АСКОРУТИН

И Н С Т Р У К Ц И Я для медицинского применения лекарственного средства АСКОРУТИН (ASCORUTINUM)

Состав:

действующие вещества: кислота аскорбиновая; рутин;

1 таблетка содержит кислоты аскорбиновой 50 мг, рутина 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахар; стеарат кальция; тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светлого зеленовато-желтого цвета с незначительными вкраплениями, с плоской поверхностью, скосами по краям и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, стабилизирующие капилляры. Биофлавоноиды.

Код АТХ С05С А51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав.

Рутин (витамин Р) способствует превращению аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую и предотвращает дальнейшую трансформацию последней в дикетогулоновую кислоту. Поэтому большинство эффектов рутина опосредованы аскорбиновой кислотой.

Рутин в сочетании с аскорбиновой кислотой снижает проницаемость и ломкость капилляров, укрепляет клеточную стенку, уменьшает агрегацию тромбоцитов, оказывает противовоспалительное действие (в том числе за счёт подавления активности гиалуронидазы), проявляет антиоксидантные свойства, участвует в окислительно-восстановительных процессах.

Кроме того, рутину присущи такие эффекты, как уменьшение экссудации жидкой части плазмы крови и диапедеза клеток крови через сосудистую стенку; желчегонное и лёгкое антигипертензивное действия.

У пациентов с хронической венозной недостаточностью рутин приводит к уменьшению отёчного и болевого синдромов, трофических нарушений, уменьшению или исчезновению парестезий и судорог. Способствует уменьшению выраженности побочных эффектов лучевой терапии (цистит, энтеропроктит, дисфагия, кожная эритема), а также замедляет прогрессирование диабетической ретинопатии.

Фармакокинетика.

Каждый витамин, входящий в состав препарата, подвергается свойственным ему превращениям. Аскорбиновая кислота быстро всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Через 30 минут после приёма содержание аскорбиновой кислоты в крови заметно возрастает, начинается её захват тканями, при этом она сначала превращается в дегидроаскорбиновую кислоту, которая проникает через клеточные мембраны без затрат энергии и быстро восстанавливается внутри клетки. Аскорбиновая кислота в тканях содержится почти исключительно внутриклеточно, определяется в трёх формах — аскорбиновой, дегидроаскорбиновой кислотах и аскорбигене (связанной аскорбиновой кислоте). Распределяется между органами неравномерно. Много её содержится в железах внутренней секреции, особенно в надпочечниках, меньше — в головном мозге, почках, печени, в сердечной и скелетных мышцах. Содержание аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в плазме крови. Она метаболизируется и экскретируется до 90 % почками в форме оксалата, частично — в свободной форме.

Рутин, всасываясь в желудочно-кишечном тракте, способствует транспорту и депонированию аскорбата. Выводится в неизменённом виде и в форме метаболитов, преимущественно с желчью и в меньшей степени — с мочой.

Период полувыведения составляет 10–25 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

• Дефицит рутина и аскорбиновой кислоты.
• Заболевания, сопровождающиеся повышенной проницаемостью сосудов, — в составе комплексной терапии.
• Для профилактики простудных заболеваний и уменьшения симптомов гриппа.
• Для повышения иммунитета.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенная свёртываемость крови, тромбофлебиты, склонность к тромбозам; сахарный диабет; подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратных камней, цистинурия, гипокалиемия и гиперкальциемия, оксалурия; тяжёлые заболевания почек; одновременное применение с сульфаниламидами или аминогликозидами; непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы: снижение абсорбции препарата.

Аскорбиновая кислота в дозе ≥1 г увеличивает биодоступность пероральных контрацептивов (эстрогенов, в т.ч. этинилэстрадиола), повышает концентрацию в крови салицилатов, усиливая их побочное действие (риск кристаллурии, влияние на слизистую оболочку желудка).

Ацетилсалициловая кислота, барбитураты, тетрациклины: повышение экскреции аскорбиновой кислоты с мочой.

Пенициллин (в т.ч. бензилпенициллин), тетрациклины, препараты железа: высокие дозы аскорбиновой кислоты могут повышать их абсорбцию и концентрацию в крови.

Дефероксамин (дефероксамин): усиливается абсорбция железа, его экскреция с мочой; возрастает тканевая токсичность железа, особенно кардиотоксичность, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Сообщалось о нарушении функции сердца (обычно обратимых после отмены витамина С) у пациентов с идиопатическим гемохроматозом и талассемией, которые принимали дефероксамин и высокие дозы аскорбиновой кислоты (более 500 мг в сутки). Такая комбинация требует осторожности и тщательного мониторинга функции сердца у данной категории пациентов. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина.

Гепарин, непрямые антикоагулянты, фенотиазины, флупhenазин, сульфаниламидные препараты, антибиотики группы аминогликозидов: снижение эффективности этих препаратов.

Циклоспорин А: возможное снижение его биодоступности.

Витамины группы В: взаимное усиление терапевтического действия. Высокие дозы аскорбиновой кислоты влияют на резорбцию витамина В₁₂.

