ОФТАН® КАТАХРОМ

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОФТАН® КАТАХРОМ (OFTAN® CATACHROM)

Состав:

действующие вещества: 1 мл глазных капель содержит цитохрома С 0,675 мг, аденозина 2 мг, никотинамида 20 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия сукцинат шестигидрат; сорбит (E 420); натрия дигидрофосфат дигидрат; натрия гидрофосфат дигидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Глазные капли.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, красный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Офтальмологические средства. Код АТХ S01 XA.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Лечение катаракты препаратом Офтан® Катахром основано в основном на антиоксидантном и питательном действии его активных компонентов. Доказано, что Офтан® Катахром оказывает благоприятное влияние на неспецифические, неинфекционные воспалительные процессы переднего отдела глаза.

Цитохром С — это железо-порфириновое соединение с высокой молекулярной массой, связанное со сложным белком, структура которого схожа с гемоглобином. Он играет важную роль в биохимических окислительно-восстановительных процессах практически всех аэробных организмов.

Фармакодинамический эффект

Цитохром С в глазных каплях Офтан® Катахром способен нейтрализовать кислородные радикалы непосредственно в роговице и расщепляется до гем-пептида во внутриглазной жидкости и эпителии хрусталика глаза. Цитохром С может также опосредованно действовать как антиоксидант, подавляя цитохром-оксидазу в эпителии хрусталика глаза, тем самым препятствуя развитию катаракты, вызванной радикалами.

Аденозин выполняет множественные функции в глазных каплях. Он способствует расширению сосудов и увеличению перфузии крови в глазу. Он питает хрусталик и роговицу, а также способствует выведению токсичных катаболитов, улучшая обмен внутриглазной жидкости. Аденозин подавляет воспаление конъюнктивы, роговицы и других передних отделов глаза. Это физиологически активное вещество и эндогенная молекула, подавляющая воспаление посредством стимуляции А2-рецепторов на поверхности клеточной мембраны. Кроме того, аденозин уменьшает высвобождение медиаторов воспаления, таких как кальцитонин-ген-связанный пептид.

Аденозин служит питательным веществом и основным элементом в восстановлении ДНК и энергетическом обмене/метаболизме. Он косвенно участвует в процессах восстановления глутатиона в хрусталике глаза, поскольку является структурным элементом фермента глутатионредуктазы и НАДФ (никотинамид-аденин-динуклеотидфосфат).

Никотинамид является структурным элементом жизненно важных коферментов НАД (никотинамид-аденин-динуклеотид) и НАДФ (никотинамид-аденин-динуклеотидфосфат). Включение никотинамида в состав препарата Офтан® Катахром основано на предположении, что развитие катаракты можно предотвратить или замедлить, если повысить способность эпителиальных клеток хрусталика глаза к восстановлению с помощью метаболических питательных веществ, необходимых для репарации ДНК и активности ферментов системы глутатиона.

Офтан® Катахром предназначен для замедления прогрессирования катаракты. Благодаря низкой токсичности препарат может также применяться в профилактических целях. Лечение препаратом Офтан® Катахром, как правило, должно быть длительным, чтобы достичь значимой объективной пользы в замедлении помутнения хрусталика глаза. В плацебо-контролируемом клиническом исследовании после применения в течение не менее 6–12 месяцев препарат замедлял помутнение хрусталика при возрастной катаракте. Однако другие исследования и эмпирический клинический опыт продемонстрировали эффективность за период времени, более короткий, чем 6 месяцев.

Действие препарата Офтан® Катахром не ограничивается хрусталиком глаза: препарат также оказывает противовоспалительное, антиоксидантное, антибактериальное, питательное, дезинфицирующее и увлажняющее действие на поверхность глаза. Доказано, что он оказывает благоприятное влияние на неспецифические, неинфекционные воспалительные процессы переднего отдела глаза.

Клиническая эффективность и безопасность

Открытое исследование пациентов с кератоконъюнктивитом подтвердило улучшение остроты зрения. У 379 пациентов с воспалительными, травматическими и метаболическими заболеваниями роговицы и конъюнктивы, такими как постгерпетическая кератопатия, язва роговицы и дистрофия, синдром сухого глаза, хронический кератоконъюнктивит и хронический блефароконъюнктивит, период выздоровления при лечении традиционными стероидными препаратами в сочетании с глазными каплями Офтан® Катахром был значительно короче, чем при лечении только стероидными препаратами.

Фармакокинетика.

Активными компонентами глазных капель Офтан® Катахром являются эндогенные вещества. Цитохром С состоит из гема и одного пептидного цепи (апоцитохром С), а аденозин — из пурина (аденина) и сахара (D-рибозы). Третьим активным ингредиентом является никотинамид.

Всасывание

Цитохром С сам по себе не проникает в роговицу в значительных количествах и проникает только после расщепления пептидной цепи, при этом проникает гемный нонапептид. Аденозин и никотинамид легко и быстро проникают в роговицу глаза.

Распределение

Абсолютная системная биодоступность цитохрома С после наружного офтальмологического применения минимальна. После проникновения в роговицу гем распределяется практически во всех тканях глаза. Сам гем является липофильным и достаточно гидрофобным, но в комплексе с пептидом или глобулином (гемоглобином) становится гидрофильным. После местного офтальмологического применения аденозин и никотинамид распределяются во всех тканях глаза.

