СИГАН-ДБС

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства СИГАН-ДБС (SIGAN-DBS)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамол 650 мг, дицикловерина гидрохлорид 20 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная (10 мг), крахмал кукурузный, повидон, натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), магния стеарат, натрия крахмалгликолят;

пленочная оболочка: гипромеллоза, макроголи 400, диоксид титана (Е 171), тальк, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель желтый «Запад» (Е 110).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат, обладающий анальгетическим и спазмолитическим эффектами.

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Анальгезирующее и жаропонижающее действие парацетамола (неопиоидного, несалицилатного анальгетика) связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов.

Дицикловерина гидрохлорид — третичный амин. Обладает антихолинергической активностью, снижает тонус гладкой мускулатуры, устраняет боль, блокирует антагонистическую активность. Дицикловерина гидрохлорид избирательно парализует М-холинореактивные структуры, блокируя передачу импульсов постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры, проявляя спазмолитический эффект при спазмах гладких мышц желудка, кишечника, желчевыводящих путей, мочеполовой и сосудистой систем.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте; быстро распределяется в биологических жидкостях организма и слабо связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20–30 минут.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. Незначительное количество его проникает в грудное молоко. Около 85 % парацетамола метаболизируется в печени путем сульфо- и глюкуроновой конъюгации, 15 % — путем окисления цитохромом Р450.

Период полувыведения составляет приблизительно 3 часа. Выводится с мочой в виде метаболитов. При печеночной недостаточности метаболизм парацетамола не изменяется.

После приема внутрь дицикловерин быстро всасывается, пик концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 часа. Период полувыведения составляет 4–6 часов. Выводится с мочой (79,5 %) и калом (8,4 %).

Клинические характеристики.

Показания.

Болевые синдромы со спастическим компонентом различного происхождения:

• головная боль;
• зубная боль;
• мышечная боль, невралгия;
• ревматическая боль, радикулиты;
• почечная колика;
• менструальная боль.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих и желчевыводящих путей с нарушением их проходимости. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, острая кровотечения. Глаукома, миастения gravis, тиреотоксикоз, сердечная недостаточность. Аденома предстательной железы. Динамическая кишечная непроходимость, паралитическая кишечная непроходимость, стеноз пилорического отдела желудочно-кишечного тракта с обструкцией, тяжелый язвенный колит. Печеночная и почечная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина — Джонсона и синдром Ротора), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная анемия, в том числе гемолитическая анемия, и лейкопения. Алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Особенности взаимодействия лекарственного средства обусловлены свойствами его компонентов.

Парацетамол следует с осторожностью применять одновременно с флоклоксациллином, поскольку такое одновременное применение ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствием пироглутаминовой ацидемии, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Парацетамол, входящий в состав лекарственного средства Сиган-ДБС, снижает эффективность диуретиков.

Одновременное применение парацетамола с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных печеночных ферментов, а также противосудорожными средствами увеличивает риск гепатотоксических реакций, а применение высоких доз парацетамола с изониазидом — риск развития гепатотоксического синдрома.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при совместном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при совместном применении с холестирамином.

Эффект действия парацетамола усиливается при его комбинации с кодеином, аскорбиновой кислотой, скополамином, хлорфенамином, пропифеназоном и кофеином.

Одновременное применение парацетамола с азидотимидином может привести к развитию нейтропении. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов усиливается при длительном регулярном применении парацетамола, с повышением риска кровотечений. Периодическое применение не проявляет такого влияния.

Одновременное применение парацетамола с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск возникновения осложнений со стороны почек.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими препаратами усиливается токсическое действие препаратов на печень. Не применять одновременно с алкоголем.

Действие дицикловерина гидрохлорида усиливают амантадин, антипсихотические средства, бензодиазепины, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), опиоидные анальгетики (например, меперидин), нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, холинолитики, кортикостероиды.

