ЛОКРЕН

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЛОКРЕНÒ (LOKRENÒ)

Состав:

действующее вещество: бетаксолол;

1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой — на другой.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные β-адреноблокаторы.

Код АТХ С07АВ05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетаксолол избирательно блокирует бета-1-адренорецепторы. Бетаксолол обладает мощным продолжительным бета-адреноблокирующим эффектом. Эффект проявляется через 24 часа после приема 20 мг бетаксолола.

После применения терапевтических доз бетаксолола наблюдается выраженное снижение артериального давления, частоты сердечных сокращений и ударного объема.

Бетаксолол не проявляет симпатомиметической активности и выраженного мембраностабилизирующего действия.

Бетаксолол не вызывает снижения натрийуреза.

Бетаксолол снижает активность ренина плазмы.

Известное влияние бета-блокаторов на липиды крови для бетаксолола является незначительным.

Антигипертензивное действие

При приеме 20 мг бетаксолола в течение 24 часов наблюдается снижение артериального давления, сопоставимое с таковым при применении атенолола (100 мг/сут) или пропранолола (160–320 мг/сут).

Антистенокардическое и антиишемическое действия

Антистенокардическое и антиишемическое действия бетаксолола (20 мг в виде однократной дозы) сопоставимы с эффектом других бета-блокаторов, таких как пропранолол (160 мг, разделенные на несколько приемов) или атенолол (100 мг в виде однократной дозы). При ежедневном однократном приеме 20 мг бетаксолола эффект сохраняется в течение 24 часов.

Переносимость

Частота побочных реакций и прекращения лечения при применении бетаксолола сопоставима с таковой при применении других бета-блокаторов.

Исследование, проведенное с участием 4 685 пациентов, не выявило существенных изменений в показателях:

• функции почек (уровни креатинина и калия в плазме),
• гликемии,
• липидного обмена (холестерин, триглицериды, ЛПВП-холестерин).

Фармакокинетика.

Благодаря незначительному влиянию эффекта первого прохождения через печень биодоступность после перорального приема составляет 80 %.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50 %. Бетаксолол является жирорастворимым и распределяется в тканях внеклеточного пространства. Объем распределения составляет приблизительно 6 л/кг.

85–90 % введенной дозы бетаксолола метаболизируется в печени. Только один метаболит (2–3 % от введенной дозы), образующийся в результате алифатического гидроксилирования молекулы, обладает внутренней бета-блокирующей активностью. Такие случаи являются избирательными и соответствуют приблизительно 50 % введенной дозы бетаксолола.

10–15 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Метаболиты в основном выводятся почками. 73–83 % дозы выводится с мочой и лишь 1–3 % — через кишечник.

Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2–4 часа после перорального приема 20 мг и составляют 30–60 нг/мл. Внутренние и межиндивидуальные колебания пиковых концентраций в плазме крови или в равновесном состоянии очень незначительны. Период полувыведения из плазмы крови (16–20 часов) позволяет применять препарат однократно ежедневно. У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, период полувыведения из плазмы удлиняется (24–30 часов). Таким пациентам дозу необходимо уменьшить вдвое.

Значительных изменений фармакокинетических показателей при печеночной недостаточности не наблюдается.

Доклинические данные по безопасности

Доступны результаты исследований хронической токсичности у крыс и собак. Показано, что бетаксолол относительно хорошо переносится, и не было выявлено каких-либо непредвиденных отклонений.

Тесты на мутагенность in vivo и in vitro не указывают на мутагенный потенциал бетаксолола.

Исследования канцерогенности, проведенные как на мышах, так и на крысах, также не указывают на канцерогенный потенциал.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение артериальной гипертензии.

Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к бетаксололу или к любому другому компоненту лекарственного средства.

Сердечная недостаточность, не контролируемая терапией.

Кардиогенный шок.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени у пациентов, не имеющих кардиостимулятор.

Дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду).

Стенокардия Принцметала (монотерапия препаратом противопоказана при изолированной/типичной форме этого заболевания).

Брадикардия (частота сердечных сокращений < 45–50 уд/мин).

Артериальная гипотензия (систолическое давление < 90 мм рт. ст.).

Метаболический ацидоз.

