MEDIATORN®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku MEDİATORN® (MEDIATORN)

Skład:

substancja czynna: ipidacryna hydrochlorid monohydrat;

1 ml roztworu zawiera ipidacryna hydrochlorid monohydrat w przeliczeniu na ipidacryna hydrochlorid – 15 mg;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne leki działające na układ nerwowy. Parazympatykomimetyki. Środki przeciwcholinolityczne. Kod ATC N07AA.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mediatorn® to odwracalny inhibitor cholinesterazy.

Lek wykazuje bezpośredni pobudzający wpływ na przewodzenie impulsu wzdłuż włókien nerwowych, w synapsach międzyneuronalnych oraz nerwowo-mięśniowych układu nerwowego obwodowego i ośrodkowego (CNS).

Działanie farmakologiczne leku opiera się na kombinacji dwóch mechanizmów:

• blokada kanałów potasowych w błonie neuronów i komórek mięśniowych;
• odwracalne hamowanie cholinesterazy w synapsach.

Mediatorn® wzmaga działanie na mięśnie gładkie nie tylko acetylocholiny, ale również adrenaliny, serotoniny, histaminy i oksytocyny.

Lek wykazuje następujące istotne efekty farmakologiczne:

• przywraca i stymuluje przewodzenie impulsu w układzie nerwowym oraz przekazywanie nerwowo-mięśniowe;
• wzmaga kurczliwość narządów z mięśni gładkich pod wpływem wszystkich antagonistów receptora acetylocholinowego, adrenergicznego, serotonergicznego, histaminowego i oksytocynowego, z wyjątkiem chlorku potasu;
• poprawia pamięć, hamuje postępujący rozwój demencji;
• przywraca przewodzenie impulsu w układzie nerwowym obwodowym, zaburzone na skutek różnych czynników, takich jak uraz, stan zapalny, działanie leków znieczulających miejscowo, niektórych antybiotyków, chlorku potasu, toksyn;
• łagodnie stymuluje CNS, w połączeniu z objawami niektórych efektów uspokajających;
• wykazuje działanie przeciwbólowe;
• wykazuje działanie przeciwarytmiczne.

Lek nie wykazuje działania teratogennego, embriotoksycznego, mutagennego i kancerogennego, a także działania uczulającego i immunotoksycznego, nie wpływa również na układ内分泌owy.

Farmakokinetyka.

Lek jest szybko wchłaniany po podaniu podskórnie lub wewnątrzmięśniowo. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 25–30 minutach; 40–50 % substancji czynnej wiąże się z białkami osocza. Lek szybko przenika do tkanek; okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 40 minut. Metabolizowany jest w wątrobie. Wydalany jest przez nerki oraz drogą ekstrarenalną (przez przewód pokarmowy). Okres półtrwania po podaniu parenteralnym wynosi 2–3 godziny. Wydalanie odbywa się głównie poprzez sekrecję kanalikową, a jedynie 1/3 dawki wydalane jest przez filtrację kłębuszkową. Po podaniu parenteralnym 34,8 % dawki leku wydala się z moczem w niezmienionej postaci.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroby obwodowego układu nerwowego: mono- i polineuropatia, poliradikulopatia, miastenia oraz zespół miasteniczny różnej etiologii.

Choroby OUN: porażenia i osłabienia bulbarne; okres rekonwalescencji po organicznych uszkodzeniach OUN towarzyszących zaburzeniom ruchowym.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ipidacrynę.

Epilepsja.

Zaburzenia pozapiramidowe z hiperkinezami.

Stabilna dławica piersiowa.

Wyraźna bradykardia.

Asthma bronchiale.

Zaburzenia czynnościowe układu przedsionkowego.

Mechaniczna niedrożność przewodu pokarmowego i dróg moczowych.

Wrzoda żołądka lub dwunastnicy w fazie zaostrzenia.

Ciąża i okres karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Mediatorn® nasila działanie depresyjne na OUN w połączeniu z lekami silnie je depresyjnymi. Działanie i efekty niepożądane nasilają się przy jednoczesnym stosowaniu z innymi inhibitorami cholinioesterazy i lekami m-cholinomimetycznymi. U chorych na miastenię zwiększa się ryzyko wystąpienia kryzu „cholinergicznego”, gdy Mediatorn® stosuje się jednocześnie z lekami cholinergicznymi. Zwiększa się ryzyko wystąpienia bradykardii, gdy β-blokery były stosowane przed rozpoczęciem leczenia lekiem Mediatorn®.

Lek Mediatorn® można stosować w połączeniu z lekami nootropowymi.

Alkohol nasila efekty niepożądane leku.

Szczególne środki ostrożności.

