МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА

Инструкция по применению: информация для пользователя

МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА 10 мг/мл порошок и порошок для раствора для ингаляций, 64 мг/мл порошок для раствора для ингаляций

Хлорид метахолина
Внимательно прочитайте эту инструкцию, прежде чем начать применять лекарственное средство, поскольку она содержит важную информацию для вас.

• Сохраните инструкцию. Возможно, вам понадобится прочитать её ещё раз.
• При наличии у вас каких-либо вопросов обращайтесь к врачу.
• Если у вас возникнут какие-либо нежелательные реакции, включая те, которые не указаны в данной инструкции, сообщите об этом врачу. См. раздел 4.

Содержание этой инструкции:

1. Что такое МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА и для чего он применяется
2. Что следует знать перед применением МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА
3. Как применять МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА
4. Возможные нежелательные эффекты
5. Как хранить МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА
6. Содержимое упаковки и другая информация

1. Что такое Метахолин Лофарма и для чего он применяется

Метахолин Лофарма содержит действующее вещество — хлорид метахолина, вещество, вызывающее сужение бронхов (бронхоконстриктор), применяемое исключительно в диагностических целях для проведения неспецифического бронхиального провокационного теста.
Этот тест используется для диагностики:

• гиперреактивности бронхов (повышенной реактивности бронхов, вызывающей закрытие дыхательных путей в ответ на раздражитель);
• бронхиальной астмы у пациентов, у которых отсутствуют признаки или симптомы (клинические проявления) астмы.

2. Что необходимо знать перед применением Метахолина Лофарма

Не используйте Метахолин Лофарма

• если у вас аллергия на хлорид метахолина или на любой другой компонент этого лекарственного средства (перечисленные в разделе 6) или на схожие вещества;
• если у вас присутствуют признаки и симптомы бронхиальной астмы (клинически выраженная астма);
• если у вас затруднено дыхание (одышка);
• если у вас нарушена функция лёгких (очень низкие показатели базальной функции внешнего дыхания с объёмом форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) менее 80 % от теоретического значения);
• если вы принимаете бета-блокаторы — лекарственные средства, применяемые для лечения различных заболеваний сердца и артериальной гипертензии, поскольку они могут усиливать и удлинять реакцию на метахолин (см. раздел «Другие лекарственные средства и Метахолин Лофарма»);
• если ранее у вас возникали тяжёлые аллергические реакции (проявления анафилаксии);
• если у вас в анамнезе бронхиальная астма или аллергический ринит (сенная лихорадка): в этом случае вы не должны контактировать с порошком метахолина;
• если вы беременны или кормите грудью (см. раздел «Беременность и лактация»);
• если лицо, которому необходимо провести тест, является ребёнком в возрасте младше 5 лет.

Предостережения и меры предосторожности
Перед применением Метахолина Лофарма обязательно проконсультируйтесь с врачом.
При проведении теста с Метахолином Лофарма должны быть немедленно доступны оборудование и лекарственные средства, необходимые для оказания экстренной помощи в случае развития тяжёлого бронхоспазма (бронхоконстрикции).
Не принимайте препараты, содержащие витамин С, перед проведением теста (см. раздел «Другие лекарственные средства и Метахолин Лофарма»).
Метахолин Лофарма будет применяться под строгим медицинским наблюдением, если у вас имеется одно из следующих состояний:

• заболевания сердца и нарушения кровообращения (сердечно-сосудистые заболевания) и очень медленный сердечный ритм (брадикардия);
• эпилепсия;
• язвенные поражения желудка или кишечника (гастродуоденальная язва);
• заболевания щитовидной железы (тиреоидные заболевания);
• если вы ранее перенесли операцию на желудке (ваготомию);
• нарушения мочевыводящих путей (обструкции мочевыводящих путей).

