МЕДИАТОРН®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства МЕДИАТОРН® (MEDIATORN)

Состав:

действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат;

1 мл раствора содержит ипидакрина гидрохлорида моногидрат в пересчете на ипидакрина гидрохлорид – 15 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Другие средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07А А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Медиаторн® — обратимый ингибитор холинэстеразы.

Лекарственное средство оказывает прямое стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейронным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС).

Фармакологическое действие лекарственного средства основано на комбинации двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Медиаторн® усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Лекарственное средство проявляет следующие основные фармакологические эффекты:

• восстанавливает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
• усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов холинергических, адренергических, серотонинергических, гистаминергических и окситоциновых рецепторов, за исключением хлорида калия;
• улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции;
• восстанавливает проведение импульса в периферической нервной системе, нарушенное вследствие воздействия различных факторов, таких как травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, хлорида калия, токсинов;
• умеренно стимулирует ЦНС в сочетании с проявлением отдельных седативных эффектов;
• проявляет анальгетический эффект;
• проявляет антиаритмический эффект.

Лекарственное средство не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного, а также аллергизирующего и имуннотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика.

Лекарственное средство быстро всасывается после подкожного или внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25–30 минут, 40–50 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Лекарственное средство быстро поступает в ткани; период полувыведения в фазе составляет 40 минут. Метаболизируется в печени. Выводится препарат почками, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения при парентеральном введении препарата составляет 2–3 часа. Экскреция происходит главным образом за счёт канальцевой секреции, и лишь 1/3 дозы выводится путём клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии.

Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ипидакрину.

Эпилепсия.

Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.

Стенокардия.

Выраженная брадикардия.

Бронхиальная астма.

Вестибулярные расстройства.

Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Беременность и период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Медиаторн® усиливает седативный эффект в комбинации с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметиками. У пациентов с миастенией повышается риск развития «холинергического» криза, если Медиаторн® применяют одновременно с холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Медиаторн®.

Лекарственное средство Медиаторн® можно применять в комбинации с ноотропными лекарственными средствами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Особенности применения.

С осторожностью применять лекарственное средство пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарными болями, при тиреотоксикозе.

Применение в период беременности или лактации.

Лекарственное средство Медиаторн® повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому применение препарата в период беременности противопоказано.

В период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем, а также от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Раствор для инъекций вводить внутримышечно или подкожно. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы

Моно- и полинейропатии различного генеза: подкожно или внутримышечно вводить 5 – 15 мг 1 – 2 раза в сутки, курс лечения составляет 10 – 15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение следует продолжать пероральной формой ипидакрина.

Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно вводить 5 – 30 мг 1 – 3 раза в сутки, затем перейти на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1 – 2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами 1 – 2 месяца.

Заболевания ЦНС

Бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно вводить 5 – 15 мг 1 – 2 раза в сутки, курс лечения составляет 10 – 15 дней, по возможности переходить на таблетированную форму.

Восстановительный период при органических поражениях ЦНС: внутримышечно вводить 10 – 15 мг 1 – 2 раза в сутки, курс лечения — до 15 дней.

Дети.

Отсутствуют систематизированные данные о применении парентеральной формы ипидакрина у детей (в возрасте до 18 лет), поэтому препарат не применять у детей.

Передозировка.

Симптомы

При тяжелом передозировке может развиться холинергический криз, характеризующийся бронхоспазмом, слезотечением, усиленным потоотделением, сужением зрачков, ниcтагмом, усилением перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанной дефекацией и мочеиспусканием, рвотой, желтухой, брадикардией, нарушением внутрисердечной проводимости, аритмией, снижением артериального давления, возбуждением, тревожностью, беспокойством, ощущением страха, атаксией, судорогами, комой, нарушением речи, сонливостью, общей слабостью.

Лечение: следует применять симптоматическую терапию, использовать м-холиноблокаторы (атропин, циклодол, метацин).

Побочные реакции.

Медиаторн®, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.

Частота побочных реакций согласно классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регуляторной деятельности):

очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить по доступным данным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – усиленное сердцебиение, брадикардия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость (при приеме высоких доз).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – усиленное выделение бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – усиленное слюноотделение, тошнота; нечасто – при применении высоких доз – рвота; редко – диарея, боль в эпигастрии.

Со стороны печени: частота неизвестна – желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – усиленное потоотделение; нечасто – аллергические реакции, в том числе, сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – мышечные судороги (при применении высоких доз).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани, сыпь в месте инъекции).

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – слабость (при применении высоких доз).

Антихолинергические средства, такие как атропин, могут снижать слюноотделение и брадикардию.

В случае развития нежелательных побочных эффектов следует уменьшить дозу или кратковременно (на 1–2 дня) прервать применение лекарственного средства.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать лекарственное средство с другими растворами, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка. По 1 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Галичфарм».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.