METROGIL®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE METROGIL® (METROGYLÒ)

Composizione:

Principio attivo: metronidazolo;

1 g di gel contiene 10 mg di metronidazolo;

Eccipienti: propilparaidrossibenzoato (E 216), propilenglicole, carbomer 940, edetato disodico, idrossido di sodio, metilparaidrossibenzoato (E 218), acqua purificata.

Forma farmaceutica. Gel per uso esterno.

Proprietà fisico-chimiche principali: gel omogeneo, da incolore a giallo.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti chemioterapici per uso locale. Codice ATC D06B X01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Metronidazolo – un derivato del 5-nitroimidazolo, attivo contro protozoi anaerobi e batteri anaerobi. Il metronidazolo è efficace nei confronti di Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., nonché nei confronti di anaerobi obbligati: Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp. e alcuni microrganismi Gram-positivi: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Il metronidazolo per uso topico possiede una modesta attività antiossidante.

È stato dimostrato che il metronidazolo riduce significativamente la produzione da parte dei neutrofili di ossigeno attivo, radicali idrossilici e perossido di idrogeno, che sono ossidanti potenziali e possono danneggiare i tessuti nel sito dell'infiammazione.

Il meccanismo d'azione del metronidazolo consiste nella riduzione biochimica del gruppo 5-nitro del metronidazolo, operata da proteine di trasporto intracellulari dei microrganismi anaerobi e dei protozoi. Il gruppo 5-nitro ridotto interagisce con il DNA dei microrganismi, inibendone la sintesi, con conseguente morte dei microrganismi stessi.

Nell'applicazione locale il farmaco risulta efficace contro l'acne, anche se il meccanismo di tale effetto non è completamente chiarito.

Farmacocinetica.

Nell'applicazione topica l'assorbimento del farmaco è minimo e solo una quantità trascurabile del principio attivo viene ritrovata nel plasma. Il metronidazolo assorbito attraversa la barriera placentaria e quella ematoencefalica. La concentrazione massima nel sangue raggiunge i 66 mg/ml (applicando 1 g di gel, equivalente a 7,5 mg di metronidazolo).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per uso topico nel trattamento delle papule infiammatorie, delle pustole e dell'eritema nella rosacea.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al metronidazolo, ai derivati dell'immidazolo nitro e a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Con l'uso topico nelle dosi raccomandate, non sono state osservate interazioni sistemiche del gel Metrogil® con altri farmaci. Tuttavia, si raccomanda cautela nell'associazione del gel Metrogil® con alcuni medicinali.

Warfarin e altri anticoagulanti cumarinici. Il metronidazolo potenzia l'azione anticoagulante, causando un allungamento del tempo di protrombina.

Fenobarbital. L'associazione con metronidazolo riduce l'attività antimicrobica di quest'ultimo. La causa è un metabolismo accelerato del metronidazolo.

5-fluorouracile. La riduzione della clearance del 5-fluorouracile determina un aumento della tossicità del 5-fluorouracile.

Disulfiram. L'uso concomitante aumenta la tossicità dei farmaci, potendo causare sintomi neurologici; pertanto, non si deve somministrare il gel Metrogil® a pazienti che abbiano assunto disulfiram nelle ultime due settimane.

Cimetidina. Inibisce il metabolismo del metronidazolo, il che può causare un aumento della concentrazione di metronidazolo nel siero e un incremento del rischio di effetti indesiderati.

Miorilassanti non depolarizzanti (vecuronio). L'associazione con metronidazolo non è raccomandata.

Litio. Il livello di litio nel plasma può aumentare durante il trattamento con metronidazolo. Nell'uso concomitante, è necessario monitorare le concentrazioni plasmatiche di litio, creatinina ed elettroliti.

Ciclosporina. Esiste il rischio di aumento dei livelli sierici di ciclosporina. Se l'assunzione concomitante è necessaria, si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli di ciclosporina e della creatinina.

Bussulfano. Il metronidazolo può aumentare i livelli plasmatici di bussulfano, causando un effetto tossico significativo.

Durante la terapia sistemica con metronidazolo, è necessario astenersi dall'assunzione di alcol, poiché potrebbe verificarsi una reazione simile a quella del disulfiram.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Evitare il contatto del medicinale con gli occhi. In caso di contatto accidentale con gli occhi, lavarli immediatamente con abbondante acqua.

