кислот и/или со специфическими органическими ацидопатиями, приводящими к накоплению в организме ацил-СоА.

Вторичная недостаточность наблюдается при алиментарном дефиците карнитина, неполном его синтезе в организме или при чрезвычайно высоких эндогенных потребностях в карнитине, в том числе у тяжелобольных, ослабленных и послеоперационных пациентов. Существенное снижение уровня карнитина в миокарде отмечается у пациентов с дилатационной кардиомиопатией и ишемической болезнью сердца. Общий уровень карнитина в миокарде снижался до 42 % при сердечной недостаточности. Доказано, что недостаточность карнитина приводит к снижению сократительной способности миокарда, нарушениям сердечного ритма.

Развитие жирового гепатоза печени связывают с дефицитом карнитина, который приводит к митохондриальной дисфункции. Левокарнитин способствует улучшению энергетического обмена, уменьшает жировую инфильтрацию печени.

Недостаточность карнитина может быть следствием врождённых нарушений обмена веществ. Карнитин может уменьшать метаболические нарушения у пациентов с врождёнными патологиями, приводящими к накоплению токсичных органических кислот. Такой эффект был продемонстрирован при следующих состояниях: глутаровая ацидурия I типа, метилмалоновая ацидурия, пропионовая ацидемия и недостаточность ацил-СоА-дегидрогеназы среднезвеньевых жирных кислот. 7,8-аутоинтоксикация у таких пациентов возникает вследствие накопления ацил-СоА-соединений, нарушающих промежуточный обмен. Последующий гидролиз соединений ацил-СоА до свободных кислот приводит к ацидозу, который может угрожать жизни. Левокарнитин нейтрализует соединения ацил-СоА, образуя ацилкарнитин, который быстро выводится из организма. Карнитин эффективен при алкогольной или медикаментозной интоксикации, а также при интоксикации, вызванной ксенобиотиками.

Недостаточность карнитина выявляется биохимическим методом по крайне низкой концентрации свободного карнитина в плазме крови — менее 20 мкмоль/л через неделю после приёма препарата — и может сопровождаться одновременно низкими концентрациями в тканях и/или моче. Кроме того, это состояние может быть связано с соотношением концентраций в плазме крови ацилкарнитина/левокарнитина, превышающим 0,4, или аномально высокими концентрациями ацилкарнитина в моче. У недоношенных детей и новорождённых вторичная недостаточность проявляется концентрацией левокарнитина в плазме крови ниже возрастной нормы. Доказана эффективность карнитина при периферической нейропатии, включая диабетическую и алкогольную, у пациентов с ожирением и атерогенной дислипидемией. Левокарнитин повышает чувствительность клеток к действию инсулина.

Левокарнитин не связывался с белками плазмы или альбумином при тестировании в любых концентрациях у животных и человека.

Фармакокинетика.

От 58 % до 65 % левокарнитина выводится с мочой и калом в течение 5–11 суток. Максимальная концентрация карнитина в сыворотке крови отмечалась через 2,0–4,5 часа после приёма препарата. Основными определёнными метаболитами были триметиламин-N-оксид, преимущественно с мочой (от 8 % до 49 % введённой дозы), и [3H]-γ-бутиробетаин, преимущественно с калом (от 0,44 % до 45 % введённой дозы). Выведение неизменённого левокарнитина с мочой составляет от 4 % до 8 % введённой дозы. Выведение левокарнитина с калом составляет менее 1 % введённой дозы.

Клинические характеристики.

Показания.

Первичная (врожденная) недостаточность карнитина;

вторичная недостаточность карнитина;

кардиомиопатия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые меры безопасности.

Введение левокарнитина пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральное гипогликемическое лечение, может вызвать гипогликемию. Таким пациентам необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима гипогликемической терапии. Длительное пероральное применение высоких доз левокарнитина пациентами с тяжелыми формами нарушения функции почек или на терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН) не рекомендуется, поскольку это может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитов — триметиламина (ТМА) и триметиламин-N-оксида (ТМАО) — из-за недостаточного выведения с мочой. Такое накопление приводит к увеличению содержания ТМА в моче.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата. При возникновении побочных эффектов применение препарата необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение глюкокортикостероидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают действие препарата.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тератогенного и эмбриотоксического действия препарата не зарегистрировано, однако в связи с отсутствием адекватных контролируемых клинических исследований применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В случае необходимости применения Стеателя кормление грудью следует прекратить на период лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Дозы и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста и нозологической формы заболевания. Стеатель принимать внутрь за 30 минут до приёма пищи. Для дозирования препарата использовать дозировочный шприц или мерный стаканчик. Взрослым препарат назначают в начальной дозе 1 г в сутки (10 мл), постепенно повышая дозу в зависимости от состояния больного и переносимости. Обычная доза препарата для взрослых составляет 1–3 г (10–30 мл) в сутки, разделённых на 1–3 приёма. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 г (60 мл).

Средняя продолжительность курса лечения для взрослых и детей составляет 1–3 месяца. При необходимости курс лечения можно повторять. В случае первичной и вторичной карнитиновой недостаточности препарат принимают постоянно или до устранения причины последней.

Дети. Препарат применяют у детей (доношенных и недоношенных новорождённых) с первых суток жизни.

Детям Стеатель назначают, начиная с дозы 50 мг/кг в сутки. Обычные дозы для детей составляют 50–100 мг/кг в сутки (см. таблицу).

Таблица

Максимальная суточная доза для детей составляет 3 г (30 мл).

Передозировка.

Сообщений о токсичности левокарнитина при передозировке не поступало. Большие дозы препарата могут вызвать диарею.

В случае передозировки проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

При длительном применении внутрь L-карнитина сообщалось о различных незначительных расстройствах со стороны желудочно-кишечного тракта: обратимые тошнота и рвота, метеоризм, диарея. Только при применении L-карнитина пациентам с уремией описаны случаи легкой миастении.

Чувствительность к препарату необходимо тщательно оценивать в течение первой недели применения препарата и после каждого увеличения дозы.

Описаны случаи приступов судорог у пациентов как с наличием судорожной активности, так и без нее, получавших левокарнитин перорально или внутривенно.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 мл во флаконе, по 10 флаконов в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ХЕЛП С.А.

HELP S.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Педини Йоаннинон, Йоаннина 45500, Греция.

Pedini Ioanninon, Ioannina 45500, Greece.