Врач проинформирует вас о симптомах, которые могут возникнуть во время проведения теста, и о мерах, которые будут приняты для их контроля.
Дети
Детям в возрасте младше 5 лет не следует проводить бронхиальный провокационный тест с метахолином.
Другие лекарственные средства и Метахолин Лофарма
Сообщите врачу, если вы принимаете, недавно принимали или можете принимать какие-либо другие лекарственные средства.
Не используйте Метахолин Лофарма, если вы принимаете бета-блокаторы — лекарственные средства, применяемые для лечения различных заболеваний сердца и артериальной гипертензии, поскольку они могут усиливать и удлинять реакцию на метахолин (см. раздел «Не используйте Метахолин Лофарма»).
Перед проведением теста с Метахолином Лофарма сообщите врачу, если вы принимаете:

• лекарства или продукты, содержащие аскорбиновую кислоту (витамин С), поскольку они могут снижать реакцию на метахолин (см. раздел «Предостережения и меры предосторожности»);
• атропин — применяется для лечения нарушений сердечного ритма (синусовая брадикардия), перед анестезией, при некоторых офтальмологических обследованиях и как антидот при отравлении инсектицидами, поскольку он блокирует реакцию на тест с метахолином;
• фенотерол, ипратропия бромид, преднизон, терфенадин, теофиллин, натрия хромоглицинат и другие препараты, применяемые при хронических заболеваниях дыхательных путей или нарушениях дыхания, поскольку они могут влиять на результаты теста.

Беременность и лактация
Если вы беременны, подозреваете беременность или планируете её, а также если вы кормите грудью, проконсультируйтесь с врачом перед применением этого лекарственного средства.
Беременность
Если вы беременны, не следует использовать Метахолин Лофарма (см. раздел «Не используйте Метахолин Лофарма»). Поэтому тест с метахолином следует проводить в течение 10 дней с начала последней менструации и не позднее чем через 2 недели после получения отрицательного результата теста на беременность.
Лактация
Если вы кормите грудью, не следует использовать Метахолин Лофарма.
Вождение транспортных средств и управление механизмами
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не установлено.

3. Как применять Метахолин Лофарма

Применяйте этот лекарственный препарат строго по указаниям врача. При наличии каких-либо сомнений обратитесь к врачу.
Этот препарат будет вводиться вам в больнице врачом.
Метахолин Лофарма будет применяться ингаляционно через бронхи (интрабронхиально) при помощи подходящего небулайзера.
Вы можете пройти тест только в том случае, если ваши лёгкие функционируют должным образом. (См. раздел «Не используйте Метахолин Лофарма»).
Тест проводится следующим образом:

1. В начале теста врач предложит вам вдохнуть буферный/контрольный раствор — раствор хлорида натрия (NaCl) 0,9% — от 3 до 5 раз для оценки исходной функции дыхания (базовая спирометрия).
2. Затем каждые 2 минуты врач будет предлагать вам вдыхать возрастающие дозы метахолина (30 – 60 – 120 – 240 – 390 – 690 – 1 290 – 2 490 мкг).
3. После каждой ингаляции метахолина врач повторно оценит функцию дыхания. Если объём выдоха снизится на 20% или более по сравнению с исходным значением, тест прекращается. В любом случае тест прекращается при достижении максимальной дозы. Предпочтительно завершить тест в течение 20 минут — это длительность действия метахолина. По окончании теста врач назначит вам ингаляционные препараты, уменьшающие бронхоспазм, вызванный метахолином (бета-миметики).
4. С помощью соответствующего метода расчёта врач определяет дозу метахолина (в мкг), вызывающую снижение функции дыхания на 20% по сравнению с исходным уровнем, что характеризует степень реактивности бронхов:

• лёгкая — если доза метахолина составляет от 1 600 до 800 мкг;
• средняя — если доза метахолина составляет от 800 до 400 мкг;
• высокая — если доза метахолина составляет от 400 до 100 мкг.

Подготовка раствора для небулайзера
Метахолин Лофарма 10 мг/мл
Перед проведением теста порошок метахолина и порошок буферного/контрольного раствора необходимо растворить в 3 мл воды для инъекций. После восстановления буферный раствор используется как контрольный, а также для разведения раствора метахолина 10 мг/мл до концентраций, необходимых для проведения теста.
Метахолин Лофарма 64 мг/мл
Перед проведением теста порошок метахолина необходимо растворить в 3 мл воды для инъекций. Раствор хлорида натрия (NaCl) 0,9% может использоваться как контрольный раствор, а также для разведения восстановленного раствора метахолина 64 мг/мл.

Применение у детей
Детям в возрасте младше 5 лет не следует проводить бронхиальный провокационный тест с метахолином.