Тяжелые формы синдрома Рейно и других заболеваний периферических артерий.

Одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.

Нелеченная феохромоцитома.

Препарат противопоказан для применения в комбинации с флокафенином и сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема или других антиаритмических средств (таких как дизопирамид или амиодарон) противопоказано пациентам, получающим Локрен®. Исключением является лечение в условиях интенсивной терапии, поскольку в этом случае обеспечивается тщательный и непрерывный мониторинг состояния пациента (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказанные комбинации

Флокафенин

При индуцированном флокафенином шоке или артериальной гипотензии бета-блокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд

Может развиться чрезмерная брадикардия вследствие аддитивного действия бетаксолола и сультоприда.

Нерекомендуемые комбинации

Амиодарон. Одновременный прием с бетаксололом приводит к усилению нарушений автоматизма, сократимости и проводимости миокарда (вследствие подавления симпатических компенсаторных механизмов).

Резерпин, альфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин и сердечные гликозиды. Одновременный прием препарата Локрен® и указанных лекарственных средств может привести к тяжелой брадикардии и/или замедлению сердечной проводимости.

Пациенты, которым необходимо прекратить прием клонидина после одновременного перорального применения клонидина и Локрена®, должны находиться под тщательным наблюдением в отношении артериальной гипертензии. Возможен чрезмерный подъем артериального давления после резкой отмены клонидина у пациентов, одновременно принимающих Локрен®. Следовательно, применение клонидина можно прекратить только после того, как прием Локрена® был прекращен за несколько дней ранее. При этом дозу клонидина постепенно уменьшают.

Финголимод

Одновременное применение финголимода с бета-блокаторами может усиливать брадикардическое действие, поэтому не рекомендуется. Если сопутствующее применение считается необходимым, в начале лечения рекомендуется соответствующий мониторинг, то есть как минимум в течение ночи.

Верапамил и блокаторы кальциевых каналов

Бетаксолол не следует применять одновременно с блокаторами кальциевых каналов верапамилового типа или в течение нескольких дней после терапии блокаторами кальциевых каналов верапамилового типа (и наоборот).

Комбинации, требующие предосторожностей при одновременном применении

Анестетики

Одновременное применение препарата Локрен® и анестетиков может вызвать выраженное снижение артериального давления. Негативный инотропный эффект анестетиков и бетаксолола может быть аддитивным (бета-блокада может быть компенсирована бета-миметиком во время медицинского вмешательства).

В целом терапию препаратом Локрен® не следует прекращать перед процедурами под общей анестезией или перед применением периферических миорелаксантов. Однако анестезиолог должен быть информирован о лечении препаратом Локрен®.

Если прекращение лечения необходимо, следует сделать 48-часовую паузу в приеме бетаксолола, чтобы убедиться, что чувствительность к катехоламинам восстановилась. Отмена бетаксолола должна быть постепенной и своевременной (см. раздел «Особенности применения»).

Релаксанты периферических мышц (например, суксаметоний, тубокурарин)

Нервно-мышечная блокада периферическими миорелаксантами может быть усиленной или продленной вследствие ингибирования бета-рецепторов, опосредованного приемом препарата Локрен®.

Блокаторы кальциевых каналов типа дилтиазема (бепридила, дилтиазем, верапамил и мибефрадил). Сообщалось о случаях нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости и случаях развития сердечной недостаточности (в результате синергического эффекта). Указанные препараты следует применять одновременно только под строгим клиническим и ЭКГ-мониторингом, особенно в начале лечения.

Дилтиазем. Сообщалось о повышенном риске депрессии при одновременном применении бета-адреноблокаторов и дилтиазема (см. раздел «Побочные реакции»).

Антиаритмические препараты (пропафенон и препараты класса IА: хинидин, гидрохинидин и дизопирамид). Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости миокарда может возникнуть при одновременном применении с лекарственным средством Локрен® в связи с подавлением симпатических компенсаторных механизмов.

Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен

Антагипертензивный эффект усиливается при одновременном применении лекарственного средства Локрен®. Необходимо тщательно контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать дозу препарата Локрен®.

Инсулин и противодиабетические средства (см. раздел «Особенности применения»)

Действие инсулина и противодиабетических средств может быть усилено или пролонгировано. Бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Поэтому необходим усиленный контроль уровня сахара в крови, особенно в начале лечения.

