ASCORUTIN

I N S T R U C C I Ó N para uso médico del medicamento AССОRUTIN (ASCORUTINUM)

Composición:

Principios activos: ácido ascórbico; rutina;

1 comprimido contiene 50 mg de ácido ascórbico y 50 mg de rutina;

Excipientes: almidón de papa; azúcar; estearato de calcio; talco.

Forma farmacéutica. Comprimidos.

Propiedades físico-químicas principales: comprimidos de color amarillo verdoso claro con ligeras inclusiones, de superficie plana, bordes biselados y una muesca.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes estabilizadores capilares. Bioflavonoides.

Código ATC C05CA51.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Medicamento combinado cuya acción se debe a los efectos de los componentes que lo componen.

La rutina (vitamina P) favorece la transformación del ácido ascórbico en ácido deshidroascórbico y previene la transformación posterior de este último en ácido dicetogulónico. Por ello, la mayoría de los efectos de la rutina están mediados por el ácido ascórbico.

La rutina en combinación con el ácido ascórbico disminuye la permeabilidad y fragilidad capilar, fortalece la pared celular, reduce la agregación plaquetaria, ejerce efecto antiinflamatorio (incluyendo la inhibición de la actividad de la hialuronidasa) y presenta propiedades antioxidantes, participando en los procesos redox.

Además, la rutina posee efectos como la reducción de la exudación de la fracción líquida del plasma sanguíneo y del diapedesis de células sanguíneas a través de la pared vascular, así como efectos colagogos y ligeros efectos antihipertensivos.

En pacientes con insuficiencia venosa crónica, la rutina reduce el edema, el síndrome doloroso, las alteraciones tróficas, así como disminuye o elimina las parestesias y calambres. Asimismo, favorece la reducción de la intensidad de los efectos adversos de la radioterapia (cistitis, enteroproctitis, disfagia, eritema cutáneo) y también ralentiza la progresión de la retinopatía diabética.

Farmacocinética.

Cada vitamina que forma parte del medicamento experimenta las transformaciones propias de su naturaleza. El ácido ascórbico se absorbe rápidamente, principalmente en el duodeno y el intestino delgado. A los 30 minutos después de la administración, aumenta notablemente su concentración en sangre, iniciándose la captación tisular. En este proceso, el ácido ascórbico se transforma inicialmente en ácido deshidroascórbico, que penetra a través de las membranas celulares sin gasto energético y se reduce rápidamente dentro de la célula. El ácido ascórbico en los tejidos se encuentra casi exclusivamente intracelularmente, y se detecta en tres formas: ácido ascórbico, ácido deshidroascórbico y ascórbigeno (ácido ascórbico ligado). Se distribuye de forma desigual entre los órganos. Se encuentra en alta concentración en las glándulas endocrinas, especialmente en las glándulas suprarrenales, y en menor cantidad en el cerebro, riñones, hígado, músculo cardíaco y músculos esqueléticos. La concentración de ácido ascórbico en leucocitos y plaquetas es mayor que en el plasma sanguíneo. Se metaboliza y se excreta hasta en un 90 % por los riñones, principalmente en forma de oxalato, y parcialmente en forma libre.

La rutina, tras ser absorbida en el tracto gastrointestinal, favorece el transporte y almacenamiento del ascorbato. Se elimina sin cambios y en forma de metabolitos, principalmente por la bilis y, en menor medida, por la orina.

El periodo de semivida de eliminación es de 10 a 25 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Déficit de rutina y ácido ascórbico.
• Enfermedades acompañadas de aumento de la permeabilidad vascular – como parte de la terapia compleja.
• Para la prevención de enfermedades respiratorias comunes y reducción de los síntomas de la gripe.
• Para aumentar la inmunidad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Hipercoagulabilidad, tromboflebitis, predisposición a trombosis; diabetes mellitus; gota, litiasis urinaria con formación de cálculos de uratos, cistinuria, hipokalemia e hipercalcemia, oxaluria; enfermedades renales graves; administración concomitante con sulfonamidas o aminoglucósidos; intolerancia a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Ácido acetilsalicílico, anticonceptivos orales: disminución de la absorción del medicamento.

El ácido ascórbico en dosis ≥1 g aumenta la biodisponibilidad de los anticonceptivos orales (estrógenos, incluyendo etinilestradiol), incrementa la concentración en sangre de los salicilatos, potenciando sus efectos adversos (riesgo de cristaluria, efecto sobre la mucosa gástrica).

Ácido acetilsalicílico, barbitúricos, tetraciclinas: aumento de la excreción urinaria de ácido ascórbico.

