БРУФЕН® РАПИД

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства БРУФЕН® Рапид (BRUFEN® Rapid)

Состав:

действующее вещество: ибупрофен;

1 капсула мягкая содержит ибупрофена 400 мг;

вспомогательные вещества: макроголы (полиэтиленгликоль 600), гидроксид калия (чистота 85 %), вода очищенная;

оболочка капсулы: желатин, сорбитол раствор частично дегидратированный (Е 420), вода очищенная.

Лекарственная форма. Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: прозрачные мягкие желатиновые капсулы овальной формы бледно-желтого цвета с прозрачным содержимым и надписью «#», нанесенной белой краской.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ибупрофен — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, которое продемонстрировало свою эффективность при подавлении синтеза простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Ибупрофен оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении однократных доз ибупрофена по 400 мг в течение 8 часов до или в течение 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неопределенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При нерегулярном применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Внутри капсулы лекарственного средства Бруфен® Рапид содержится ибупрофен, растворенный в гидрофильном растворителе. После перорального введения желатиновая капсула распадается под действием желудочного сока, в результате чего высвобождается уже растворенный ибупрофен.

Фармакокинетика.

При пероральном применении ибупрофен быстро всасывается частично уже в желудке, а затем полностью — в тонком кишечнике.

После метаболизма в печени (гидроксилирование, карбоксилирование, конъюгация) фармакологически неактивные метаболиты полностью выводятся преимущественно с мочой (90 %), а также с желчью. Период полувыведения у здоровых добровольцев, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек составляет 1,8–3,5 часа. Связывание с белками плазмы крови — приблизительно 99 %. При пероральном применении лекарственной формы с обычным высвобождением максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. В ходе фармакокинетического исследования время достижения пиковых уровней в плазме (Tmax) натощак для лекарственной формы в таблетках составляло 90 минут, тогда как для лекарственной формы мягких капсул — 40 минут. Ибупрофен обнаруживается в плазме крови более чем через 8 часов после приема лекарственной формы мягких капсул.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение лёгкой и умеренной боли различного происхождения (головная, зубная боль, болезненные менструации), в том числе при простуде и гриппе.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства.
• Реакции гиперчувствительности (например, бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отёк или крапивница), которые наблюдались ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВС.
• Язвенная болезнь желудка / кровотечение в активной фазе или рецидивы в анамнезе (два и более выраженных эпизода язвенной болезни или кровотечений).
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с применением НПВС, в анамнезе.
• Тяжёлое нарушение функции печени, тяжёлое нарушение функции почек, тяжёлая сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA [Нью-Йоркской ассоциации кардиологов]).
• Последний триместр беременности.
• Цереброваскулярные или другие кровотечения в активной фазе.
• Геморрагический диатез или нарушение свёртываемости крови.
• Нарушение кроветворения неясной этиологии.
• Тяжёлая дегидратация (вызванная рвотой, диареей или недостаточным приёмом жидкости).
• Масса тела пациента менее 40 кг или возраст пациента до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в комбинации с:

• ацетилсалициловой кислотой (аспирином), поскольку это увеличивает риск побочных реакций, — за исключением случаев, когда аспирин (в дозе не выше 75 мг в сутки) назначен врачом. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность данных по экстраполяции этих результатов на клиническую ситуацию не позволяет сделать окончательные выводы о том, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При нерегулярном применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;
• другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: одновременное применение нескольких НПВС может повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений из-за синергического эффекта. Таким образом, совместное применение ибупрофена с другими НПВС следует избегать.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации со следующими лекарственными средствами:

антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие таких антикоагулянтов, как варфарин;

антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у обезвоженных пациентов или у пожилых пациентов со сниженной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно носит обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. При необходимости длительного лечения следует обеспечить адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированной терапии, а также с определённой периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повышать риск нефротоксического действия НПВС.

