URIMAK

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Urimak (URIMAC)

Skład:

substancja czynna:
tamsulozyny chlorowodorek;

1 kapsułka zawiera tamsulozyny chlorowodorku 0,4 mg;

substancje pomocnicze:
polisorbat 80, triacetyna, dyspersja kopolimeru metakrylanowego, sodu laurylosiarczan, celuloza mikrokryształowa, stearynian wapnia, kapsułka żelatynowa: żelatyna, indygo karmin (E 132), tlenek żelaza czarny (E 172), tlenek żelaza czerwony (E 172), tlenek żelaza żółty (E 172), ditlenek tytanu (E 171), sodu laurylosiarczan.

Postać farmaceutyczna. Twarda kapsułka o przedłużonym działaniu.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarda żelatynowa kapsułka nr 2 z nieprzezroczystym kapturkiem koloru brązowo-zielonego i nieprzezroczystym korpuszem koloru pomarańczowego, z oznaczeniami: „CL 23” – na kapturku i „0,4” – na korpusie kapsułki, zawierająca sypkie kuliste granulki od białego do prawie białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w urologii. Leki stosowane w łagodnym przerostie prostaty. Antagoniści receptorów α1-adrenergicznych.

Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Chlorek tamsulozyny wybiórczo i konkurencyjnie blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, w szczególności α1A oraz α1D, znajdujące się w mięśniu gładkim gruczołu krokowego, szyjce pęcherza moczowego i części prostatycznej cewki moczowej. Odpowiada to za obniżenie napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza moczowego i części prostatycznej cewki moczowej oraz poprawia oddawanie moczu. Jednocześnie zmniejszają się objawy związane z dobrojakościowym przerostem gruczołu krokowego, takie jak: trudności w rozpoczęciu oddawania moczu, osłabienie strumienia moczu, kapanie po zakończeniu oddawania moczu, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza moczowego, częste parcie na mocz, parcie na mocz w nocy oraz nagłe parcie na mocz.

Zazwyczaj efekt terapeutyczny rozwija się po około 2 tygodniach od rozpoczęcia przyjmowania leku. Te efekty utrzymują się przez dłuższy czas podczas leczenia długoterminowego i znacznie ograniczają potrzebę przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego lub kateteryzacji.

Antagoniści receptorów α1-adrenergicznych są w stanie obniżać ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie obwodowego napięcia naczyń krwionośnych. W trakcie badań klinicznych chlorku tamsulozyny nie zaobserwowano klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Tamsulozyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność wynosi niemal 100%. Wchłanianie tamsulozyny odbywa się nieco wolniej po podaniu pokarmu. Jednolitość wchłaniania osiąga się w przypadku przyjmowania chlorku tamsulozyny o tej samej porze dnia po posiłku. Farmakokinetyka tamsulozyny ma charakter liniowy.

Po podaniu pojedynczej dawki chlorku tamsulozyny po posiłku maksymalna stężenie tamsulozyny w osoczu osiągane jest po około 6 godzinach, natomiast stężenie stacjonarne osiągane jest w piątym dniu po codziennym przyjmowaniu leku. Maksymalne stężenie jest wtedy wyższe o około dwie trzecie w porównaniu do stężenia po pojedynczej dawce.

Rozkład. U mężczyzn tamsulozyna wiąże się z białkami osocza krwi w około 99%. Objętość rozkładu leku jest niewielka (około 0,2 l/kg).

Metabolizm. Chlorek tamsulozyny nie podlega efektowi pierwszego przejścia i jest powoli metabolizowany w wątrobie z powstaniem metabolitów farmakologicznie aktywnych, które zachowują wysoką selektywność wobec receptorów α1-adrenergicznych. Większość substancji czynnej obecna we krwi znajduje się w niezmienionej formie.

Eliminacja. Tamsulozyna oraz jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Około 9% dawki pozostaje w postaci niezmienionej substancji czynnej.

Po pojedynczym przyjęciu dawki chlorku tamsulozyny po posiłku oraz przy stężeniu stacjonarnym w osoczu krwi, okresy półtrwania wynoszą odpowiednio około 10 i 13 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie zaburzeń czynności dolnych dróg moczowych spowodowanych łagodnym przerostem gruczołu krokowego.

Przeciwwskazania.

Wysoka wrażliwość na tamsulozyny hydrochloran, w tym lekowo wywołany obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych; wywiad obecności hipotensji ortostatycznej; ciężka niewydolność wątroby.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaobserwowano wzajemnego oddziaływania leków przy jednoczesnym stosowaniu tamsulozyny hydrochloranu z atenololem, enalaprylem, nifedypinem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie z cytydyną zwiększa, a z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulozyny w osoczu krwi, jednakże ponieważ te poziomy pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby specjalnej korekty dawkowania tamsulozyny.

W badaniach in vitro diazepam, propranolol, trichlormetyazyd, chloromadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna oraz warfaryna nie wpływają na wolną frakcję tamsulozyny w osoczu krwi człowieka. Podobnie tamsulozyna nie zmienia poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetyazidu i chloromadinonu w osoczu krwi człowieka.

Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulozyny.

Jednoczesne stosowanie tamsulozyny hydrochloranu z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia wpływu tamsulozyny hydrochloranu. Stosowanie łączone z ketokonazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) prowadziło do zwiększenia maksymalnego stężenia (Cmax) oraz pola pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) odpowiednio do 2,2 i 2,8.

Jednoczesne stosowanie tamsulozyny hydrochloranu i paroksetyny (silny inhibitor CYP2D6) prowadzi do zwiększenia Cmax i AUC odpowiednio do 1,3 i 1,6, jednakże nie ma to znaczenia klinicznego.