Кортикостероиды, парацетамол: увеличивается период полувыведения последних при применении высоких доз аскорбиновой кислоты (данное взаимодействие не имеет клинических последствий при приёме терапевтических доз).

Кальцитонин: увеличивается скорость усвоения аскорбиновой кислоты.

Амфетамин: повышается его почечная экскреция при применении высоких доз аскорбиновой кислоты.

Антациды, содержащие алюминий: следует учитывать, что аскорбиновая кислота способствует всасыванию алюминия из кишечника, возможно увеличение элиминации алюминия с мочой. Совместное применение антацидов и аскорбиновой кислоты не рекомендуется, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном применении (свыше 4 недель) препарат не следует назначать одновременно с сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами или нестероидными противовоспалительными препаратами, поскольку он может усиливать их действие.

Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, тем самым повышая риск образования оксалатных камней в мочевых путях.

Комбинированное применение очень высоких доз аскорбиновой кислоты с амигдалином (комплементарная медицина) может повысить риск цианидной токсичности.

Курение, алкоголь снижают концентрацию аскорбата в плазме крови.

Дисульфирам: длительный приём больших доз аскорбиновой кислоты подавляет реакцию дисульфирам-алкоголь.

Аскорбиновая кислота в больших дозах (свыше 2 г/сут) может влиять на результаты биохимических определений уровней креатинина, мочевой кислоты и глюкозы в образцах крови и мочи, на определение уровня неорганических фосфатов, ферментов печени и билирубина в крови. Скрининг-тест кала на скрытую кровь может быть ложноотрицательным.

Одновременное применение с щелочным питьём, употребление свежих фруктовых или овощных соков снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты.

Особенности применения.

Одновременное применение препарата с щелочными напитками, свежими фруктовыми или овощными соками снижает абсорбцию витамина С. Всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии.

Поскольку аскорбиновая кислота усиливает абсорбцию железа, её применение в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.

С осторожностью следует применять аскорбиновую кислоту для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.

При длительном применении высоких доз аскорбиновой кислоты следует контролировать функцию почек, уровень артериального давления, функцию поджелудочной железы.

При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г. Не следует назначать большие дозы препарата больным с повышенной свертываемостью крови.

Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, не рекомендуется принимать лекарственное средство в конце дня.

Из-за содержания в составе лекарственного средства аскорбиновой кислоты оно может изменять результаты ряда лабораторных тестов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат можно применять только по назначению врача. Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II–III триместрах беременности или в период кормления грудью препарат следует назначать с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода/ребёнка при строгом соблюдении рекомендованных доз и продолжительности лечения.

По имеющимся клиническим данным о применении беременными рутина и витамина С в виде отдельных лекарственных средств никаких существенных рисков для плода выявлено не было. Однако соответствующих и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинированных препаратов, содержащих витамин С и рутин, у беременных не проводилось.

Сообщений о эмбриотоксичности рутина или его проникновении в грудное молоко нет.

Витамин С выделяется с грудным молоком, однако дозы, даже в 10 раз превышающие рекомендованную суточную дозу, не приводили к значительному повышению его концентрации в грудном молоке.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии Аскорутина на возможность управления автотранспортом или работой с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать внутрь после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

С лечебной целью взрослым назначают по 1 таблетке 2–3 раза в сутки; детям в возрасте от 3 лет — по 1 таблетке 2 раза в сутки. В качестве профилактического средства рекомендуется принимать препарат: взрослым — по 1 таблетке 2 раза в сутки, детям в возрасте от 3 лет — по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения — 3–4 недели в зависимости от характера заболевания и эффективности терапии.

Дети.

Препарат назначают детям в возрасте от 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, зуд и кожные высыпания, повышенная возбудимость нервной системы, головная боль, повышение артериального давления, тромбообразование. Возможна усиление проявлений побочных реакций.

Передозировка может привести к изменению почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот при ацетилировании мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов.

При длительном применении в больших дозах возможна супрессия функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, нарушение функции почек.

Аскорбиновая кислота в дозах, превышающих 3 г/сутки, может вызвать развитие ацидоза или гемолитической анемии у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лечение: промывание желудка, применение сорбентов, симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, чувство усталости; при длительном применении в высоких дозах — нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: подкисление мочи, гипероксалурия у пациентов из группы риска при дозах, превышающих 1 г/сут; при длительном применении в высоких дозах — повреждение клубочкового аппарата почек, образование уратных и оксалатных камней в мочевыводящих путях, почечная недостаточность. Дозы аскорбиновой кислоты свыше 600 мг/сут оказывают мочегонное действие.

Со стороны системы крови: при длительном применении в высоких дозах — тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны обмена веществ: гипервитаминоз С, ухудшение трофики тканей; при длительном применении в высоких дозах — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении в высоких дозах — дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: при длительном применении в высоких дозах — раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, изжога, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в т.ч. гиперемия кожи, кожные высыпания, экзема, зуд, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок, респираторные реакции гиперчувствительности.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель. ПАО « Монфарм ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 19161, Черкасская обл., Уманский р-н, с. Аврамовка, ул. Заводская, 8.