Одновременное применение ибупрофена и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии (рекомендуется проверка уровня калия в сыворотке крови);

кортикостероиды: повышенный риск возникновения язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

сердечные гликозиды: НПВС могут усиливать нарушение сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови;

литий: имеются данные о потенциальном повышении уровней лития в плазме крови;

фенилтоин: одновременное применение с препаратами фенилтоина может повысить его уровень в сыворотке крови;

метотрексат: применение ибупрофена в течение 24 часов до или после введения метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и увеличению его токсичности;

циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;

мифепристон: НПВС не следует применять ранее чем через 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку они могут снизить его эффективность;

такролимус: возможное повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВС и такролимуса;

зидовудин: известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Имеются данные о повышении риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, при сопутствующем лечении зидовудином и ибупрофеном;

хинолоновые антибиотики: одновременный приём с ибупрофеном может повысить риск возникновения судорог;

сульфонилмочевина: при сопутствующем применении рекомендуется проверять уровень глюкозы в крови в качестве профилактической меры;

пробенецид и сульфинпиразон: могут задерживать выведение ибупрофена;

ингибиторы CYP2C9: одновременное применение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может увеличить действие ибупрофена (субстрата CYP2C9). В исследовании с вориконазолом и флуконазолом (ингибиторы CYP2C9) было показано увеличение действия S(+)-ибупрофена примерно на 80–100 %. Снижение дозы ибупрофена следует учитывать при одновременном применении мощных ингибиторов CYP2C9, особенно при применении высоких доз ибупрофена с вориконазолом или флуконазолом.

Особенности применения.

Побочные эффекты ибупрофена, как и всех других НПВС, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов, в течение кратчайшего срока.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов:

• с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани — повышен риск асептического менингита (см. раздел «Побочные реакции»);
• с врожденными нарушениями метаболизма порфиринов (например, острая интермиттирующая порфирия);
• с заболеваниями желудочно-кишечного тракта и хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) (см. раздел «Побочные реакции»);
• с артериальной гипертензией и (или) сердечной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»);
• с нарушением функции почек — поскольку функция почек может ухудшиться (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»);
• с нарушением функции печени (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»);
• после обширных хирургических вмешательств;
• с аллергическими реакциями на другие вещества — поскольку у них также повышен риск реакций гиперчувствительности при применении лекарственного средства;
• страдающих сенной лихорадкой, полипами носа, хроническими обструктивными респираторными заболеваниями или имеющих в анамнезе аллергические заболевания — поскольку у них повышен риск аллергических реакций. У них могут возникать приступы астмы (так называемая анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Влияние на органы дыхания

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями, либо имеющих эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм.

Другие НПВС

Одновременное применение ибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани из-за повышенного риска возникновения асептического менингита.

Метаболизм порфиринов

Следует соблюдать осторожность пациентам с врожденным нарушением метаболизма порфиринов (например, острая интермиттирующая порфирия).

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Возможное развитие почечного тубулярного ацидоза и гипокалиемии после острого передозировки и при применении высоких доз ибупрофена в течение длительного периода (обычно дольше 4 недель), включая дозы, превышающие рекомендованную суточную дозу.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В целом эпидемиологические исследования не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг в сутки) может повысить риск артериальных тромботических осложнений.

Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II–III по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз (2400 мг в сутки).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки).

Сообщалось о случаях синдрома Коунса у пациентов, получавших лечение ибупрофеном. Синдром Коунса определяется как сердечно-сосудистые симптомы, вызванные аллергической реакцией или реакцией гиперчувствительности, связанной со сужением коронарных артерий, что потенциально может привести к инфаркту миокарда.

Влияние на почки

Следует с осторожностью применять ибупрофен пациентам с нарушением функции почек, поскольку функция почек может ухудшиться.

Влияние на печень

Ибупрофен может нарушить функцию печени.

Хирургические вмешательства

Следует соблюдать осторожность при применении ибупрофена непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

Влияние на фертильность у женщин

Имеются ограниченные данные о том, что лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландинов, при длительном применении (доза 2400 мг в сутки и продолжительность лечения более 10 дней) могут ухудшить фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Этот процесс является обратимым после прекращения лечения.

Влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечных кровотечений, перфораций, язв, которые могут быть летальными, возникающих на любом этапе лечения НПВС, независимо от наличия предупреждающих симптомов или тяжелых расстройств со стороны ЖКТ в анамнезе.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, перфораций, язв повышается при увеличении доз НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам необходимо начинать лечение с минимальных доз. Для таких пациентов, а также для лиц, которым необходимо одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск для ЖКТ, следует рассмотреть необходимость комбинированной терапии протекторными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациентам с наличием в анамнезе расстройств желудочно-кишечного тракта, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях), в частности в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск образования язв или кровотечений, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например, аспирин).

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Тяжелые кожные побочные реакции

При применении ибупрофена были зарегистрированы тяжелые кожные побочные реакции, включая экссудативный дерматит, многоформную эритему, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство таких реакций возникали в течение первого месяца лечения. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, ибупрофен следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости).

В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. На данный момент нельзя исключить влияние НПВС на ухудшение этих инфекций, поэтому рекомендуется избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.

Аллергия

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, имеющих аллергические реакции на другие вещества, поскольку у таких пациентов также существует повышенный риск развития реакций повышенной чувствительности при применении ибупрофена.

У пациентов, страдающих сенной лихорадкой, носовыми полипами, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, имеющих аллергические заболевания в анамнезе, существует повышенный риск возникновения аллергических реакций, которые могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетическая астма), отеком Квинке или крапивницей.

Маскирование симптомов основных инфекций

Как и другие НПВС, ибупрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым усугубить течение заболевания. Такое маскирование симптомов наблюдалось при бактериальной внесосударственной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда ибупрофен применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Вспомогательные вещества

Бруфен® Рапид содержит сорбит. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Другое

Очень редко наблюдаются тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках реакции гиперчувствительности после применения лекарственного средства Бруфен® Рапид терапию необходимо прекратить. В таких случаях следует проводить как симптоматическую, так и специализированную терапию.

Ибупрофен может временно подавлять функцию тромбоцитов (влиять на агрегацию тромбоцитов). Поэтому рекомендуется тщательно наблюдать за состоянием пациентов с нарушениями свертывания крови.

При длительном применении лекарственного средства Бруфен® Рапид необходимо регулярно проверять показатели функции печени и почек, а также проводить контроль картины крови.

Длительное применение любых обезболивающих средств для лечения головной боли может усугубить это состояние. При подозрении или подтверждении этой ситуации следует обратиться к врачу и прекратить лечение. Следует рассматривать диагноз головной боли, вызванной чрезмерным применением лекарственного средства, у пациентов, страдающих частыми или ежедневными головными болями, несмотря на (или из-за) регулярное применение лекарственных средств против головной боли.

Привычное применение обезболивающих лекарственных средств, особенно комбинации нескольких обезболивающих, может привести к стойкому нарушению функции почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Этот риск может быть повышен из-за потери солей и обезвоживания.

При применении НПВС на фоне одновременного употребления алкоголя может повыситься риск нежелательных эффектов, связанных с действующим веществом, особенно со стороны ЖКТ или центральной нервной системы (ЦНС).

Существует риск нарушения функции почек у подростков с обезвоживанием.

Применение в период беременности или лактации

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии.

Начиная с 20-й недели беременности, применение ибупрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это патологическое состояние может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения терапии. Кроме того, имеются сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения терапии. Поэтому в I и II триместрах беременности ибупрофен не следует назначать, если в этом нет необходимости. Если ибупрофен применяет женщина, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. Следует рассмотреть пренатальный мониторинг на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока после воздействия ибупрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации. Применение ибупрофена следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут представлять такие риски:

для плода: сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия); нарушение функции почек (см. выше);

для матери в конце беременности и для новорожденного: возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах; подавление сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов. Поэтому ибупрофен противопоказан в течение III триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

В ходе ограниченного числа исследований ибупрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации, поэтому маловероятно, что он может негативно повлиять на грудного ребенка. НПВС не рекомендуется применять в период лактации.

Фертильность.