Non applicare il gel su aree situate in prossimità degli occhi. La zona interessata deve essere pulita prima dell'applicazione del gel Metrogil®. Dopo l'applicazione del medicinale è possibile utilizzare prodotti cosmetici.

Nel trattamento dell'acne comune, l'uso del gel Metrogil® deve essere associato all'assunzione orale di antibiotici.

L'applicazione su ampie superfici cutanee o un uso prolungato del gel Metrogil® può comportare un rischio di effetti sistemici indesiderati.

Un uso prolungato del medicinale richiede un controllo periodico dell'emocromo. In caso di insorgenza di leucopenia, è importante valutare attentamente il beneficio atteso dal proseguimento della terapia rispetto al rischio potenziale.

È necessario considerare il rischio di peggioramento dello stato neurologico nei pazienti con patologie neurologiche gravi, croniche o acute durante il trattamento con metronidazolo.

Il gel Metrogil® deve essere somministrato con cautela ai pazienti affetti da nefropatie permanenti o progressive.

In caso di comparsa di atassia, vertigini, allucinazioni o peggioramento dello stato neurologico, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con alterazioni della funzionalità del sistema emopoietico.

Il metronidazolo per uso topico non è efficace nel trattamento della teleangectasia osservata nell'acne rosacea.

Il propilparaidrossibenzoato (E 216) e il metilparaidrossibenzoato (E 218), componenti del medicinale, possono causare reazioni allergiche (anche ritardate). Il propilene glicole, contenuto nel medicinale, può causare reazioni cutanee.

Durante il trattamento con metronidazolo è necessario evitare l'assunzione di alcol (potrebbe verificarsi tachicardia, nausea, vomito, sensazione di calore, dolore spastico nell'epigastrio, cefalea).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Nonostante la concentrazione ematica di metronidazolo sia bassa dopo applicazione topica, il gel Metrogil® è controindicato nel primo trimestre di gravidanza; nei trimestri successivi può essere utilizzato solo in caso di assoluta necessità.

Durante il trattamento con il medicinale si deve interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

L'uso del medicinale alla dose indicata non influenza la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari potenzialmente pericolosi.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

Uso esclusivamente esterno!

Applicare il gel in uno strato sottile sulla zona cutanea interessata dopo averla pulita. Applicare due volte al giorno (mattina e sera).

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in modo individuale. Se necessario, può essere utilizzata una medicazione occlusiva. L'effetto terapeutico si manifesta dopo 3 settimane di trattamento.

Popolazione pediatrica.

Non utilizzare nei bambini.

Sovradosaggio.

Casi di sovradosaggio con il gel Metrogil® in seguito a uso topico non sono noti. Quando applicato topicamente, il metronidazolo viene assorbito in quantità trascurabili. Potrebbero manifestarsi leucopenia, neuropatia, atassia, vomito. Poiché non è noto un antidoto specifico per il metronidazolo, si raccomanda una terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Di solito, le reazioni avverse associate all'applicazione topica di metronidazolo sono rare e di lieve entità. Gli effetti indesiderati si sono verificati in non più del 2% dei pazienti.

Disturbi del sistema nervoso centrale: capogiri, cefalea, crampi, neuropatia sensoriale periferica; molto raramente – encefalopatia (ad esempio, confusione mentale) e sindrome cerebellare subacuta (atassia, disartria, alterazione della deambulazione, nistagmo, tremore), che possono regredire dopo l’interruzione del trattamento.

Disturbi psichici: confusione mentale, allucinazioni.

Disturbi della vista: lacrimazione (se il gel viene applicato vicino agli occhi), disturbi visivi transitori (diplopia, miopia).

Disturbi ematologici: leucopenia, leucocitosi, agranulocitosi, neutropenia, trombocitopenia.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, leggera secchezza, orticaria, prurito cutaneo, iperemia cutanea, eritema, angioedema, raramente shock anafilattico. Casi isolati di eruzione pustolosa.

Il propilparaidrossibenzoato (E 216) e il metilparaidrossibenzoato (E 218), presenti nella composizione del medicinale, possono causare reazioni allergiche (anche ritardate). Il propilenglicole, presente nella composizione del medicinale, può anch’esso causare reazioni cutanee.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 30 g in tubo di alluminio o plastica laminata. 1 tubo in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. «Uniq Pharmaceuticals Laboratories» (sede operativa della società «J. B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.»)

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Sito n. 304-308, G.I.D.C. Industrial Area, città di Panoli – 394 116, distretto di Bharuch, India.