КЕТУМ-ГЕЛЬ

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КЕТУМ-ГЕЛЬ (KETUM-GEL)

Состав:

действующее вещество: 1 г геля содержит кетопрофена 25 мг;

вспомогательные вещества: карбомер, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), диэтиламин, изопропиловый спирт, полиэтиленгликоль, вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная масса.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Код АТХ М02А А10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетопрофен оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие.

Кетопрофен подавляет активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, в результате чего снижается синтез простагландинов, играющих главную роль в патогенезе воспаления и боли. Механизм противовоспалительного действия кетопрофена изучен не полностью. Он уменьшает кислородный метаболизм нейтрофилов и высвобождение лизосомальных ферментов, тормозит миграцию макрофагов и проявляет антибрадиникининовую активность. Свойства такого типа позволяют сократить вторую фазу воспалительной реакции за счёт уменьшения миграции макрофагов и гранулоцитов в синовиальную оболочку и образования клеточных фильтратов.

Фармакокинетика.

Кетопрофен хорошо проникает через кожу и оказывает местное противовоспалительное и обезболивающее действие. Всасывание и распределение зависят от толщины кожи, подкожной ткани и её кровоснабжения, а также от степени распространённости воспалительных инфильтратов. После местного применения концентрация кетопрофена в месте нанесения сопоставима с концентрацией при внутреннем применении, а концентрация в плазме крови составляет 60-кратное уменьшение. Биодоступность геля — около 5 %. Около 99 % всасывающегося кетопрофена связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется в печени. Около 80 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 10 % выводится в неизменённом виде. Не кумулируется в организме.

Клинические характеристики.

Показания.

Посттравматическая боль в мышцах и суставах, воспаление сухожилий.

Противопоказания.

• Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к кетопрофену, а также к любой из вспомогательных веществ лекарственного средства;
• любые реакции фотосенсибилизации в анамнезе;
• известные реакции повышенной чувствительности, например, симптомы бронхиальной астмы, аллергического ринита или крапивницы, наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии, возникших при применении кетопрофена, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств, блокаторов ультрафиолетового (УФ) излучения или парфюмерных средств;
• обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе; хроническая диспепсия (дискомфорт и боль в верхней части живота);
• воздействие солнечных лучей (даже рассеянного света) или УФ-облучение в солярии во время лечения гелем и в течение 2 недель после его прекращения;
• мокнущие дерматозы, повреждения кожи, сыпь, экзема и акне, травма кожи, ожоги, инфекционные процессы кожи и открытые раны;
• не применять на слизистых оболочках, на участках вокруг глаз, на анальную и генитальную область;
• не применять под окклюзионную повязку;
• III триместр беременности;
• детский возраст до 15 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку концентрация препарата в плазме крови крайне низкая, проявление симптомов взаимодействия с другими препаратами (аналогично симптомам при системном применении) возможно только при частом и длительном использовании:

• с метотрексатом, сердечными гликозидами, солями лития, циклоспорином — усиление токсичности вследствие снижения их экскреции;
• с антикоагулянтами, антиагрегантами, с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидами, пероральными гипогликемическими средствами, фенитоином — усиление действия вышеуказанных препаратов; одновременное применение препарата с другими местными формами (мази, гели), содержащими кетопрофен или другие нестероидные противовоспалительные средства, не рекомендуется;
• с гипотензивными средствами, диуретиками, мифепристоном — ослабление действия вышеуказанных препаратов. Между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8 дней.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и кетопрофена связывание кетопрофена с белками плазмы уменьшается.

Одновременное применение пробенецида и кетопрофена приводит к снижению плазменного клиренса кетопрофена и степени его связывания с белками.

Рекомендуется наблюдение за пациентами, одновременно принимающими препараты кумаринового ряда.

Особенности применения.

Препарат применять только наружно. Если пропущено время нанесения геля, то при очередном применении препарата дозу не удваивать.

Не допускать попадания препарата на слизистые оболочки, в область вокруг глаз и в глаза.

Не наносить гель на анальную или генитальную область.

Не применять на повреждённых участках кожи (например, экзема, акне, инфекционный процесс или открытые раны).

Препарат следует применять с осторожностью и под контролем врача пациентам, которые принимают антикоагулянты, диуретики и соли лития.

Пребывание на солнце (даже в пасмурный день) или воздействие УФ-лучей в солярии во время местного применения кетопрофена может вызвать потенциально серьёзные кожные реакции (фотосенсибилизация).

Для предотвращения риска фотосенсибилизации необходимо:

• защищать от солнца (в том числе от УФ-лучей в солярии) участки кожи, на которые наносили препарат, во время лечения и в течение двух недель после его отмены;
• тщательно мыть руки после каждого применения кетопрофена местно.

Лечение следует немедленно прекратить при появлении любых кожных реакций после применения препарата, в том числе кожных реакций после одновременного применения с продуктами, содержащими октокрилен (октокрилен входит в состав некоторых косметических и гигиенических продуктов, таких как шампуни, гели после бритья, гели для душа, кремы, губные помады, омолаживающие кремы, средства для снятия макияжа, лаки для волос, для предотвращения их фотодеградации).

