АЛЬФАГАН П®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АЛЬФАГАН П® (ALPHAGANP®)

Состав:

действующее вещество: бримонидина тартрат;

1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 1,5 мг;

вспомогательные вещества: окси-хлоро комплекс стабилизированный [натрия хлорит, натрия хлорат, диоксид хлора]; натрия кармеллоза; натрия хлорид; калия хлорид; кальция хлорид, дигидрат; магния хлорид, гексагидрат; кислота борная; натрия тетраборат, декагидрат; кислота соляная или натрия гидроксид; вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор жёлто-зелёного цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные и миотические средства.

Код АТХ S01E A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бримонидин — относительно селективный агонист альфа-2-адренергических рецепторов (препарат местного действия, применяемый для снижения повышенного внутриглазного давления). При применении в лекарственной форме капли глазные 1,5 мг/мл максимальный эффект снижения внутриглазного давления достигается через 2 часа. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счёт снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному тракту.

Фармакокинетика.

При инстилляции глазных капель максимальная концентрация препарата в плазме крови (С_max) достигается через 0,5–2,5 часа, период полувыведения (T_1/2) составляет приблизительно 2 часа.

Связывание бримонидина с белками не изучалось. Бримонидин метаболизируется преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмологическим давлением (как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к бримонидину тартрату или другим компонентам препарата.

Применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и антидепрессантов, влияющих на норадренергическую передачу (например, трициклических антидепрессантов и миансерина).

Период беременности и лактации.

Детский возраст до 2 лет, низкая масса тела (до 20 кг), поскольку безопасность и эффективность препарата у данных групп пациентов не изучались.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении более одного местного офтальмологического средства препараты следует закапывать с интервалом 5 минут.

Несмотря на отсутствие специальных исследований лекарственного взаимодействия препарата Альфаган П**®, следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики). Поскольку Альфаган П®** может снижать артериальное давление (АД), с осторожностью следует назначать гипотензивные лекарственные средства и сердечные гликозиды.

В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (альфа-адреномиметика) при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, нельзя исключить возможность снижения эффективности препарата Альфаган П**®** при сопутствующей терапии трициклическими антидепрессантами.

Теоретически ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) могут влиять на метаболизм бримонидина и потенциально приводить к увеличению частоты возникновения системных побочных реакций, таких как артериальная гипотензия.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые принимают лекарственные средства, способные влиять на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле, например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.

Особенности применения.

С осторожностью следует назначать препарат Альфаган П® пациентам с депрессией, церебральной и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, при ортостатической гипотензии и облитерирующем тромбангиите.

Хотя в ходе клинических исследований раствор глазной бримонидина тартрата продемонстрировал незначительное влияние на артериальное давление пациентов, препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми, нестабильными и неконтролируемыми формами сердечно-сосудистых заболеваний.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием многодозовых емкостей для офтальмологических препаратов местного применения. Это происходило в основном у пациентов, имевших сопутствующие заболевания роговицы или нарушение целостности поверхности глаза, которые при использовании емкостей случайно загрязняли их.

При неправильном применении глазных капель или контакте наконечника флакона-капельницы с глазом или окружающими поверхностями возможно загрязнение глазных капель обычными бактериями, что может привести к инфекционным заболеваниям глаз. Серьезные повреждения глаз и последующая потеря зрения могут быть следствием применения загрязненных глазных капель.

Сразу после использования флакон-капельницу необходимо закрывать крышкой. Если капли изменили цвет или стали мутными, следует прекратить их применение.

Необходимо строго контролировать состояние пациентов при вышеуказанных заболеваниях; при ухудшении состояния пациента необходимо отменить применение препарата Альфаган П**®**.

В случае хирургической операции на глазах или развития интеркуррентного состояния (например, травма или инфекция) следует немедленно обратиться к врачу относительно возможности дальнейшего использования флакона-капельницы для многократного применения.

Препарат Альфаган П® не изучался у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, поэтому его следует применять с осторожностью у таких пациентов.

Влияние диализа на фармакокинетику бримонидина у пациентов с почечной недостаточностью неизвестно.

Пациентам, носящим мягкие контактные линзы, перед инстилляцией препарата Альфаган П**®** необходимо снимать линзы. Контактные линзы можно снова надевать через 15 минут.

У некоторых пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2%, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергических реакций применение препарата Альфаган П**®** следует прекратить.

Применение в период беременности или лактации.

Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. В период беременности или лактации препарат Альфаган П**®** следует применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Применение препарата Альфаган П**®** может сопровождаться нарушением зрения, поэтому пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами до восстановления остроты зрения. Прием препарата может сопровождаться эпизодами слабости и/или сонливости у некоторых пациентов. Если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении внимания и скорости психомоторных реакций; рекомендуется воздержаться от выполнения такой деятельности.

Способ применения и дозы.

Применять местно. Закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями около 8 часов.

Альфаган П**®** можно применять вместе с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения внутриглазного давления. Если пациент одновременно использует другие глазные капли, необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между закапываниями.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата Альфаган П**®** у детей в возрасте до 2 лет и у детей с низкой массой тела (до 20 кг) не установлена.