Дицикловерин гидрохлорид усиливает действие дигоксина и других холиноблокирующих средств (например, сульфата атропина), поэтому нецелесообразно их назначать одновременно с лекарственным средством Сиган-ДБС. Не рекомендуется одновременное применение дицикловерина с другими холиноблокирующими средствами. Препарат усиливает действие салициловой кислоты, пирозолона, кодеина, кофеина. Потенцирует действие спазмолитиков.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие противоглаукомных средств, поэтому лекарственное средство следует с осторожностью назначать при повышенном внутриглазном давлении и одновременном применении кортикостероидов.

Поскольку антацидные средства могут снижать абсорбцию антихолинергических препаратов, следует избегать их одновременного применения.

Ингибирующее влияние антихолинергических средств на секрецию соляной кислоты в желудке могут нейтрализовать препараты, применяемые для лечения ахлоргидрии и исследования желудочной секреции.

Не применять одновременно с алкоголем (этанолом).

Особенности применения.

В связи с тем, что в состав лекарственного средства входит парацетамол, при его применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)), обусловленного пироглутаминовым ацидозом у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, а также у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного времени или комбинацию парацетамола и флуклоксациллина. При подозрении на HAGMA, вызванный пироглутаминовым ацидозом, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Определение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Нельзя применять одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, из-за возможности возникновения симптомов передозировки.

Нельзя превышать указанные дозы.

Если симптомы заболевания не исчезают, следует обратиться к врачу.

Пациентам, постоянно принимающим анальгетики при артрите легкой формы, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Применение препарата более 3 дней требует обязательного контроля врача.

При возникновении постоянной головной боли необходимо обратиться к врачу.

Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается у пациентов с алкогольным поражением печени и лиц, злоупотребляющих алкоголем.

С осторожностью назначать при задержке мочи, гиперплазии предстательной железы без нарушения мочеиспускания, сердечной недостаточности, язвенных колитах, нарушении функций почек и печени. Может усиливать гастроэзофагеальный рефлюкс.

С осторожностью назначать препарат пациентам с автономной нейропатией, артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца с тахиаритмиями, тахикардией, склонностью к бронхоспазмам, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам.

Следует учитывать, что у пациентов, принимающих антихолинергические препараты, включая дицикловерин гидрохлорид, может развиваться психоз, спутанность сознания, дезориентация, атаксия, повышенная утомляемость, а также, наоборот, эйфория, возбуждение, бессонница, аффективные состояния. Обычно эти симптомы исчезают в течение 12–24 часов после прекращения приема препарата.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

При высокой температуре окружающей среды дицикловерин гидрохлорид, снижая потоотделение, может вызывать повышение температуры тела с риском развития теплового удара. При появлении соответствующих симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

При назначении лекарственного средства Сиган-ДБС пожилым пациентам коррекция режима дозирования не требуется.

Сиган-ДБС содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять этот препарат.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент принимает варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Лекарственное средство не рекомендуется женщинам в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Дицикловерин гидрохлорид может вызывать побочные реакции со стороны нервной системы и органов зрения; при применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Сиган-ДБС принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости (200 мл).

Взрослые: 1–2 таблетки в зависимости от остроты боли 1–4 раза в сутки. При проведении терапии взрослым целесообразно начинать с 4 таблеток в сутки. Максимальную дозу можно увеличить до 8 таблеток в сутки при условии хорошей переносимости и отсутствия признаков побочных эффектов.

Срок лечения определять индивидуально в зависимости от состояния и реакции больного. Если эффективность лечения не достигнута в течение 2 недель или имеются признаки побочных эффектов при дозе менее 4 таблеток в день, прием препарата следует прекратить.

Дети в возрасте от 13 до 15 лет: 1 таблетка 1–3 раза в сутки; в возрасте от 15 лет: 1–2 таблетки в зависимости от остроты боли 1–4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания.

Дети.

Препарат не назначать детям в возрасте до 13 лет.

Передозировка.

