ЭРИУС

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭРИУС® AERIUS®

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол раствор некристаллизующийся, кислота лимонная безводная, натрия цитрат дигидрат, натрия бензоат (Е 211), динатрия эдетат, сахароза, ароматизатор натуральный и искусственный со вкусом жевательной резинки (№ 15864), краситель желтый FD&C № 6 (Е 110), вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС R06А X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не проявляя седативного эффекта. Дезлоратадин — это первичный активный метаболит лоратадина.

После перорального приёма Эриус® селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности Эриус® проявляет антиаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Эриус® подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксид-аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Безопасность применения препарата Эриус® у детей была продемонстрирована в трёх клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалась антигистаминная терапия, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возраст游戏副本 от 6 до 11 лет). Лечение хорошо переносилось, что подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длительность интервала QT).

В ходе клинических исследований ежедневное применение препарата Эриус® в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение Эриус® в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.

Дезлоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус® не оказывал влияния на психомоторные функции при приёме дозы до 7,5 мг.

Помимо общепринятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по длительности симптомов аллергический ринит может также альтернативно классифицироваться на прерывистый и персистирующий. Прерывистый аллергический ринит определяется как наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются 4 дня и более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность препарата Эриус® при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырёх плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом Эриус® эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приёма препарата. Эриус® эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена у около 8 % субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме и удлинение периода полувыведения. Распространённость случаев замедленного метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Данный факт в настоящее время считается клинически нерелевантным.

При проведении перекрёстных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была установлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было установлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть сопоставимы с аналогичными показателями у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Клинические характеристики.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Эриус® необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать возникновение или ослаблять проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

В ходе клинико-фармакологических исследований Эриус® не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, принимавших Эриус®, и у пациентов, получавших плацебо как отдельно, так и в сочетании с алкоголем.

При тяжелой степени почечной недостаточности прием препарата Эриус® следует проводить под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам, у которых в анамнезе были приступы судорог. Дети могут быть более чувствительными к развитию новых приступов судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Имеется значительное количество данных о применении дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев), свидетельствующих об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лекарственного средства Эриус® в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется решить вопрос о необходимости прекращения грудного вскармливания или отказа от применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что Эриус® не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать о том, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может различаться. Пациентам рекомендуется воздерживаться от занятий деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, до тех пор, пока они не определят собственную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий), и крапивницей, Эриус® применяют независимо от приема пищи в следующих дозах:

взрослые и подростки (≥ 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети. Эффективность и безопасность применения сиропа Эриус® у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозирования:

• детям в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки;
• в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;
• в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Передозировка.

В случае передозировки применяют стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, проводят симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемую дозу) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. По сравнению с плацебо, чаще всего сообщали о следующих побочных эффектах: утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). В ходе клинических исследований препарата Эриус® у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7 %), повышение температуры (2,3 %) и бессонница (2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде раздражительности и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардия.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже. Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых — 5 мг — не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат Эриус® в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка. Флаконы по 60 мл или 120 мл, закрытые крышкой с контролем первого вскрытия и защитой от вскрытия детьми, в комплекте с мерной ложкой или дозирующим шприцем, в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Органон Хейст Б.В./

Organon Heist B.V.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Индустрьепарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгия/

Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium.