АМИНАЗИН

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АМИНАЗИН (AMINAZIN)

Состав:

действующее вещество: chlorpromazine;

1 мл раствора содержит хлорпромазина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 25 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтовато-зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические препараты. Производные фенотиазина с алифатической структурой. Код АТХ N05A A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейролептик группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических дофаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Также проявляет блокирующее действие на α-адренорецепторы и угнетает выделение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада дофаминовых рецепторов увеличивает секрецию пролактина гипофизом. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга, периферическое — блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечной системе. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Проявляет умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

Фармакокинетика.

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве уже через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов. Хорошо связывается с белками плазмы крови (95–98 %), широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге выше, чем в плазме крови. Период полувыведения препарата составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом, психические расстройства у больных эпилепсией, ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Устойчивая боль, включая каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Дерматозный зуд. В составе литических смесей в анестезиологии.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам лекарственного средства. Поражения печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), заболевания кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, инсульт, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит в поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы, выраженное угнетение центральной нервной системы, коматозное состояние, травмы мозга, острые инфекционные заболевания. Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое — с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, содержащие гидроксиды алюминия и магния (нарушают всасывание хлорпромазина из желудочно-кишечного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови. Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

- с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия;

- с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении;

- с эпинефрином — искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

- с амитриптилином — повышение риска развития поздней дискинезии, возможное развитие паралитического илеуса;

- с диазоксидом — выраженная гипергликемия;

- с доксепином — потенцирование гиперпирексии;

- с карбонатом лития — выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

- с морфином — развитие миоклонуса;

- с цизапридом — аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

- с нортриптилином у пациентов с шизофренией — возможное ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

• с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы — удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
• с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза;
• с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможное увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
• с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
• с эфедрином — возможное ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
• с другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС): производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитуратами, бензодиазепинами, другими анксиолитиками, антигипертензивными средствами, этанолом и содержащими этанол препаратами — усиление угнетения ЦНС. Может возникнуть угнетение дыхательной функции. Снижение внимания может сделать вождение или работу с механизмами опасными.

При невротических заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса, устойчивых болях, включая каузалгию, хлорпромазин можно сочетать с анальгетиками, при стойком бессоннице — со снотворными и транквилизаторами.

При одновременном применении хлорпромазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних и возможное снижение порога судорожной готовности; с другими препаратами, угнетающими ЦНС, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, стимулируя микросомальные ферменты печени и снижая тем самым его концентрацию в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Особенности применения.

Не рекомендуется применять лекарственное средство пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат следует применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рея, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, при сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, сахарном диабете.

Следует с осторожностью назначать пожилым пациентам (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, являющейся одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, необходимо немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно при острых заболеваниях, при применении препарата существует повышенный риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больному необходимо в течение 1–1,5 часов полежать (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс).

Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможной фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения желудочно-кишечного тракта. При применении препарата больным с атонией желудочно-кишечного тракта и ахилией рекомендуется одновременно назначать желудочный сок или кислоту соляную (в связи с угнетающим влиянием хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника.

У больных, которые применяют препарат, может возникнуть повышенная потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, включая аритмию типа «пируэт», которые потенциально могут привести к внезапной смерти. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе; метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и при необходимости в ходе лечения.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/мл натрия, то есть практически не содержит натрия.

Данный лекарственный препарат содержит натрия сульфит безводный (Е 221) и натрия метабисульфит (Е 223), которые редко могут вызывать реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм.

В случае применения новокаина в качестве растворителя рекомендуется учитывать информацию о безопасности новокаина.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Лекарственное средство не рекомендуется в период беременности. При острой необходимости применения препарата в период беременности следует ограничить срок лечения, а в конце III триместра беременности, по возможности, следует уменьшить дозу. Аминазин удлиняет роды.

Новорождённые, чьи матери применяли антипсихотические средства (включая Аминазин) в течение III триместра беременности, имеют риск развития экстрапирамидного синдрома и/или симптомов абстиненции после родов. Симптомы экстрапирамидного синдрома и абстиненции у новорождённых могут включать возбуждение, повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, затруднённое дыхание и трудности с кормлением. У некоторых новорождённых эти симптомы проходят в течение нескольких часов или дней и не требуют специального лечения. Другим новорождённым может потребоваться более длительная госпитализация.

При применении Аминазина в высоких дозах беременными у новорождённых иногда отмечали нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению другими механизмами.

Во время лечения Аминазином следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении разовая доза не должна превышать 150 мг, суточная — 600 мг. Обычно внутримышечно следует вводить 1–5 мл раствора не более 3 раз в сутки. Курс лечения — несколько месяцев; при применении высоких доз — до 1,5 месяцев, после чего переходить на поддерживающую терапию с постепенным снижением дозы на 25–75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводить внутримышечно 100–150 мг (4–6 мл раствора) или внутривенно 25–50 мг (1–2 мл раствора Аминазина, разведенного в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы); при необходимости — 100 мг (4 мл раствора — в 40 мл раствора глюкозы). Вводить медленно. При внутривенном введении максимальная разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг.

Детям в возрасте от 1 года при внутримышечном и внутривенном введении разовая доза составляет 250–500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте от 5 лет (масса тела до 23 кг) — 40 мг в сутки, 5–12 лет (масса тела 23–46 кг) — 75 мг в сутки.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначать до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки — внутривенно.

Дети. Препарат не применять детям в возрасте до 1 года.

Передозировка.

Симптомы: невнятная речь, шатающаяся походка, брадикардия, затруднённое дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотензия, гипотермия, длительная депрессия, позднее — токсический гепатит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Не удаляется при гемодиализе. При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином следует прекратить и назначить антигистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина; их также можно уменьшить однократным назначением циклодола или других корректоров.

После длительного применения высоких доз препарата (0,5–1,5 г в сутки) в отдельных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свёртывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможен развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запаздывающая реакция на внешние раздражители, нечеткость зрения; дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушения терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; судороги, бессонница, возбуждение, делирий, сонливость, ночные кошмары, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, тошнота, рвота, сухость во рту, запор.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гематологические изменения, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, приапизм.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, бронхоспазм, крапивницу, ангионевротический отек, мультиформную эритему, экссудативный дерматит, системную красную волчанку и другие аллергические реакции.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: при попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу — раздражение тканей: реакции в месте введения, включая появление болезненных инфильтратов, повреждение эндотелия и другие. Пигментация кожи, фотосенсибилизация. Для предотвращения этих явлений раствор хлорпромазина разводить растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.

Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика, миоз.

Со стороны органов дыхания: заложенность носа.

Общие: отдельные сообщения о внезапной смерти на фоне приема препарата.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.

(Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)