Лидокаин

Взаимодействие с лидокаином описывалось для пропранолола, метопролола и надолола. В комбинации с бета-адреноблокаторами наблюдается снижение метаболизма лидокаина в печени с последующим повышением уровня лидокаина в плазме крови. Нельзя исключить связанное с этим усиление побочных неврологических и сердечных реакций. Поэтому дозу лидокаина следует скорректировать. Во время и после прекращения лечения бета-адреноблокаторами следует проводить клинический и ЭКГ-мониторинг, а также мониторинг уровня лидокаина в плазме крови.

Йодсодержащие контрастные вещества

В случае шока или падения артериального давления после введения йодсодержащих контрастных веществ бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых механизмов. Поэтому, если возможно, применение бета-адреноблокаторов следует прекратить перед обследованием с применением рентгеноконтрастных средств. Если продолжение терапии бета-адреноблокаторами обязательно, должна быть обеспечена возможность интенсивной терапии.

При применении комбинаций необходимо учитывать следующее.

Нестероидные противовоспалительные средства

Нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин) могут ослабить антигипертензивный эффект препарата Локрен® (подавление сосудорасширяющих простагландинов НПВС, задержка жидкости и натрия НПВС типа пиразолона).

Блокаторы кальциевых каналов типа нифедипина

Одновременное применение лекарственного средства Локрен® и блокаторов кальциевых каналов типа нифедипина (дигидропиридинов) может привести к относительно резкому снижению артериального давления и в отдельных случаях — к развитию сердечной недостаточности вследствие аддитивного негативного инотропного действия. Кроме того, симпатические рефлекторные реакции на серьезные гемодинамические события могут быть снижены.

Нейролептики

Одновременное применение лекарственного средства Локрен® и нейролептиков может привести к относительно резкому снижению артериального давления и в отдельных случаях — к развитию сердечной недостаточности.

Другие антигипертензивные средства, вазодилататоры, диуретики, а также трициклические антидепрессанты, барбитураты и фенотиазины

Одновременное применение препарата Локрен® и вышеуказанных лекарственных средств может привести к значительному снижению артериального давления.

Антациды

При одновременном применении антацидов (например, гидроксида алюминия) Локрен® следует принимать через 2 часа после антацида.

Негидрогенизированные эрготалкалоиды

При одновременном применении негидрогенизированных эрготалкалоидов возможно усиление их сосудосуживающего действия (повышается риск нарушений периферического кровотока).

Кортикостероиды и тетракозактин (кортикотропин)

Вследствие задержки натрия и жидкости антигипертензивный эффект бетаксолола может быть снижен.

Мефлохин

При одновременном применении с препаратом Локрен® существует повышенный риск брадикардии вследствие аддитивного брадикардизирующего действия.

Симпатомиметики

При одновременном применении эффекты бета-адреноблокаторов могут быть ослаблены.

Адреналин

При одновременном применении адреналина возможно значительное повышение артериального давления.

При применении бета-блокаторов, в том числе бетаксолола, в комбинации с другими лекарственными средствами, для которых известен эффект индукции остановки синусового узла, возможна остановка синусового узла (см. раздел «Побочные реакции»).

Особенности применения.

Меры предосторожности при применении.

Отмена препарата.

Лечение препаратом Локрен® не следует прекращать внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо постепенно снижать в течение 1–2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких.

Бета-адреноблокаторы можно назначать только пациентам с легкими формами этих заболеваний; при этом следует выбирать селективный бета-блокатор и применять его в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции легких.

Сердечная недостаточность.

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой с помощью терапии, Локрен® при необходимости можно применять под тщательным медицинским наблюдением в очень низких дозах, которые постепенно увеличиваются.

Брадикардия.

Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в покое составляет менее 50–55 ударов в минуту и у пациента возникают симптомы брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада I степени.

В связи с негативным дромотропным эффектом бета-блокаторов Локрен® следует с осторожностью назначать пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Синдром Принцметала.

У пациентов с синдромом Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить частоту и продолжительность приступов (см. раздел «Противопоказания»).

Кардиоселективный бета-1-блокатор может применяться при легких и вторичных формах заболевания при условии одновременного применения вазодилататора.