Penicilina (incluyendo benzilpenicilina), tetraciclina, preparados de hierro: altas dosis de ácido ascórbico pueden aumentar su absorción y concentración en sangre.

Desferrioxamina (deferoxamina): se incrementa la absorción y excreción urinaria de hierro; aumenta la toxicidad tisular del hierro, especialmente la cardiotoxicidad, lo que puede provocar descompensación del sistema circulatorio. Se han descrito alteraciones funcionales del corazón (generalmente reversibles tras la suspensión de la vitamina C) en pacientes con hemocromatosis idiopática y talasemia que recibieron desferrioxamina y altas dosis de ácido ascórbico (más de 500 mg/día). Esta combinación requiere precaución y un monitoreo cuidadoso de la función cardíaca en estos pacientes. El ácido ascórbico puede administrarse únicamente 2 horas después de la inyección de desferrioxamina.

Heparina, anticoagulantes indirectos, fenotiazinas, flufenazina, sulfonamidas, antibióticos del grupo de los aminoglucósidos: disminución de la eficacia de estos medicamentos.

Ciclosporina A: posible disminución de su biodisponibilidad.

Vitaminas del grupo B: potenciación mutua del efecto terapéutico. Altas dosis de ácido ascórbico afectan la resorción de la vitamina B12.

Corticosteroides, paracetamol: se prolonga el período de semieliminación de estos medicamentos al administrar altas dosis de ácido ascórbico (esta interacción no tiene consecuencias clínicas al usar dosis terapéuticas).

Calcitonina: se incrementa la velocidad de absorción del ácido ascórbico.

Anfetamina: se incrementa su excreción renal al administrar altas dosis de ácido ascórbico.

Antiácidos que contienen aluminio: debe tenerse en cuenta que el ácido ascórbico favorece la absorción de aluminio desde el intestino, pudiendo aumentar la eliminación de aluminio en la orina. No se recomienda la administración conjunta de antiácidos y ácido ascórbico, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

No se debe administrar este medicamento simultáneamente con glicósidos cardíacos, antihipertensivos o antiinflamatorios no esteroideos durante tratamientos prolongados (más de 4 semanas), ya que puede potenciar sus efectos.

El ácido ascórbico aumenta la excreción urinaria de oxalatos, incrementando así el riesgo de formación de cálculos oxalatos en la orina.

La combinación de dosis muy altas de ácido ascórbico con amigdalina (medicina complementaria) puede aumentar el riesgo de toxicidad por cianuro.

Fumar, alcohol: disminuyen la concentración de ascorbato en plasma sanguíneo.

Disulfiram: la administración prolongada de altas dosis de ácido ascórbico inhibe la reacción disulfiram-alcohol.

El ácido ascórbico en altas dosis (más de 2 g/día) puede interferir en los resultados de los análisis bioquímicos de creatinina, ácido úrico y glucosa en muestras de sangre y orina, así como en la determinación de fosfatos inorgánicos, enzimas hepáticos y bilirrubina en sangre. La prueba de detección de sangre oculta en heces puede dar falsos negativos.

La administración concomitante con bebidas alcalinas o el consumo de jugos frescos de frutas o verduras disminuye la absorción del ácido ascórbico.

Características de aplicación.

La administración simultánea del medicamento con bebidas alcalinas, jugos frescos de frutas u hortalizas reduce la absorción de vitamina C. La absorción del ácido ascórbico puede alterarse en caso de disquinesia intestinal, enteritis y aclorhidria.

Dado que el ácido ascórbico aumenta la absorción del hierro, su uso en dosis elevadas puede resultar peligroso para pacientes con hemocromatosis, talasemia, policitemia, leucemia y anemia sideroblástica. Los pacientes con alto contenido de hierro en el organismo deben utilizar el medicamento en dosis mínimas.

Debe administrarse con precaución el ácido ascórbico para el tratamiento de pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y en aquellos con antecedentes de enfermedad renal.

En caso de administración prolongada de dosis elevadas de ácido ascórbico, se debe controlar la función renal, el nivel de presión arterial y la función del páncreas.

En pacientes con litiasis urinaria, la dosis diaria de ácido ascórbico no debe superar 1 g. No se deben administrar dosis elevadas del medicamento a pacientes con aumento de la coagulación sanguínea.

Dado que el ácido ascórbico ejerce un ligero efecto estimulante, no se recomienda tomar el medicamento al final del día.

