ОМАКОР

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОМАКОР (OMACOR®)

Состав:

действующее вещество: этиловый эфир омега-3-ненасыщенных жирных кислот 90;

1 капсула содержит 1000 мг этилового эфира омега-3-ненасыщенных жирных кислот 90, в состав которого входят 460 мг этилового эфира эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) и 380 мг этилового эфира докозагексаеновой кислоты (ДГК) (в качестве антиоксиданта используется α-токоферол);

вспомогательные вещества: оболочка капсулы: желатин, глицерин, триглицериды средней длины цепи, лецитин, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: продолговатая прозрачная мягкая капсула размера 20, наполненная маслом бледно-желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Этиловые эфиры кислот омега-3.

Код АТХ C10AX06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты — эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагексаеновая кислота (ДГК) — относятся к незаменимым жирным кислотам.

Омакор влияет на липиды плазмы крови, снижая уровень триглицеридов, что приводит к уменьшению уровня липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Кроме того, Омакор оказывает влияние на гемостаз и артериальное давление.

Омакор уменьшает синтез триглицеридов в печени, поскольку ЭПК и ДГК являются слабыми субстратами для ферментов, ответственных за синтез триглицеридов, и ингибируют эстерификацию других жирных кислот.

Увеличение β-окисления жирных кислот в пероксисомах печени также способствует снижению уровня триглицеридов за счёт уменьшения количества свободных жирных кислот для синтеза триглицеридов. Уменьшение синтеза триглицеридов приводит к снижению уровня липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП).

У некоторых пациентов с гипертриглицеридемией Омакор повышает уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) при лечении Омакором незначительное, значительно меньшее, чем при применении фибратов, и непостоянное.

Длительный эффект снижения уровня липидов (более 1 года) неизвестен. То есть нет убедительных доказательств того, что снижение уровня триглицеридов уменьшает риск ишемической болезни сердца.

При лечении препаратом Омакор наблюдается снижение образования тромбоксана А2 и незначительное увеличение времени кровотечения. На другие факторы свёртывания крови существенного влияния не отмечается.

В многоцентровом рандомизированном открытом клиническом исследовании GISSI-Prevenzione, проведённом в Италии, 11324 пациента после инфаркта миокарда (< 3 месяцев), получавших стандартную профилактическую терапию и средиземноморскую диету, были рандомизированы в группы: приём Омакора (n=2836), вит. Е (n=2830), Омакор + вит. Е (n=2830) или без приёма Омакора и вит. Е (n=2828).

Результаты, полученные в течение 3,5 лет, показали, что приём Омакора в дозе 1 г/сут значительно снизил частоту комбинированной конечной точки, включавшей летальный исход по любой причине, нелетальный инфаркт миокарда и нелетальный инсульт (снижение относительного риска на 15 % [2–26], р=0,0226 у пациентов, принимавших только Омакор, по сравнению с контролем, и на 10 % [1–18], р=0,0482 у пациентов, принимавших Омакор с или без вит. Е). Также продемонстрировано снижение частоты вторичной конечной точки, включавшей сердечно-сосудистый летальный исход, нелетальный инфаркт миокарда и нелетальный инсульт (снижение относительного риска на 20 % [5–32], р=0,0082 у пациентов, принимавших только Омакор, по сравнению с контролем, и на 11 % [1–20], р=0,0526 у пациентов, принимавших Омакор с или без вит. Е). Вторичный анализ каждого компонента первичных конечных точек показал значительное снижение частоты летальных исходов по любой причине и отдельно по сердечно-сосудистым причинам, но без уменьшения количества нелетальных сердечно-сосудистых событий или летального и нелетального инсульта.

Фармакокинетика.

Во время и после всасывания существуют три основных пути метаболизма омега-3 жирных кислот:

• жирные кислоты сначала транспортируются в печень, где они включаются в состав различных классов липопротеинов, а затем переносятся в периферические депо липидов;
• фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеинов, и жирные кислоты могут затем выступать в качестве предшественников различных эйкозаноидов;
• большая часть жирных кислот окисляется для обеспечения энергетических потребностей.

Концентрация омега-3 жирных кислот — ЭПК и ДГК — в фосфолипидах плазмы соответствует концентрации ЭПК и ДГК, включённых в состав клеточных мембран.

Фармакокинетические исследования у животных продемонстрировали полный гидролиз этиловых эфиров, сопровождавшийся достаточной абсорбцией и включением ЭПК и ДГК в фосфолипиды плазмы крови и эфиры холестерина.

Клинические характеристики.

Показания.

Гипертриглицеридемия

При эндогенной гипертриглицеридемии Омакор применять как дополнение к диете, если диетические меры недостаточны для достижения адекватного ответа:

• тип IV — в виде монотерапии;
• типы IIb/III — в комбинации со статинами, если контроль уровня триглицеридов в крови недостаточен.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, сое, арахису или к любым другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Удлинение времени кровотечения наблюдалось при совместном применении Омакора с пероральными антикоагулянтами или другими лекарственными средствами, влияющими на коагуляцию (например, ацетилсалициловая кислота или НПВС). Это может быть обусловлено аддитивным эффектом, однако геморрагические осложнения не были задокументированы (см. раздел «Особенности применения»). Ацетилсалициловая кислота. Пациенты должны быть проинформированы о возможном увеличении времени кровотечения.