Если вы применили Метахолин Лофарма в дозе больше рекомендованной
Этот препарат вводится квалифицированным медицинским персоналом, поэтому вероятность передозировки крайне мала.
Однако при введении чрезмерных доз Метахолина Лофарма может возникнуть кратковременная потеря сознания (синкопальная реакция) с остановкой сердца и обмороком, особенно если метахолин вводился перорально (через рот) или путём инъекции (инъекционно).
Если у вас возникли сомнения по поводу применения этого лекарственного препарата, обратитесь к врачу.

4. Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они
не проявляются у всех пациентов.
Могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• головная боль, ощущение пустоты в голове, повышенная возбудимость (гипервозбудимость);
• раздражение горла;
• ощущение сдавленности в груди (грудная жаба), затруднённое дыхание (одышка), кашель, усиление бронхиальных выделений, ухудшение (обострение) симптомов астмы;
• усиление подвижности мочевыводящих путей (перистальтика мочеточников);
• зуд.

Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возникли какие-либо побочные эффекты, включая те, которые не указаны в данной инструкции, сообщите об этом врачу. Вы также можете сообщить о побочных эффектах непосредственно через веб-сайт:
https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse . Сообщая о побочных эффектах, вы способствуете предоставлению дополнительной информации о безопасности данного лекарственного препарата.

5. Как хранить Метахолин Лофарма

Храните этот лекарственный препарат вдали от глаз и досягаемости детей.
Не используйте этот препарат после даты, указанной на упаковке после надписи «Срок годности».
Дата окончания срока годности относится к последнему дню указанного месяца.
Данный лекарственный препарат не требует особых условий хранения.
Хранение раствора после приготовления: хранить в холодильнике (2°C – 8°C) и использовать,
в любом случае, в течение 24 часов.
Не выбрасывайте лекарства в канализацию или бытовые отходы. Уточните у фармацевта,
как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и другая информация

Что содержит МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА
МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА 10 мг/мл порошок и порошок для раствора для небулайзера
Флакон с порошком

• Действующее вещество — хлорид метахолина. Каждый флакон содержит 30 мг хлорида метахолина.
• Другие компоненты: динатрий фосфат двухосновный дигидрат, натрия фосфат однозамещённый моногидрат.
  Флакон с буферным порошком
• Каждый флакон содержит 60,93 мг динатрия фосфата двухосновного дигидрата, 14,85 мг натрия фосфата однозамещённого моногидрата.

МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА 64 мг/мл порошок для раствора для небулайзера
Флакон с порошком

• Действующее вещество — хлорид метахолина. Каждый флакон содержит 192 мг хлорида метахолина.
• Другой компонент — динатрий фосфат двухосновный дигидрат.

Описание внешнего вида МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА и содержимое упаковки
МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА 10 мг/мл порошок и порошок для раствора для небулайзера
5 или 10 флаконов с порошком объёмом 9 мл из стекла + 5 флаконов с буферным порошком объёмом 9 мл из стекла.
МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА 64 мг/мл порошок для раствора для небулайзера
2 флакона с порошком объёмом 9 мл из стекла.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Lofarma S.p.A., Viale Cassala, 40, 20143 Милан — Италия

Следующая информация предназначена исключительно для врачей или медицинских работников:
МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА 10 мг/мл порошок и порошок для раствора для небулайзера
МЕТАХОЛИН ЛОФАРМА 64 мг/мл порошок для раствора для небулайзера
Хлорид метахолина
КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Способ применения и дозировка
Флаконы с метахолином (10 мг/мл и 64 мг/мл) и буферные/контрольные флаконы для метахолина 10 мг/мл следует восстанавливать непосредственно перед применением, добавляя 3 мл воды для приготовления инъекций.
Для контроля и последующих разведений уже восстановленного раствора метахолина 64 мг/мл следует использовать раствор натрия хлорида (NaCl) 0,9%.
Буферный/контрольный раствор следует использовать как для контроля, так и для последующих разведений уже восстановленного метахолина с целью поддержания изотоничности раствора.
Растворы вводятся ингаляционно, внутрьбронхиально, поэтому рекомендуется использовать небулайзер, подключённый к дозированному ингалятору с питанием от сжатого воздуха. Поскольку доза лекарственного средства, поступающего в лёгкие, зависит как от концентрации раствора, так и от скорости потребления препарата в единицу времени, рекомендуется тщательно откалибровать ёмкость небулайзера, которая, как правило, составляет 2 мл. Потребление небулайзера варьируется в зависимости от типа прибора от 10 до 20 мкл/секунду.
Для проведения пробы бронхоконстрикции, которую, как правило, проводят у пациентов с удовлетворительными исходными показателями вентиляции (FEV не менее 80% от теоретического значения), рекомендуются следующие процедуры:

1. Определение базового FEV с помощью спирометра: пациенту предлагают вдохнуть 3–5 раз буферный раствор/контрольный раствор/раствор натрия хлорида (NaCl) 0,9%. После каждого вдоха измеряют FEV, а по окончании цикла выбирают лучшее из зарегистрированных значений.
2. Введение каждые 2 минуты (т.е. по кумулятивной схеме) следующих доз метахолина: 30 – 60 – 120 – 240 – 390 – 690 – 1 290 – 2 490 микрограммов (мкг).
   При расчёте дозировок необходимо учитывать расход ёмкости небулайзера и время подачи.
   В таблице 1 приведён пример схемы введения с использованием растворов метахолина 10 мг/мл.
   Табл. 1 — Пример концентраций, получаемых с метахолином 10 мг/мл.
   В примере используется небулайзер, выдающий 15 мкл/секунду.

Если необходимо использовать концентрации метахолина, превышающие те, которые можно получить с помощью препарата с концентрацией 10 мг/мл (10 000 мкг/мл), следует использовать препарат с концентрацией 64 мг/мл, выполняя разведения методом последовательного удвоения (1:2, 1:4, 1:8 и т.д.), применяя при этом процедуры, обеспечивающие сохранение стерильности растворов. Разведения готовят непосредственно перед применением с использованием 0,9%-ного раствора хлорида натрия (NaCl).
В табл. 2 приведён пример схемы введения с разведениями, получаемыми с помощью метахолина 64 мг/мл.
Табл. 2 — Пример концентраций, получаемых с метахолином 64 мг/мл
В примере выдаётся по 45 мкл за раз (напр., 3 × 15 мкл)

*Раствор концентрацией 64 мг/мл (64 000 мкг/мл) не должен использоваться непосредственно для провокационного теста,
а служит исходным раствором для приготовления различных разведений, которые готовят с использованием 0,9%-ного раствора натрия хлорида (NaCl).
3) Сразу после ингаляции каждой дозы метахолина, но не позднее чем через 1 минуту, проводят спирометрические измерения ОФВ_. Тест прекращают при снижении ОФВ_, составляющем 20% и более по сравнению с исходным уровнем, а также в любом случае при достижении максимальной дозы (2 490 мкг суммарной дозы в примере из табл. 1 и 2 878 мкг в примере из табл. 2).
Тем не менее, рекомендуется завершить введение доз метахолина в течение 20 минут — это соответствует продолжительности действия метахолина.
Вызванная метахолином бронхоконстрикция быстро обратима после ингаляции бета-миметиков.
Результат аспецифического провокационного теста с метахолином обычно выражают как PD__, то есть дозу метахолина в микрограммах, вызывающую снижение ОФВ__ на 20% по сравнению с исходным значением. Поскольку экспериментально получить точное снижение ОФВ__ на 20% редко удается, этот показатель, как правило, определяют методом экстраполяции. Наиболее распространённым является графический метод интерполяции. Строят кривую «доза–ответ» в полулогарифмическом масштабе, откладывая процент изменения ОФВ__ по оси ординат и логарифм дозы (в мкг) — по оси абсцисс. Точки, находящиеся непосредственно выше и ниже выбранного значения (20%), соединяют прямой линией и экстраполируют дозу метахолина (в мкг), соответствующую снижению ОФВ__ на 20% по сравнению с исходным уровнем.
В качестве альтернативы графическому методу интерполяции в настоящее время широко доступны компьютерные программы, позволяющие автоматически и мгновенно определять PD__.
Что касается интерпретации результатов, тест считается положительным, если у пациента PD__ составляет менее 1 600 мкг суммарной дозы; гиперреактивность оценивается как лёгкая при PD__ от 1 600 до 800 мкг, средняя — от 800 до 400 мкг, выраженная — от 400 до 100 мкг.
Дополнительную информацию см. в Резюме свойств препарата.