Debido al contenido de ácido ascórbico en la composición del medicamento, este puede alterar los resultados de diversas pruebas de laboratorio (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

El medicamento contiene azúcar, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, el medicamento solo puede utilizarse bajo prescripción médica. Está contraindicado durante el primer trimestre del embarazo. Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, o durante la lactancia, el medicamento debe administrarse considerando la relación beneficio/riesgo para la mujer y el feto/hijo, siempre que se sigan estrictamente las dosis y la duración del tratamiento recomendadas.

De acuerdo con los datos clínicos disponibles sobre el uso de rutina y vitamina C durante el embarazo en forma de medicamentos individuales, no se han detectado riesgos significativos para el feto. Sin embargo, no se han realizado estudios clínicos adecuados y bien controlados sobre la seguridad del uso de medicamentos combinados que contengan vitamina C y rutina durante el embarazo.

No hay informes sobre la embriotoxicidad de la rutina ni sobre su paso a la leche materna.

La vitamina C se excreta en la leche materna, aunque dosis que incluso superan hasta 10 veces la dosis diaria recomendada no provocan un aumento significativo de su concentración en la leche materna.

Capacidad de influir sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No existen datos sobre el efecto de Ascorutin sobre la capacidad de conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se debe administrar por vía oral después de las comidas. Las tabletas deben tragarse enteras, acompañadas con una pequeña cantidad de agua.

Con fines terapéuticos, administrar a adultos 1 tableta 2–3 veces al día; en niños a partir de 3 años de edad: 1 tableta 2 veces al día. Como medida profiláctica, se recomienda la administración del medicamento: en adultos – 1 tableta 2 veces al día; en niños a partir de 3 años de edad – 1 tableta 1 vez al día.

La duración del tratamiento es de 3–4 semanas, según la naturaleza de la enfermedad y la eficacia del tratamiento.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 3 años de edad.

Sobredosis.

Síntomas: dolor en la región epigástrica, náuseas, vómitos, diarrea, picazón y erupciones cutáneas, aumento de la excitabilidad del sistema nervioso, cefalea, aumento de la presión arterial, formación de trombos. Puede producirse intensificación de las manifestaciones de reacciones adversas.

La sobredosis puede provocar alteraciones en la excreción renal del ácido ascórbico y del ácido úrico durante la acetilación de la orina, con riesgo de precipitación de cálculos de oxalato.

Tras la administración prolongada en dosis elevadas, puede producirse supresión de la función del aparato insular del páncreas y alteraciones en la función renal.

El ácido ascórbico en dosis superiores a 3 g/día puede provocar acidosis o anemia hemolítica en ciertos individuos con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Tratamiento: lavado gástrico, uso de agentes adsorbentes, terapia sintomática.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso central: dolor de cabeza, sensación de fatiga; con administración prolongada en dosis altas: alteraciones del sueño, aumento de la excitabilidad del sistema nervioso central.

Del riñón y las vías urinarias: acidificación de la orina; hiperoxaluria en pacientes con factores de riesgo cuando las dosis superan 1 g/día; con administración prolongada en dosis altas: daño al aparato glomerular renal, formación de cálculos urinarios de uratos y oxalatos, insuficiencia renal. Dosis de ácido ascórbico superiores a 600 mg/día producen efecto diurético.

Del sistema sanguíneo: con administración prolongada en dosis altas: trombocitosis, hipertrombinaemia, formación de trombos, eritropenia, leucocitosis neutrófila, anemia hemolítica en algunas personas con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Del metabolismo: hipervitaminosis C, deterioro de la trofia tisular; con administración prolongada en dosis altas: supresión de la función del aparato insular del páncreas (hiperglucemia, glucosuria) y de la síntesis de glucógeno, retención de sodio y líquidos, alteraciones en el metabolismo del zinc y cobre.

Del sistema cardiovascular: con administración prolongada en dosis altas: distrofia miocárdica, aumento de la presión arterial, desarrollo de microangiopatías.

Del tubo digestivo: con administración prolongada en dosis altas: irritación de la mucosa del tubo digestivo, acidez, náuseas, vómitos, diarrea.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo hiperemia cutánea, erupciones cutáneas, eccemas, prurito, angioedema (edema de Quincke), urticaria, shock anafiláctico, reacciones respiratorias de hipersensibilidad.

Período de validez

4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster.

10 comprimidos por blíster; 2 blísteres por caja.

10 comprimidos por blíster; 5 blísteres por caja.

10 comprimidos por blíster; 10 blísteres por caja.

Categoría de dispensación.

Medicamento sin receta.

Fabricante. S.A. «Monfarm».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 19161, región de Cherkasy, distrito de Uman, poblado Avramivka, calle Zavodska, 8.