Антикоагулянты. Назначение Омакора вместе с варфарином не приводило к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако при комбинированном применении Омакора и препаратов, влияющих на протромбиновое время/международное нормализованное отношение (ПВ/МНО), или при прекращении лечения Омакором необходим контроль за ПВ/МНО.

Особенности применения.

Систематические обзоры и мета-анализы рандомизированных контролируемых клинических исследований выявили зависимое от дозы повышение риска развития фибрилляции предсердий у пациентов с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями или сердечно-сосудистыми факторами риска, которые принимали этиловые эфиры кислот омега-3, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Наблюдавшийся риск был наиболее высоким при применении дозы 4 г/сут (см. раздел «Побочные реакции»). При развитии фибрилляции предсердий лечение следует прекратить окончательно.

С осторожностью применяют у пациентов с известной чувствительностью или аллергией к рыбе.

Из-за умеренного увеличения времени кровотечения (при применении высоких доз, т.е. 4 капсулы в сутки) необходим контроль за состоянием пациентов с нарушениями свертывания крови или пациентов, получающих антикоагулянтную терапию или другие лекарственные средства, которые могут влиять на коагуляцию (например, ацетилсалициловая кислота или НПВП), и соответствующая коррекция дозы антикоагулянта при необходимости (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Применение данного препарата не исключает необходимости в наблюдении, обычно необходимом таким пациентам.

Следует учитывать удлинённое время кровотечения у пациентов с высоким риском развития кровотечений (вследствие тяжелой травмы, хирургического вмешательства и т.п.).

Во время лечения препаратом снижается образование тромбоксана А2. Значимого влияния на другие факторы свертывания крови не наблюдалось. Клинические исследования не продемонстрировали увеличения частоты эпизодов кровотечений.

У некоторых пациентов сообщалось о незначительном, но достоверном повышении (в пределах нормы) АСТ и АЛТ, однако в то же время отсутствуют данные, указывающие на повышенный риск для пациентов с печеночной недостаточностью. У пациентов с любыми проявлениями нарушения функции печени (особенно при приеме высокой дозы, т.е. 4 капсулы в сутки) необходим контроль уровня АЛТ и АСТ.

Омакор не показан для лечения экзогенной гипертриглицеридемии (гиперхиломикронемии типа 1). Опыт применения при вторичной эндогенной гипертриглицеридемии (особенно при декомпенсированном диабете) ограничен. Отсутствуют данные об использовании препарата в комбинации с фибратами при лечении гипертриглицеридемии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Опыт применения Омакора в период беременности отсутствует. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому Омакор не следует назначать в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Исследования на животных не выявили токсического влияния на репродуктивную систему.

Кормление грудью.

Данные о выделении Омакора с грудным молоком человека отсутствуют. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность.

Отсутствуют достоверные данные о влиянии Омакора на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не изучалось. Однако ожидается, что Омакор не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Водителям следует учитывать возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Гипертриглицеридемия

Начальная доза – 2 капсулы в сутки (в 1 или 2 приёма). При недостаточном эффекте дозу можно увеличить до 4 капсул в сутки. Продолжительность курса лечения определяет врач в зависимости от индивидуальных особенностей организма.

Капсулы можно принимать во время еды, чтобы предотвратить расстройства желудочно-кишечного тракта.

Информация по применению Омакора детям и подросткам, больным в возрасте старше 70 лет, а также больным с печеночной недостаточностью отсутствует (см. раздел «Особенности применения»), а по применению у больных с почечной недостаточностью – ограничена.

Дети.

В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата Омакор у детей его назначение не рекомендуется данной категории пациентов.

Передозировка.

В связи с отсутствием данных специальных рекомендаций нет. Лечение должно быть симптоматическим.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций по данным исследований упорядочена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Редко: повышенная чувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гипергликемия, подагра.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, дисгевзия, головная боль.

Со стороны сердца

Часто: фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: расстройства желудочно-кишечного тракта (включая вздутие живота, боль в животе, запор, диарею, диспепсию, метеоризм, отрыжку, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошноту или рвоту).

Нечасто: желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печеночной и желчевыводящей систем

Нечасто: нарушения со стороны печени, включая повышение уровня трансаминаз (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь.

Редко: крапивница.

Частота неизвестна: зуд.

Описание некоторых побочных реакций

Фибрилляция предсердий

По данным семи рандомизированных клинических исследований средняя частота возникновения этой побочной реакции в группах плацебо составляла 2,8 %, тогда как в группах, принимавших омега-3 жирные кислоты, — 3,4 %.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20, 28 или 100 мягких капсул в флаконе, по 1 флакону в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Абботт Лабораторіз ГмбХ / Abbott Laboratories GmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Юстус-фон-Либих-Штрассе 33, Нойштадт, Нижняя Саксония, 31535, Германия / Justus-von-Liebig-Strasse 33, Neustadt, Niedersachsen, 31535, Germany.

В случае возникновения любых побочных реакций при применении препарата или претензий к качеству препарата просим сообщить в компанию ООО «Абботт Украина» по телефону +38 044-498-60-80 или электронной почте: [email protected]