Применение ибупрофена может повлиять на женскую фертильность. Этот эффект является обратимым при отмене лечения. Поэтому применение ибупрофена не рекомендуется женщинам, которым трудно забеременеть.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, которые испытывают головокружение, сонливость или нарушение зрения во время приема ибупрофена, необходимо избегать управления автотранспортом или работы с механизмами. Однократное введение или кратковременное применение ибупрофена, как правило, не требует каких-либо специальных профилактических мер. Это в основном касается одновременного применения препарата с алкоголем.

При условии применения в соответствии с рекомендованными дозами и продолжительностью лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для минимизации нежелательных эффектов лекарственного средства следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для облегчения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Бруфен® Рапид применять внутрь взрослым и детям в возрасте от 12 лет с массой тела > 40 кг. Только для кратковременного применения.

Капсулы следует принимать преимущественно во время или после еды, не разжевывая и запивая водой.

Разовая доза для детей в возрасте от 12 лет с массой тела > 40 кг и взрослых составляет 1 капсулу (400 мг ибупрофена). При необходимости можно применять по 1 капсуле каждые 6 часов. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг (3 капсулы в сутки). Применять минимальную эффективную дозу, необходимую для лечения симптомов, в течение кратчайшего времени (см. раздел «Особенности применения»).

Если у подростков симптомы заболевания ухудшаются или сохраняются более 3 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения.

Если у взрослых повышенная температура тела сохраняется более 3 дней или боль не проходит в течение 4 дней, либо симптомы заболевания ухудшаются, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания и состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальной коррекции дозы, за исключением случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности. Из-за возможного развития нежелательных эффектов пациенты пожилого возраста нуждаются в тщательном наблюдении.

Пациенты с лёгкими и умеренными нарушениями функции почек не нуждаются в снижении дозы (для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени не нуждаются в снижении дозы (для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени см. раздел «Противопоказания»).

Дети.

Не применять детям в возрасте до 12 лет и с массой тела < 40 кг.

Передозировка.

Применение лекарственного средства детьми в дозе свыше 400 мг/кг может вызвать симптомы интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 часа.

Симптомы. У большинства пациентов, принимавших клинически значимые количества НПВС, развивались тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко — диарея. Также могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжёлом отравлении возможны токсические поражения ЦНС, проявляющиеся головокружением, сонливостью, иногда — возбуждённым состоянием, дезориентацией или комой. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжёлом отравлении может развиться гиперкалиемия и метаболический ацидоз; может увеличиться протромбиновое время / международное нормализованное отношение (МНО), вероятно, из-за взаимодействия с циркулирующими факторами свёртывания крови. Может развиться острая почечная недостаточность, повреждение печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения заболевания.

Длительное применение в дозах, превышающих рекомендованные, может приводить к тяжёлой гипокалиемии и почечному тубулярному ацидозу. Симптомы могут включать снижение уровня сознания и общую слабость (см. раздел «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдение за показателями работы сердца и жизненно важных функций до нормализации состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после приёма потенциально токсической дозы препарата. Если ибупрофен уже всосался в организм, можно вводить щелочные вещества для ускорения выведения кислого ибупрофена с мочой. При частых или продолжительных судорогах следует применять диазепам или лоразепам внутривенно. Для лечения обострения бронхиальной астмы необходимо применять бронхолитические средства. При необходимости следует скорректировать электролитный баланс сыворотки крови. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции.

Ниже приведены побочные реакции ибупрофена, возникающие при кратковременном применении, а также наблюдавшиеся при длительной терапии высокими дозами у пациентов с ревматическими заболеваниями. Указанные частоты, выходящие за рамки очень редких сообщений, относятся к кратковременному применению доз до 1200 мг ибупрофена в сутки для пероральных лекарственных форм и до 1800 мг в сутки для суппозиториев.

Развитие побочных реакций на лекарственное средство в основном зависит от дозы и индивидуальных особенностей организма.

Наиболее часто наблюдаемые побочные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом. Возможны пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых людей. При применении препарата отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдалось развитие гастрита. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения в основном зависит от дозы и продолжительности лечения. Зарегистрированы сообщения о развитии отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с лечением НПВС.

