РАПИМАКС

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства РАПИМАКС (RAPIMAX)

Состав:

действующие вещества: paracetamol, caffeine;

1 таблетка содержит: парацетамола 650 мг, кофеина 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; повидон; магния стеарат; тальк; диоксид кремния коллоидный безводный; натрия кроскармеллоза; крахмал кукурузный прежелатинизированный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, в форме каплет, с делительной риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Эффект обусловлен ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Кофеин усиливает эффективность анальгезии за счёт возбуждающего действия на ЦНС.

Фармакокинетика.

После перорального применения парацетамол быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови достигается через 30–90 минут после приёма. Период полувыведения парацетамола составляет в среднем 2–3 часа. Введённая доза парацетамола выводится с мочой в течение 24 часов, преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой и серной кислот.

Парацетамол проникает через плаценту и в грудное молоко.

Кофеин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приёма. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 15–20 минут; приём 5–8 мг/кг массы тела обеспечивает концентрацию кофеина в плазме крови на уровне 8–10 мг/л.

Основные метаболиты кофеина: 1-метилмочевая кислота, 1-метилксантин и 5-ацетиламино-6-амино-3-метилурацил — выводятся с мочой.

Основной метаболит, выделяемый с калом, — 1,7-диметилмочевая кислота.

Период полувыведения кофеина составляет в среднем от 4 до 6 часов, в основном с мочой (86 %), не более 2 % кофеина выводится в неизменённом виде.

Кофеин проникает через плаценту и в грудное молоко.

Показания.

Симптоматическое лечение головной боли, мигрени, боли в спине, зубной боли, ревматической боли, боли в мышцах и во время менструаций, ослабление симптомов простуды, гриппа и воспаления горла.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; тяжёлые нарушения функций печени и почек; алкоголизм; врождённая гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, состояния повышенного возбуждения; нарушения сна; тяжёлая артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз); глаукома; пожилой возраст; эпилепсия, выраженное повышение артериального давления, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, пароксизмальная тахикардия, инфаркт миокарда, тяжёлый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ишемическая болезнь сердца, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет. Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения приёма ингибиторов МАО. Противопоказан пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременный приём парацетамола с метоклопрамидом и домперидоном увеличивает скорость всасывания парацетамола, а при приёме с холестирамином — уменьшает.

Длительный одновременный приём препарата с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами может привести к поражению почек.

При длительном регулярном применении парацетамола антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться, с повышением риска кровотечений.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

Препараты, стимулирующие активность микросомальных ферментов печени (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами возрастает вероятность накопления парацетамола, а также усиливается токсическое действие парацетамола и этих препаратов на печень. Парацетамол в высоких дозах при применении с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Парацетамол повышает уровни ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови.

Пробенецид влияет на концентрацию парацетамола в плазме и его экскрецию.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и фенобарбитал) увеличивают токсичность парацетамола, поскольку при его биотрансформации образуется большое количество токсичного эпоксида. Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина с ослаблением его эффекта, вероятно, за счёт индукции его метаболизма в печени. При одновременном применении парацетамола и зидовудина повышается риск развития нейтропении.

Кофеин при одновременном применении с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение артериального давления. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимуляторов.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата (АТФ). При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), с тиреотропными средствами — усиливается тиреоидный эффект.

Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Кофеин может усиливать выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препарата с препаратами лития.

Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения.

Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом. Не применять препарат вместе с другими средствами, содержащими парацетамол. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

С осторожностью применять для лечения пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функций почек и печени. Пациентам с нарушениями функции печени или почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Ограничения по применению препарата у таких пациентов обусловлены в первую очередь содержанием парацетамола.

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. В дозах более 6–8 г в сутки парацетамол может оказывать токсическое действие на печень, однако негативное влияние на печень может возникать и при значительно меньших дозах при употреблении алкоголя, применении индукторов печеночных ферментов или других веществ, оказывающих токсическое действие на печень, а также при некирротическом алкогольном заболевании печени. Длительное употребление алкоголя значительно повышает риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола. У пациентов с нарушением функции печени, а также у тех, кто принимает высокие дозы парацетамола в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить функциональные печеночные пробы.

Пациентам, которые ежедневно принимают анальгетики при лёгкой форме артрита, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при тяжёлом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

У пациентов с пониженным уровнем глутатиона при приёме парацетамола повышается риск развития метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащённое или затруднённое дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Во время лечения препаратом не следует злоупотреблять напитками, содержащими кофеин (например, чай, кофе). Это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, неприятные ощущения за грудиной из-за сердцебиения.

