ФРИБРИC

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФРИБРИС (FREEBRIS)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

5 мл сиропа содержат 2,5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: сахароза, динатрия эдетат, натрия бензоат (Е 211), пропиленгликоль, глицерин, лимонная кислота моногидрат, натрия цитрат, краситель: желтый закат (Е 110), ароматизатор фруктовый, вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная сиропообразная жидкость желто-оранжевого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не проявляя седативного эффекта. Дезлоратадин представляет собой основной активный метаболит лоратадина. Дезлоратадин также оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие за счёт блокирования высвобождения гистамина из тучных клеток.

Дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер, что установлено по результатам исследований распределения радиоактивных тканей у крыс и связывания радиолиганда Н1-рецептора у морских свинок. Благодаря способности дезлоратадина связываться с гистаминовым рецептором уже при концентрации 2–3 нг/мл (7 нмоль) он обладает высокой аффинностью к Н1-рецепторам человека.

Дезлоратадин подавляет ряд цитотоксических реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно: выделение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкин-4 (ИЛ-4), интерлейкин-6 (ИЛ-6), интерлейкин-8 (ИЛ-8), интерлейкин-13 (ИЛ-13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона, активированного полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, включая Р-селектин, IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 (ПГD2) и лейкотриена С4 (ЛТС4).

Не проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Подвергается интенсивному метаболизму путём глюкуронирования и гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина. Выводится с мочой (менее 2 % — в неизменённом виде) и с калом (не менее 7 % — в неизменённом виде). При приёме в дозах 5–20 мг/сут в течение 2 недель кумуляции не наблюдается.

Клинические характеристики.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата, а также к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При совместном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

По данным клинико-фармакологических исследований, при применении дезлоратадина вместе с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Особенности применения.

Дети.

Препарат следует с осторожностью применять у детей в возрасте до 2 лет, поскольку затруднительно провести дифференциальную диагностику между аллергическим и другими формами ринита. Необходимо дополнительное обследование пациентов данной возрастной категории с учётом имеющихся симптомов заболевания, данных анамнеза, а также соответствующих лабораторных и кожных проб.

Замедленный метаболизм дезлоратадина.

У около 6 % взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет наблюдается замедленный метаболизм дезлоратадина, сопровождающийся более высокой экспозицией препарата. Различий в безопасности применения дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет с замедленным или нормальным метаболизмом препарата выявлено не было. Эффективность и безопасность дезлоратадина у детей в возрасте до 2 лет с замедленным метаболизмом препарата не изучались.

Тяжёлая почечная недостаточность.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит краситель жёлтый закат, который может вызывать аллергические реакции.

Препарат содержит сахарозу. Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед приёмом этого лекарственного средства. Кроме того, препарат может быть вредным для зубов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Дезлоратадин не проявлял тератогенного действия в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата при беременности не установлена, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется.

Период кормления грудью.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

Фертильность.

Данные о влиянии дезлоратадина на мужскую и женскую фертильность отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

В клинических исследованиях, в ходе которых оценивалась способность управлять автотранспортом, ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, выявлено не было. Тем не менее пациентов следует информировать о том, что очень редко возможно возникновение сонливости, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий) и крапивницей, препарат следует применять независимо от приема пищи в следующих дозах:

Дети:

• в возрасте от 6 до 12 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом анамнеза: прекращать после исчезновения симптомов и возобновлять при их появлении. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены.

Передозировка.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендованную дозу) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдаются, возможно усиление проявлений побочных эффектов.

Лечение. В случае передозировки следует применять стандартные меры по удалению неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, одышку, зуд, сыпь и крапивницу.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции фоточувствительности.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, удлинение интервала QT, наджелудочковая тахиаритмия.

Со стороны нервной системы: головная боль**, головокружение, сонливость, бессонница*, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны психики: галлюцинации, нарушения поведения у детей (в том числе приступы гнева, агрессивность, возбуждение), депрессивное настроение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея*, сухость во рту**.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит, желтуха.

Со стороны органов чувств: сухость глаз.

Общие нарушения: повышенная утомляемость**, озноб (лихорадка)*.

*наиболее часто возникает у детей до 2 лет;

**наиболее часто возникает у взрослых.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 100 мл сиропа в флаконе с пластиковой мерной ложкой на 5 мл в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Гракуре Фармасьютикалс ЛТД /Gracure Pharmaceuticals LTD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

E-1105, Промышленная зона, участок III, Бхивади, район Алвар, Раджастан, 301019, Индия /
E-1105, Industrial Area, Phase III, Bhiwadi, Alwar District, Rajasthan, 301019, India.