Вызванная парацетамолом

Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени. Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность кожи, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе. При значительной передозировке — гепатонекроз.

Симптомы поражения печени наблюдаются через 12–48 часов после передозировки.

Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Также отмечалась сердечная аритмия.

У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенилтоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярное употребление избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)] применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мкг/кг массы тела.

При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, комы и летального исхода. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечался панкреатит.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме высоких доз со стороны центральной нервной системы (ЦНС) возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или вообще не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов. Следует рассмотреть возможность лечения активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин в соответствии с действующими рекомендациями. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Вызванная дицикловерином гидрохлоридом

Передозировка характеризуется двухфазностью: сначала возникает возбуждение центральной нервной системы, которое проявляется беспокойством, появлением иллюзий, галлюцинаций, стойкого мидриаза, тахикардии, артериальной гипертензии. Затем происходит угнетение центральной нервной системы вплоть до коматозного состояния.

В первые 24 часа — бледность кожи, тошнота, анорексия, рвота и боль в животе; через 12–48 часов — повреждение почек и печени с развитием печеночной недостаточности (повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, увеличение концентрации билирубина, протромбина); тахикардия, аритмии; изменение частоты дыхания; панкреатит.

Сухость кожи и слизистых оболочек, повышение внутриглазного давления, головная боль, головокружение, возбуждение центральной нервной системы, задержка мочи.

Лечение: следует промыть желудок, применять адсорбенты, внутрь — метионин (ускоряет реакцию конъюгации парацетамола). Антидот парацетамола (стимулирует синтез глутатиона) — ацетилцистеин (10 % раствор, 5 мл). Показана симптоматическая терапия. Для снятия психомоторного возбуждения — диазепам (0,5 % раствор, 2 мл).

Побочные реакции.

Как правило, Сиган-ДБС хорошо переносится. Побочные эффекты, связанные с действующими веществами, входящими в состав лекарственного средства, обычно проявляются при длительном применении в высоких дозах.

Парацетамол.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи, гепатонекроз (эффект, зависящий от дозы), расстройства пищеварения.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, метгемоглобинемия, тромбоцитопения, сульфгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). При длительном применении в высоких дозах — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: (при приеме высоких доз) — нефротоксичность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции повышенной чувствительности, включая зуд кожи, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лиелла), гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы; бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС); нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи.

Со стороны ЦНС (обычно при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.

Прочие: гипогликемия, шум в ушах, психоз, кома, общая слабость, синяки или кровотечения.

Дицикловерин гидрохлорид.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, тяжелые аллергические реакции или медикаментозная идиосинкразия, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, боли в животе, расстройства пищеварения.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, диплопия, мидриаз, циклоплегия (паралич аккомодации), повышение внутриглазного давления.

Со стороны ЦНС и психики: головокружение, нарушение чувствительности, головная боль, сонливость, нервозность, шум в ушах, психоз, кома, дискинезия, летаргия, бессонница, общая слабость, утомляемость, потеря сознания, онемение, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, эйфория, неадекватные эмоциональные реакции (симптомы уменьшаются через 12–24 часа после снижения дозы), нарушения речи, спутанность сознания и/или возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, недержание мочи, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: слабость в мышцах.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: одышка, апноэ, асфиксия, заложенность носа, чихание, гиперемия горла.

Прочие: приливы, снижение потоотделения.

Описание отдельных побочных реакций

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком как следствие пироглутаминовой кислоты наблюдались у пациентов с факторами риска, которые принимали парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

№ 200: по 4 таблетки в стрипе; по 1 стрипу в картонном конверте; по 50 конвертов в картонной коробке.

№ 4: по 4 таблетки в стрипе; по 1 стрипу в картонном конверте.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Дженом Биотек Пвт. Лтд.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Участок № D-121, 122, 123, ЕмАйДиСи Малегаон, Тал. Синнар, Насик 422103, штат Махараштра, Индия.