Передозировка.

Передозировка при местном применении (у взрослых).

Сообщения о случаях передозировки препарата включены в список побочных реакций.

Системная передозировка при случайном приеме внутрь (у взрослых).

Информация о случайном попадании бримонидина внутрь у взрослых людей крайне ограничена. Единственной побочной реакцией, о которой сообщалось на данный момент, была артериальная гипотензия. Сообщалось, что артериальная гипотензия сопровождалась реактивной гипертензией.

Лечение передозировки включает проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.

Были сообщения о передозировке другими альфа-2-агонистами, которые вызывали такие симптомы, как артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмии, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, дыхательная недостаточность и судороги.

Передозировка при местном применении и системная передозировка при случайном приеме внутрь (у детей).

Симптомы передозировки бримонидином, такие как апноэ, брадикардия, кома, артериальная гипотензия, гипотермия, гипотония, летаргия, бледность кожи, дыхательная недостаточность, сонливость, наблюдались у новорождённых, младенцев и детей, которым офтальмологический раствор бримонидина (0,1–0,2%) применялся в составе лечения врождённой глаукомы или при случайном попадании бримонидина внутрь.

Некоторые из этих симптомов требовали интенсивной терапии с интубацией. Все пациенты полностью выздоровели в течение 6–24 часов.

Побочные реакции.

Побочные реакции, возникавшие у пациентов, принимавших глазной раствор бримонидина (0,1–0,2 %), представлены в соответствии с классификацией MedDRA и распределены по системам поражения следующим образом:

Очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

В пределах каждой группы побочные реакции приведены в порядке убывания их тяжести.

Опыт клинических исследований

Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемых в ходе клинических исследований препарата, не может напрямую сравниваться с частотой другого лекарственного средства и может не отражать частоту, наблюдаемую при практическом применении препарата.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: бронхит, гриппоподобный синдром, инфекции (преимущественно простудные и респираторные инфекции), фарингит, ринит, инфекционный синусит, синусит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: гиперхолестеринемия.

Нарушения со стороны органов зрения

Очень часто: аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд глаз.

Часто: ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы, аллергические реакции глаз, нарушение зрения, блефарит, блефароконъюнктивит, нарушение четкости зрительного восприятия, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, слезотечение, выделения из глаз, сухость глаз, раздражение глаз, боль в глазах, отек век, эритема век, фолликулярный конъюнктивит, ощущение инородного тела в глазах, кератит, заболевания век, светочувствительность, острый болевой синдром, поверхностная пятнистая кератопатия, слезотечение, выпадение поля зрения, отслоение стекловидного тела, поражение стекловидного тела, плавающие помутнения в стекловидном теле, снижение остроты зрения.

Нечасто: эрозия роговицы, ячмень.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: гипертензия, гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: сухость слизистой оболочки рта, кашель, одышка.

Нечасто: сухость слизистой оболочки носа, бронхит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: нарушение вкусовых ощущений, диспепсия, нарушение пищеварения.

Нечасто: нарушение вкусовых ощущений.

Общие расстройства и расстройства в месте применения

Часто: астения, утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы

Часто: аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль, сонливость.

Нечасто: слабость.

Психиатрические расстройства

Часто: бессонница.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь.

Опыт после регистрации

В период после регистрации глазного раствора бримонидина тартрата были зарегистрированы следующие побочные реакции. Поскольку эти реакции поступали от пациентов с неизвестной численностью, на данный момент невозможно определить их частоту. Ниже перечислены побочные реакции, отобранные по причинам их тяжести, частоты сообщений, возможной связи с применением глазного раствора бримонидина тартрата или по комбинации этих факторов.

Нарушения со стороны сердечной системы

Неизвестно: брадикардия, тахикардия.

Психиатрические расстройства

Неизвестно: депрессия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: повышенная чувствительность, кожные реакции (включая эритему, зуд век, сыпь на коже, вазодилатацию).

Нарушения со стороны органов зрения

Неизвестно: ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз.

Нарушения со стороны нервной системы

Неизвестно: головокружение, синкопе, кома.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестно: тошнота.

У детей, которым применялся глазной раствор бримонидина тартрата, были зарегистрированы следующие побочные реакции:

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Неизвестно: апноэ.

Нарушения со стороны сердечной системы

Неизвестно: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Неизвестно: гипотензия.

Нарушения со стороны нервной системы

Неизвестно: кома, гипотония, летаргия, сонливость.

Общие расстройства и расстройства в месте применения

Неизвестно: гипотермия, бледность кожи.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Неизвестно: дыхательная недостаточность.

Срок годности. 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона-капельницы составляет 28 дней.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл или 10 мл, или 15 мл в флаконе-капельнице из непрозрачного полиэтилена низкой плотности объемом 10 мл (для 5 мл и 10 мл) или 15 мл (для 15 мл), укупоренном крышкой из ударопрочного полистирола, опечатанной пленкой из ПВХ. По 1 флакону-капельнице в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Allergan Sales LLC.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

8301 Mars Drive,

Waco, Texas 76712-6578, США.