Заболевания периферических артерий.

Бета-адреноблокаторы могут ухудшать состояние пациентов с заболеваниями периферических артерий (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хроническое облитерирующее заболевание артерий нижних конечностей). Применение препарата Локрен® противопоказано пациентам с поздними стадиями заболеваний периферических артерий (см. раздел «Противопоказания»).

Феохромоцитома.

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, при которой проводится соответствующая терапия, требуется тщательный мониторинг артериального давления. Бета-блокаторы следует применять только после предварительной альфа-блокады.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Пациентам с нарушением функции печени в начале лечения рекомендуется клиническое наблюдение.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в сыворотке крови или клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Гипогликемия.

Существует повышенная склонность к гипогликемии, например, при длительном голодании или значительных физических нагрузках.

Пациенты с сахарным диабетом.

Пациентов с сахарным диабетом следует предупредить о необходимости частого измерения уровня сахара в крови, поскольку симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение и потливость, могут маскироваться (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

Псориаз.

Назначение препарата требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку имеются сообщения об ухудшении состояния пациентов с псориазом при лечении бета-адреноблокаторами (см. раздел «Побочные реакции»).

Аллергические реакции.

Блокаторы бета-рецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам, в частности к йодсодержащим контрастным веществам и флоктафенину (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), а также усиливать тяжесть анафилактических реакций, то есть острых системных аллергических реакций. Поэтому их не следует применять, если нет строгих показаний, пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе и пациентам, проходящим терапию с целью снижения чувствительности или сделать их нечувствительными к аллергическим реакциям (десенсибилизационная терапия; следует соблюдать осторожность при наличии чрезмерных анафилактических реакций).

Реакция на адреналин в обычных дозах может быть снижена.

Анестезия.

У пациентов, получающих общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают частоту аритмий и ишемии миокарда во время индукции анестезии, интубации и в послеоперационный период. Риск гипертонического криза также снижается при продолжении терапии бета-блокаторами.

В настоящее время рекомендуется не прекращать существующую терапию бета-блокаторами при хирургическом вмешательстве. Анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент проходит лечение бета-блокатором, поскольку это может привести к потенциально возможному взаимодействию с другими лекарственными средствами, брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной контррегуляции при кровопотере, а также к повышению риска гипотонии.

В случае необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным период 48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прекращаться:

• у пациентов с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, с учетом риска, связанного с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
• в чрезвычайных ситуациях или когда прекращение лечения невозможно, пациента необходимо защитить от последствий чрезмерного возбуждения блуждающего нерва с помощью соответствующей премедикации атропином (при необходимости — повторное введение атропина).

Необходимо использовать анестетики с минимально возможным угнетением миокарда.

Следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология.

Блокада бета-адренорецепторов приводит к снижению внутриглазного давления и может вызывать изменения результатов скринингового обследования на глаукому. Офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает бетаксолол. За пациентами, получающими бета-блокаторы как системно, так и в виде глазных капель, необходимо установить наблюдение из-за возможного аддитивного эффекта этих препаратов.

Тиреотоксикоз.

Бета-блокаторы могут маскировать сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с низкой дозы и под тщательным наблюдением.

Спортсмены.

Применение препарата Локрен® может привести к положительному результату при проведении тестов антидопингового контроля. Злоупотребление препаратом Локрен® в качестве допинга может быть опасным для здоровья.

Вспомогательные вещества.

Лактоза.

Препарат содержит лактозу. Не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Натрий.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 1 таблетке, то есть практически не содержит натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тератогенность.

В исследованиях на животных не было выявлено тератогенных эффектов препарата. На данный момент нет сообщений о тератогенных эффектах у людей. Бета-адреноблокаторы могут уменьшать перфузию плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода, выкидышу или преждевременным родам. Кроме того, нежелательные эффекты (преимущественно гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода.

Бетаксолол следует применять во время беременности только по строгим показаниям и после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Неонатальный период.