Клинические исследования показывают, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), несколько увеличивает риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Были зарегистрированы реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться как:

неспецифические аллергические реакции и анафилаксия;

реактивность дыхательных путей, такие как астма, обострение астмы, бронхоспазм, одышка;

различные кожные реакции, например, зуд, крапивница, ангионевротический отек, реже — экссудативные и буллезные дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Пациент должен немедленно прекратить прием лекарственного средства при возникновении любых из вышеуказанных проявлений и сообщить об этом врачу.

Побочные реакции, возникающие при применении ибупрофена, приведены по системам органов и частоте их проявлений. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы частоты побочные реакции перечислены в порядке убывания тяжести их проявлений.

Инфекции и паразитарные заболевания.

Нечасто: ринит;

очень редко: обострение воспаления, связанного с инфекцией.

При возникновении или ухудшении признаков инфекции во время применения препарата пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Необходимо определить, есть ли показания к антиинфекционной/антибактериальной терапии.

При применении ибупрофена наблюдались симптомы асептического менингита с ригидностью затылочных мышц, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой или нарушением сознания у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень редко: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз). Первые признаки — озноб, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, необъяснимое кровотечение и синяки.

В таком случае пациенту следует прекратить применение данного лекарственного средства и обратиться к врачу.

При длительной терапии необходимо регулярно контролировать показатели крови.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и зуд;

очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию, анафилактические реакции, ангионевротический отек или тяжелый шок; обострение астмы, бронхоспазм.

Со стороны психики.

Очень редко: психотические реакции, депрессия.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, раздражительность, утомляемость, парестезия, сонливость;

редко: неврит зрительного нерва.

Со стороны органов зрения.

Нечасто: нарушение зрения;

редко: токсическая зрительная нейропатия.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Редко: шум в ушах, снижение слуха, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность и инфаркт миокарда;

частота неизвестна: синдром Коунина.

Со стороны сосудистой системы.

Очень редко: артериальная гипертензия, васкулит;

частота неизвестна: отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: диспепсия, изжога, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор и незначительная потеря крови из желудочно-кишечного тракта, включая мелену и рвоту кровью, что может привести к анемии в редких случаях;

нечасто: язвенная болезнь, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, гастрит;

очень редко: эзофагит, панкреатит, формирование диафрагмоподобных стриктур кишечника.

Пациенту необходимо срочно прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу при возникновении боли в верхней части живота, мелены или рвоты кровью.

Со стороны печени.

Нечасто: желтуха;

очень редко: нарушение функции печени, поражение печени, особенно при длительной терапии, печеночная недостаточность, острый гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто: различные высыпания на коже;

очень редко: тяжелые формы кожных реакций, такие как буллезные реакции, тяжелые кожные побочные реакции [включая мультиформную эритему, экссудативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)], алопеция.

В некоторых случаях ветряная оспа может стать источником серьезных инфекций кожи и мягких тканей;

частота неизвестна: лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания.

Частота неизвестна: снижение аппетита, гипокалиемия*.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Редко: острое нарушение функции почек, папиллонекроз, особенно при длительном применении, связанное с повышением уровня мочевины в сыворотке крови;

очень редко: отек, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, которые могут сопровождаться острой почечной недостаточностью. Поэтому необходимо регулярно контролировать функцию почек;

частота неизвестна: почечные колики, дизурия, почечный тубулярный ацидоз*.

Лабораторные исследования.

Редко: снижение уровня гемоглобина.

* О почечном тубулярном ацидозе и гипокалиемии сообщалось в постмаркетинговый период, обычно после длительного применения ибупрофена в дозах, превышающих рекомендованные.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Гелтек Прайвет Лимитед, Индия / Geltec Private Limited, India.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ср № 24, 26/3, 27/2 Ядаванахалли Аттителе, Бангалор-Хосур Роуд, Бангалор, Карнатака, 562107, Индия / Sr No 24, 26/3, 27/2 Yadavanahalli Attibele, Bangalore-Hosur Road, Bangalore, Karnataka, 562107, India.