Гель следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми, печеночными или почечными заболеваниями, тяжелой почечной недостаточностью, бронхиальной астмой. Имеются сообщения об отдельных случаях системных побочных реакций, связанных с поражением почек. Местное применение большого количества препарата может приводить к таким системным эффектам, как, например, повышенная чувствительность и астма. Не следует превышать рекомендованное количество геля и продолжительность лечения, поскольку со временем возрастает риск развития контактного дерматита и реакций фотосенсибилизации.

Кроме этого, следует соблюдать следующие предостережения:

• гель не следует применять на обширных участках кожи и под окклюзионную повязку;
• если гель необходимо применять в течение длительного времени, следует использовать хирургические перчатки.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), поэтому может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Пропиленгликоль, входящий в состав препарата, может вызывать раздражение кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

I и II триместр беременности. Поскольку исследования безопасности применения кетопрофена у беременных женщин не проводились, в I и II триместрах беременности следует избегать его применения.

III триместр беременности. Все ингибиторы синтеза простагландинов, включая кетопрофен, вызывают у плода токсическое поражение кардиопульмональной системы и почек. В конце беременности у матери и ребёнка может удлиниться время кровотечения. Нестероидные противовоспалительные средства могут вызывать задержку родов. В связи с вышеизложенным применение кетопрофена противопоказано в III триместре беременности.

После системного лечения (перорально, ректально, парентерально) следы кетопрофена обнаруживаются в грудном молоке. Кетопрофен не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Для наружного применения.

2–3 раза в сутки небольшое количество геля (3–5 см) наносят на кожу поражённого участка и слегка втирают. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Нет необходимости накладывать сухую повязку, поскольку гель хорошо всасывается через кожу, не имеет запаха, не содержит красителей, не оставляет жирных пятен и не загрязняет одежду.

После применения геля следует вымыть руки, за исключением случаев нанесения геля непосредственно на руки. При необходимости длительного втирания в кожу следует использовать хирургические перчатки.

Дети.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства не установлены для данной возрастной категории.

Передозировка.

Симптомы: раздражение, эритема, зуд или усиление проявлений других побочных реакций.

Поскольку уровень кетопрофена, проникающего через кожу в плазму крови, низкий, передозировка маловероятна. Развитие системных побочных реакций возможно при длительном применении препарата, в высоких дозах или на большие участки кожи. При нанесении избыточного количества геля кожу следует промыть водой.

При случайном приёме кетопрофена внутрь препарат может вызвать сонливость, тошноту, рвоту. Высокие дозы кетопрофена при системном применении могут вызвать угнетение дыхания, кому, судороги, желудочно-кишечные кровотечения, острое почечное повреждение, а также повышение или снижение артериального давления.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическая терапия с поддержанием жизненно важных функций организма. Промывание желудка и приём активированного угля (первую дозу следует назначать вместе с сорбитолом) рекомендуются, особенно в первые 4 часа после передозировки или при приёме дозы, превышающей рекомендованную в 5–10 раз.

Побочные реакции.

Побочные реакции приводятся по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: частота неизвестна — вторичное импетиго.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна — эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, отмеченные при системном и местном применении кетопрофена.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы.

Нарушения со стороны органов зрения: частота неизвестна — отек век.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — изжога, тошнота, рвота, диарея, запор, отек губ, язва желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гиперемия; зуд; сыпь; ощущение жжения, эритема, экзема; редко — аллергические кожные реакции; пурпуроподобная, буллёзная сыпь; крапивница, дерматит (контактный, эксфолиативный, буллёзный); экзема, включая везикулярную, буллёзную и фликтенулёзную, способную распространяться и приобретать генерализованный характер; реакции фотосенсибилизации, включая серьёзные кожные реакции при пребывании на солнце; шелушение кожи, отек кожи;

частота неизвестна — раздражение кожи, повышенное потоотделение, пурпура, многоформная эритема; синдром Стивенса – Джонсона; некроз кожи. Были сообщения о локальных кожных реакциях, которые в дальнейшем могли выходить за пределы области нанесения препарата, о токсическом эпидермальном некролизе.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — усиление почечной дисфункции или почечной недостаточности, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и изменения в месте введения: частота неизвестна — лихорадка.

Травмы*, отравления и осложнения процедур*:* частота неизвестна — осложнения ран.

В зависимости от проникающей способности действующего вещества, от количества нанесённого геля, площади обработанной области, целостности кожных покровов, продолжительности применения лекарственного средства и применения герметичных повязок возможны другие побочные реакции гиперчувствительности, побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы. Пациенты пожилого возраста более склонны к возникновению побочных реакций при применении нестероидных противовоспалительных средств.

Кетопрофен может вызывать приступы бронхиальной астмы у больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или её производным.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контроль соотношения пользы и риска применения данного лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в Государственный экспертный центр МОЗ Украины.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 50 г геля в тубах, 1 туба в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Мепро Фармасьютикалс Приват Лимитед / Mepro Pharmaceuticals Private Limited.

Местонахождение.

Unit II, Q-Роад, Фазе IV, GIDC, Вадхван, Сурендранагар, Гуджарат, 363 035, Индия /
Unit II, Q-Road, Phase IV, GIDC, Wadhwan, Surendranagar, Gujarat, 363 035, India.