Действие бета-адреноблокатора сохраняется в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, матери которых получали лечение данным препаратом, и может вызвать брадикардию, респираторный дистресс и гипогликемию, однако чаще всего этот остаточный эффект не имеет клинических последствий. Тем не менее высокие дозы бета-блокаторов могут вызвать развитие сердечной недостаточности из-за ослабления компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. При возникновении сердечной недостаточности у новорожденного необходимо госпитализировать в отделение интенсивной терапии (см. раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких).

Применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски. Если лечение продолжается до самого родов, рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3–5 дней жизни).

Кормление грудью.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения препаратом Локрен® следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не изучался. По этим причинам, а также в качестве меры предосторожности, кормление грудью не рекомендуется в течение всего периода лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Исследований влияния бетаксолола на способность управлять транспортными средствами не проводилось. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами необходимо учитывать, что при приеме этого препарата иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Взрослые

Для лечения легкой артериальной гипертензии взрослым назначают Локрен® в дозе ½ таблетки, покрытой оболочкой, один раз в сутки.

При необходимости дозу препарата Локрен® можно увеличить до 1 таблетки, покрытой оболочкой, один раз в сутки.

Для лечения умеренной артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения стандартная доза препарата Локрен® составляет 1 таблетку, покрытую оболочкой, один раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением.

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью

Пациентам с печеночной недостаточностью или нарушением функции почек (клиренс креатинина до 30 мл/мин) коррекция дозы, как правило, не требуется. Однако в начале лечения рекомендуется клинический мониторинг состояния таких пациентов.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) и пациентам, находящимся на диализе, не следует превышать дозу ½ таблетки, покрытой оболочкой (10 мг бетаксолола гидрохлорида).

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой, предназначены для перорального применения.

Таблетку препарата Локрен® следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Пациентам, находящимся на диализе, суточную дозу можно вводить независимо от времени проведения диализа.

После длительного применения лечение препаратом Локрен®, как правило, следует приостанавливать или прекращать постепенно и медленно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку внезапное прекращение может привести к сердечной ишемии с усилением стенокардии, инфарктом миокарда или обострением артериальной гипертензии (см. раздел «Особенности применения»).

Дети. Безопасность и эффективность применения бетаксолола у детей не установлены. Поэтому применение бетаксолола детям и подросткам не рекомендуется.

У детей гипогликемический эффект бета-блокаторов может развиваться быстрее, что может привести к повышению риска возникновения судорог у данной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы передозировки

В зависимости от степени интоксикации клиническая картина характеризуется преимущественно симптоматикой со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. Передозировка может привести к тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и даже остановке сердца, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. При передозировке также сообщалось о синусовой блокаде. Кроме того, могут возникать затруднения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания и иногда генерализованные судороги.

Терапевтические мероприятия при передозировке

В случае передозировки или критического снижения ЧСС и/или артериального давления лечение препаратом Локрен® необходимо прекратить с соблюдением соответствующих профилактических мер (см. раздел «Особенности применения»).

Помимо общих мероприятий при первичной отмене препарата Локрен®, следует контролировать жизненно важные параметры в условиях интенсивной терапии и корректировать их при необходимости.

В качестве антидота можно применять:

• 1–2 мг атропина внутривенно болюсно;
• 1–10 мг глюкагона внутривенно с последующим введением 2–2,5 мг в час непрерывно;
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: дофамин, добутамин, орципреналин и адреналин.

При бронхоспазме бета-2-адренергические агонисты можно вводить в виде аэрозоля (или внутривенно, если ответ недостаточен) или внутривенно аминофилин.

При генерализованных судорогах рекомендуется медленное внутривенное введение диазепама.

Бетаксолол и его метаболиты могут быть выведены лишь в незначительной степени при помощи гемодиализа или перитонеального диализа.

При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:

• глюкагон в дозе 0,3 мг/кг массы тела;
• госпитализация в отделение интенсивной терапии;
• изопреналин и добутамин: применение в течение длительного времени и в целом в высоких дозах требует наблюдения специалиста.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций классифицирована по следующим категориям: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Побочные реакции представлены в рамках каждого класса в порядке убывания частоты.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

Упаковка.

№ 28 (14×2): по 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Санофи Винтроп Индастриа.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

30 авеню Гюстав Эйфель, Тур, 37100, Франция.

Заявитель.

ЧЕПЛАФАРМ Арцнаймиттель ГмбХ, Германия.