Биотрансформация

Цитохром С полностью метаболизируется в организме. Апоцитохром С расщепляется путем метаболизма аминокислот, а гем катаболизируется до билирубина, который выводится из организма с желчью. Аденозин метаболизируется практически во всех тканях организма. Метаболитами являются инозин, ксантин и ураты, которые выводятся из организма почками. Рибоза метаболизируется через транскетолазу в глицеральдегид-3-фосфат, затем в пируват и в конечном итоге окисляется в цикле Кребса (цикле лимонной кислоты). Никотинамид частично метаболизируется в организме никотинамидазой до никотиновой кислоты (ниацина). Оба компонента превращаются в N-метилникотинамид, который далее расщепляется в печени.

Выведение из организма

Гем цитохрома С выводится из организма с желчью, метаболиты аденозина — с мочой, как и неизменённый никотинамид и его метаболиты. Период полувыведения аденозина из плазмы крови составляет менее 1 минуты, а никотиновой кислоты — весьма изменчив, как правило, несколько часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Катаракта.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любой из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований лекарственного взаимодействия не проводили. О каком-либо существенном взаимодействии с другими лекарственными средствами при их одновременном местном закапывании в глаза неизвестно.

Особенности применения.

Глазные капли Офтан® Катахром предназначены только для наружного применения, их нельзя применять для инъекций или перорального приема.

Бензалкония хлорид

Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может влиять на слезную пленку и поверхность роговицы. С осторожностью следует применять у пациентов с сухим глазом и у пациентов, у которых возможно нарушение роговицы глаза. При длительном применении необходимо наблюдать за пациентами.

Применение контактных линз

Глазные капли Офтан® Катахром содержат консервант — бензалкония хлорид.

Перед применением этого лекарственного средства необходимо снимать контактные линзы и надевать их снова через 15 минут после закапывания. Известно, что бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных линз.

Необходимо утилизировать любые остатки раствора через 4 недели после первого открытия флакона.

Чтобы избежать загрязнения капельницы и раствора, нельзя касаться краем капельницы ресниц, окружающих участков и других областей поверхности глаза.

Хранить флакон плотно закрытым, когда капли не используются.

Глазные капли содержат фосфаты: натрия гидрофосфат дигидрат (4,415 мг/мл) и натрия дигидрофосфат дигидрат (2,847 мг/мл).

При первом использовании флакона:

При первом использовании флакона закрутите колпачок, поворачивая крышку по часовой стрелке, пока она плотно не прилегает к верхней части флакона, чтобы шип внутри колпачка образовал отверстие во флаконе.

Флакон готов к использованию после откручивания колпачка путем его поворота против часовой стрелки.

Особые требования к утилизации отсутствуют.

Любые неиспользованные лекарственные препараты или отходы следует утилизировать в соответствии с требованиями местного законодательства.

Применение в период беременности или лактации.

Влияние глазных капель Офтан® Катахром в период беременности или лактации не изучалось. Поэтому применение препарата в указанные периоды не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Офтан® Катахром не оказывает никакого влияния на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Как и при применении любых офтальмологических препаратов, если после закапывания возникает кратковременная нечеткость зрения, пациенту следует подождать, пока зрение станет четким, перед тем как управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозы:

закапывать по 1–2 капли местно в глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Способ применения:

офтальмологическое применение.

При одновременном применении других офтальмологических препаратов необходимо соблюдать интервал 5–15 минут между закапыванием каждого препарата.

Дети.

Нет соответствующих данных по применению препарата Офтан® Катахром у пациентов детского возраста.

Указания по применению

1. Открыть флакон. Нельзя прикасаться к кончику флакона какими-либо предметами, чтобы избежать загрязнения раствора.

Наклоните голову назад, держа флакон над глазом.
Опустить нижнее веко вниз, посмотреть вверх и слегка надавить на флакон, чтобы выпустить одну каплю.
Закройте глаз и надавите пальцем на внутренний край глаза, удерживая такое положение около одной минуты. Это поможет удержать каплю в глазу, чтобы она не попала в слезный канал. Закройте крышку флакона.

Передозировка.

Офтан® Катахром является безопасным при офтальмологическом применении. Случаи случайного или преднамеренного перорального передозировки неизвестны. В случае передозировки глазными каплями Офтан® Катахром следует провести симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции приведены по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

О нежелательных эффектах сообщалось в ходе клинических исследований и послерегистрационного наблюдения за глазными каплями Офтан® Катахром. Из-за малых доз при офтальмологическом применении такие побочные эффекты не ожидаются.

В рамках каждой группы по частоте побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Офтальмологические

Часто: кратковременная боль в глазах и раздражение глаз.

Редко: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, гиперемию и отек кожи лица; аллергический конъюнктивит, включая боль в глазах, гиперемию и зуд глаз; контактный дерматит.

Неофтальмологические

Очень редко: аденозин: очень кратковременная тошнота, головокружение, артериальная гипотензия и одышка.

Никотиновая кислота: приливы, ощущение жара, обморок и головная боль.

Частота неизвестна: слезотечение, кратковременное раздражение глаз, связанное с бензалкония хлоридом (консервант).

Очень редко сообщалось о случаях отложений в роговице у некоторых пациентов с существенно пораженными роговицами в связи с содержанием фосфата в глазных каплях.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата является важным. Это позволяет осуществлять постоянный (непрерывный) мониторинг соотношения пользы и риска, связанных с применением лекарственного препарата.

Врачей просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Срок годности.

3 года.

Использовать в течение 28 дней после вскрытия флакона.

Условия хранения.

Хранить при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 мл в флаконе с капельницей. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Сантен АТ/Santen Oy.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Келлопортинкату 1, Тампере, 33100, Финляндия/
Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finland.