МЕТРОГИЛ

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МЕТРОГИЛ® (METROGYLÒ)

Состав:

действующее вещество: metronidazole;

1 г геля содержит метронидазола 10 мг;

вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль, карбомер 940, динатрия эдетат, натрия гидроксид, метилпарагидроксибензоат (Е 218), вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель для наружного применения.

Основные физико-химические свойства: однородный гель от бесцветного до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Химиотерапевтические средства для местного применения. Код АТХ D06B X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метронидазол — производное 5-нитроимидазола, активное в отношении анаэробных простейших и анаэробных бактерий. Метронидазол эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов: Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Метронидазол для наружного применения обладает незначительной антиоксидантной активностью.

Установлено, что метронидазол значительно снижает продукцию нейтрофилами активного кислорода, гидроксильных радикалов и перекиси водорода, которые являются потенциальными окислителями и могут повреждать ткани в месте воспаления.

Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК микроорганизмов, подавляя её синтез, что приводит к гибели микроорганизмов.

При местном применении препарат эффективен против угревой сыпи, однако механизм этого действия полностью не изучен.

Фармакокинетика.

При наружном применении абсорбция препарата минимальна, и лишь незначительное количество лекарственного средства обнаруживается в плазме крови. Абсорбированный метронидазол проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Максимальная концентрация в крови достигает 66 мг/мл (при нанесении 1 г геля, что эквивалентно 7,5 мг метронидазола).

Клинические характеристики.

Показания.

Для местного применения при лечении воспалительных папул, пустул и эритемы при розацеа.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метронидазолу, а также к производным нитроимидазола и к любым компонентам, входящим в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При местном применении в рекомендованных дозах системного взаимодействия геля Метрогил® с другими лекарственными средствами не выявлено. Однако следует соблюдать осторожность при назначении геля Метрогил® вместе с некоторыми лекарственными препаратами.

Варфарин и другие кумариновые антикоагулянты. Метронидазол усиливает антикоагулянтное действие, что приводит к удлинению времени образования протромбина.

Фенобарбитал. При одновременном применении с метронидазолом снижается антимикробная активность последнего. Причина — ускоренный метаболизм метронидазола.

5-фторурацил. Снижение клиренса 5-фторурацила приводит к повышению токсичности 5-фторурацила.

Дисульфирам. Одновременное применение усиливает токсичность препаратов, что может привести к развитию неврологических симптомов, поэтому не следует назначать гель Метрогил® пациентам, принимавшим дисульфирам в течение последних двух недель.

Циметидин. Ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению концентрации метронидазола в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Недеполяризующие миорелаксанты (векуроний). Комбинация с метронидазолом не рекомендуется.

Литий. Уровень лития в плазме крови при приеме метронидазола может повышаться. При одновременном применении необходимо контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.

Циклоспорин. Существует риск повышения уровней циклоспорина в сыворотке крови. Если препараты необходимо применять одновременно, следует тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина.

Бусульфан. Метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсическому воздействию бусульфана.

При системной терапии метронидазолом необходимо воздерживаться от приема алкоголя, поскольку возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.

Особенности применения.

Избегать попадания препарата в глаза. Если гель попал в глаза, необходимо срочно промыть их большим количеством воды.

Не следует наносить гель на участки, расположенные вблизи глаз. Пораженный участок следует очистить перед нанесением геля Метрогил®. После нанесения препарата можно использовать косметические средства.

При обычных угрях применение геля Метрогил® следует сочетать с внутренним приемом антибиотиков.

При нанесении на большую площадь поверхности кожи или при длительном использовании геля Метрогил® существует вероятность развития системных побочных эффектов.

Длительное применение препарата требует контроля формулы крови. При возникновении лейкопении важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения терапии с возможным риском.

Необходимо помнить о риске ухудшения неврологического статуса у пациентов с тяжелыми, хроническими или острыми неврологическими заболеваниями при лечении метронидазолом.

Пациентам с постоянными или прогрессирующими нефропатиями гель Метрогил® следует назначать с осторожностью.

При появлении атаксии, головокружения, галлюцинаций и при ухудшении неврологического статуса больного лечение препаратом следует прекратить.

Препарат следует осторожно назначать больным с нарушением функции системы кроветворения.

Метронидазол для наружного применения неэффективен для лечения телеангиэктазии, наблюдаемой при розацеа.

Пропилпарагидроксибензоат (Е 216) и метилпарагидроксибензоат (Е 218), входящие в состав препарата, могут вызвать аллергическую реакцию (возможно, отсроченную). Пропиленгликоль, входящий в состав препарата, также может вызвать кожные реакции.

Во время лечения метронидазолом следует избегать употребления алкоголя (возможно возникновение тахикардии, тошноты, рвоты, ощущения жара, спастической боли в эпигастрии, головной боли).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Несмотря на то, что при местном применении концентрация метронидазола в крови невысока, гель Метрогил® противопоказан в I триместре беременности, а во II и III триместрах его можно применять в случае крайней необходимости.

На период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение препарата в указанной дозе не влияет на управление транспортными средствами или работу с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы.

Только для наружного применения!

Гель наносить тонким слоем на поражённый участок кожи после её очищения. Применять дважды в день (утром и вечером).

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. При необходимости можно применять окклюзионную повязку. Терапевтический эффект наблюдается через 3 недели лечения.

Дети.

Не применять у детей.

Передозировка.

Случаи передозировки гелем Метрогил® при местном применении неизвестны. При местном применении метронидазол всасывается в незначительном количестве. Возможны лейкопения, нейропатия, атаксия, рвота. Поскольку специфический антидот метронидазола неизвестен, рекомендуется симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Как правило, нежелательные реакции, связанные с местным применением метронидазола, наблюдаются редко и в слабо выраженной форме. Побочные эффекты возникали не более чем у 2 % пациентов.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, периферическая сенсорная нейропатия; очень редко — энцефалопатия (например, спутанность сознания) и подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут исчезнуть после прекращения приема препарата.

Психические расстройства: включая спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов зрения: слезотечение (если гель наносится близко к области глаз), временные нарушения зрения (диплопия, миопия).

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, легкая сухость, крапивница, зуд кожи, гиперемия кожи, отек Квинке, редко — анафилактический шок. Отдельные случаи пустулезной сыпи.

Пропилпарагидроксибензоат (Е 216) и метилпарагидроксибензоат (Е 218), входящие в состав препарата, могут вызывать аллергическую реакцию (возможно, отсроченную). Пропиленгликоль, входящий в состав препарата, также может вызывать кожные реакции.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 г в тубе из алюминия или ламинированного пластика. По 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. «Юник Фармасьютикал Лабораториз» (подразделение компании «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.»)

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 304-308, Дж. Ай. Д. С. И. Промышленная зона, город Паноли – 394 116, район Бхарух, Индия.