Не превышать указанные дозы и продолжительность лечения.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если вы принимаете варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом. При лечении пероральными антикоагулянтами и одновременном приёме больших доз парацетамола необходим контроль протромбинового времени.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Если у вас установлено непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного средства.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не рекомендуется применять в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с потреблением кофеина.

Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко, однако в клинически незначимых количествах при приёме в рекомендованных дозах. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется. Кофеин может оказывать стимулирующее действие на новорождённых в период грудного вскармливания, однако значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случаях, когда во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет РАПИМАКС применять перорально по 1 таблетке 3–4 раза в сутки. Таблетки необходимо запивать достаточным количеств在玩家中 жидкости.

Применять с интервалом не менее 4 часов. Максимальная доза – 4 таблетки в сутки. Продолжительность курса лечения устанавливается врачом индивидуально, но должна быть максимально короткой из-за возможного развития токсического действия парацетамола.

Не превышать рекомендованную дозу.

Дети.

РАПИМАКС не назначать детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

При передозировке могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

Симптомы передозировки парацетамолом. В первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боли в животе, гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового индекса. Опыт показывает, что клинические симптомы поражения печени становятся заметными обычно через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума обычно через 4–6 дней.

Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, которая может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу. Отмечался острый панкреатит, обычно одновременно с нарушением функции печени и гепатотоксичностью. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенилтоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный приём избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)] приём 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжёлом отравлении нарушение функции печени может прогрессировать в энцефалопатию, кому и летальный исход. Острое нарушение функции почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Также отмечались сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. Возможны нарушения со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Симптомы передозировки могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки и риска поражения органов.

Лечение. При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Немедленная медицинская помощь требуется при передозировке, даже если симптомы передозировки не наблюдаются. Если передозировка подтверждена или даже подозревается, пациента необходимо доставить в ближайшее медицинское учреждение, где ему смогут оказать неотложную помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать, даже если симптомы передозировки отсутствуют, из-за риска отсроченного поражения печени.

Целесообразно рассмотреть применение активированного угля, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может применяться в течение 24 часов после приёма парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после приёма. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. При необходимости пациенту вводят N-ацетилцистеин внутривенно в соответствии с рекомендованной дозировкой. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдалённых районах вне больницы. Также необходимы общие поддерживающие мероприятия.

Симптомы передозировки кофеином. Большие дозы кофеина могут вызвать учащённое дыхание, экстрасистолию, головокружение, аффективные состояния, эпигастральные боли, рвоту, диурез, тахикардию или сердечную аритмию, стимуляцию центральной нервной системы (бессонница, беспокойство, возбуждение, тревожность, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, головная боль, тремор, судороги, нервозность и раздражительность).

Клинически значимые симптомы передозировки кофеином могут также быть связаны с тяжёлым поражением печени парацетамолом, которое может наблюдаться при приёме такого количества лекарственного средства, которое вызывает передозировку кофеином.

Лечение. Специфического антидота нет. Антагонисты бета-адренорецепторов могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промывание желудка, рекомендована оксигенотерапия, при судорогах – диазепам. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Информация о приведенных ниже побочных реакциях была получена в ходе постмаркетинговых наблюдений. Она относится к популяции пациентов неизвестной численности, поэтому определить частоту этих побочных реакций затруднительно, однако, скорее всего, они являются редкими (< 1/10000).

Побочные реакции, обусловленные парацетамолом:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки и кровотечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая высыпания на коже и слизистых оболочках (в т.ч. генерализованные, эритематозные), крапивницу, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, зуд кожи, многоформную экссудативную эритему, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангиоотек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, боль в эпигастрии, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (эффект, зависящий от дозы).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кровоизлияния, язвы на слизистой оболочке полости рта.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: почечная колика.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Побочные реакции, обусловленные кофеином:

Со стороны центральной нервной системы: нервозность, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, отеки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство желудка, боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, высыпания, потливость, пурпура, крапивница.

Одновременное применение лекарственного средства в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усиливать побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска.

Без рецепта – упаковка № 10.

По рецепту – упаковка № 100 (10 × 10).

Производитель.

Бафна Фармасьютикалс Лтд., Индия / Bafna Pharmaceuticals Ltd., India.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

147, Мадхаварам Ред Хиллс Роуд, Грентлион, Виллидж Вадакараи, Ченнаи, Тамил Наду, IN 600052, Индия / 147, Madhavaram Red Hills Road, Grantlyon Village, Vadakarai, Chennai, Tamil Nadu, IN 600052, India.

Заявитель: ДЖИВДХАРА ФАРМА ПРАЙВЕТ ЛИМИТЕД / JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED.

Местонахождение заявителя.

504, блок-Б, Шив Анган Комплекс, Саллайя, Бхопал, Бхопал, Мадхья Прадеш, 462026, Индия / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.