Z ostrożnością stosować lek pacjentom z wrzodem żołądka i dwunastniczki w wywiadzie, chorobami układu oddechowego, w tym ostrymi chorobami dróg oddechowych, chorobami układu sercowo-naczyniowego niezwiązanymi z bólem wieńcowym, z tarczycą toksyczną.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek Mediatorn® zwiększa napięcie macicy i może spowodować przedwczesne porody, dlatego w okresie ciąży stosowanie leku jest przeciwwskazane.

W okresie karmienia piersią stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługi innych urządzeń.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu oraz od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Roztwór do wstrzykiwań podaje się wewnątrzmięśniowo lub podskórnie. Dawkę i długość trwania leczenia należy ustalać indywidualnie, w zależności od stopnia nasilenia choroby.

Choroby obwodowego układu nerwowego

Mononeuropatia i polineuropatia różnego pochodzenia: podskórnie lub wewnątrzmięśniowo podaje się 5–15 mg 1–2 razy na dobę; leczenie trwa 10–15 dni (w ciężkich przypadkach do 30 dni); następnie leczenie należy kontynuować formą doustną ipidakrynu.

Miażdżica i zespół miasteniczny: podaje się podskórnie lub wewnątrzmięśniowo 5–30 mg 1–3 razy na dobę, następnie przechodzi się na formę tabletkową. Całkowity okres leczenia wynosi 1–2 miesiące. W razie potrzeby leczenie można powtórzyć kilkukrotnie z przerwami między cyklami trwającymi 1–2 miesiące.

Choroby OUN

Paraplegia bulbarne i porażenia bulbarne: podaje się podskórnie lub wewnątrzmięśniowo 5–15 mg 1–2 razy na dobę; okres leczenia trwa 10–15 dni, w miarę możliwości przechodzi się na formę tabletkową.

Okres rekonwalescencji po organicznych uszkodzeniach OUN: podaje się wewnątrzmięśniowo 10–15 mg 1–2 razy na dobę; leczenie trwa do 15 dni.

Dzieci.

Brak ujednoliconych danych dotyczących stosowania formy parenteralnej ipidakryny u dzieci (do 18. roku życia), dlatego leku nie należy stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy

Przy ciężkim przedawkowaniu może dojść do rozwoju kryzysu cholinergicznego, charakteryzującego się skurczem oskrzeli, łzawieniem, nasilonym potnieniem, zwężeniem źrenic, nystagmem, nasileniem perystaltyki przewodu pokarmowego, samowolnym wypróżnianiem i oddawaniem moczu, wymiotami, żółtaczką, bradykardią, zaburzeniami przewodnictwa wewnątrzsercowego, arytmią, obniżeniem ciśnienia tętniczego, niepokoem, lękiem, pobudzeniem, uczuciem strachu, ataksją, drgawkami, śpiączką, zaburzeniami mowy, sennością i ogólnym osłabieniem.

Leczenie: należy stosować terapię objawową, podawać bloker m-cholinolityczny (atropinę, cyklopol, metacynę).

Niepożądane działania.

Mediatorn®, podobnie jak inne leki, może powodować niepożądane działania, choć nie występują one u wszystkich pacjentów.

Częstość niepożądanych działań zgodnie z klasyfikacją MedDRA (Medyczny Słownik Terminologii Używanej w Działalności Regulacyjnej):

bardzo często (≥1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100); niezwykle rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: często – przyspieszone tętno, bradykardia.

Ze strony układu nerwowego: rzadko – zawroty głowy, ból głowy, senność (przy stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko – nasilone wydzielanie się sekretu oskrzeli, skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: często – nasilone wydzielanie się śliny, nudności; rzadko – przy stosowaniu wysokich dawek – wymioty; niezwykle rzadko – biegunka, ból w nadbrzuszu.

Ze strony wątroby: częstość nieznana – żółtaczka.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: często – nasilone potenie; rzadko – reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu rozrodczego: zwiększenie napięcia macicy.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: rzadko – skurcze mięśni (przy stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony układu immunologicznego: częstość nieznana – reakcje nadwrażliwości (w tym zapalenie skóry alergiczne, wstrząs anafilaktyczny, astma, toksyczne martwicze rozwstępnienie nabłonka, rumień, pokrzywka, świsty w oddechu, obrzęk krtani, wysypka w miejscu wstrzyknięcia).

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: rzadko – osłabienie (przy stosowaniu wysokich dawek).

Leki przeciwbłoniaste, takie jak atropina, mogą zmniejszać wydzielanie śliny i powodować bradykardię.

W przypadku wystąpienia niepożądanych działań należy zmniejszyć dawkę lub na krótko (na 1–2 dni) przerwać stosowanie leku.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi roztworami, z wyjątkiem tych, które są wymienione w dziale „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie. Po 1 ml w ampułce, po 10 ampułek w blisterze, po 1 blisterze w pudełku.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. PAT „Halychfarm”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 79024, Lwów, ul. Opryshkivska 6/8.