Tamsulozyny hydrochloranu nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niskim metabolizmem CYP2D6.

Tamsulozyny hydrochloran należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie z innymi blokerami α1-adrenergicznymi może nasilać działanie hipotensyjne.

Właściwości stosowania.

Tak jak w przypadku innych α1-adrenolityków, w pojedynczych przypadkach stosowanie leku może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, które czasem może prowadzić do utraty przytomności. W przypadku pojawienia się pierwszych objawów ortostatycznej hipotensji (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą aż do ustąpienia wymienionych wyżej objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy wykonać badanie medyczne w celu wykluczenia innych chorób współistniejących, które mogą powodować objawy podobne do tych występujących przy łagodnym przeroście gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykonanie badania rektalnego gruczołu krokowego. W razie potrzeby wykonuje się również oznaczenie stężenia specyficznego antygenu gruczołu krokowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii.

Lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych z zastosowaniem chlorowodorku tamsulozyny u tej grupy pacjentów.

Chlorowodorku tamsulozyny należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).

U niektórych pacjentów przyjmujących tamsulozynę podczas zabiegów chirurgicznych związanych z usunięciem zaćmy i glaukomu obserwowano wystąpienie zespołu atonicznej źrenicy (IFIS, wariant zespołu zwężonej źrenicy), co może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań podczas takiej operacji.

Ogólnie zaleca się przerwanie leczenia tamsulozyną 1-2 tygodnie przed przeprowadzeniem operacji usunięcia zaćmy i glaukomu. Jednakże optymalność i terminy przerwania leczenia tamsulozyną nie zostały jeszcze jednoznacznie ustalone.

O zespole atonicznej źrenicy donoszono również u pacjentów, u których zakończono stosowanie tamsulozyny dłuższy czas przed przeprowadzeniem zabiegu operacyjnego z powodu zaćmy.

Pacjentom przed planowaną operacją zaćmy lub glaukomu nie zaleca się rozpoczynania przyjmowania chlorowodorku tamsulozyny. Przed operacją chirurdzy okulisci powinni się upewnić, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) tamsulozynę, w celu zapobieżenia możliwym powikłaniom związanym z IFIS.

Chlorowodorku tamsulozyny nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów o niskiej aktywności metabolizmu CYP2D6.

Tamsulozynę należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Czasem można zaobserwować resztki tabletki w stolcu.

Zgłaszano przypadki reakcji alergicznych na tamsulozynę u pacjentów z wywiadem alergii na sulfonamidy. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tamsulozyny u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła alergia na sulfonamidy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Leku nie należy stosować kobietom.

Niepłodność

Podczas krótkotrwałych i długotrwałych badań klinicznych tamsulozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. Zaburzenia ejakulacji, ejakulację wsteczną i niedostateczną ejakulację odnotowano również w okresie posporejestracyjnym.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Należy jednak uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy i omdlenia.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka dla dorosłych – 1 kapsułka codziennie po śniadaniu; kapsułkę należy połykać całą, nie żuć, ponieważ mogłoby to zakłócić zmodyfikowane uwalnianie składnika aktywnego, popijając mlekiem lub wodą (około 150 ml), w pozycji stojącej lub siedzącej.

Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie.

Nie wymaga się korekty dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z umiarkowaną oraz umiarkowanie ciężką niewydolnością wątroby nie wymaga się korekty dawki (patrz także sekcja „Przeciwwskazania”).

Dzieci.

Nie stosować leku u dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tamsulozyny u dzieci w wieku do 18 lat nie zostały ocenione.

Przedawkowanie.

Objawy.

Przedawkowanie tamsulozyny hydrochloranem może potencjalnie spowodować ciężką działanie hipotensyjne. Ciężkie działanie hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania.

Leczenie.

W przypadku ostrego obniżenia ciśnienia tętniczego spowodowanego przedawkowaniem należy prowadzić terapię wspierającą, skierowaną na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego. W celu znormalizowania ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca pacjenta należy ułożyć w pozycji poziomej. Jeżeli ta interwencja nie pomaga, zaleca się stosowanie zastępców osocza i, w razie potrzeby, leków zwężających naczynia. Należy kontrolować funkcję nerek i prowadzić terapię wspierającą. Mało prawdopodobne jest, że dializa krwi będzie skuteczna, ponieważ tamsulozyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi.

Pomocne będą działania skierowane na zapobieganie wchłanianiu, np. wywołanie wymiotów. W przypadku znacznego przedawkowania należy przeprowadzić przemywanie żołądka, a także zastosować węgiel aktywowany oraz środek przeczyszczający o działaniu osmotycznym, np. siarczan sodu.

Efekty uboczne.

Strona układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, omdlenia.

Strona układu sercowo-naczyniowego: uczucie przyspieszonego serca, hipotensja ortostatyczna.

Strona układu oddechowego: katar, krwawienie z nosa.

Strona przewodu pokarmowego: zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, suchość w ustach.

Strona skóry: wysypka, pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy Quinckego, zespół Stevensa-Johnsona, erytrema wielopostaciowe, odłuszczające zapalenie skóry, reakcje nadwrażliwości na światło.

Strona układu rozrodczego: zaburzenia ejakulacji, w tym ejakulacja wsteczna i niedostateczność ejakulacji, stany trwającego prężenia.

Strona narządu wzroku: zamazanie widzenia, zaburzenia widzenia.

Zaburzenia ogólne: osłabienie.

Opisano przypadki nieustabilizowania się tęczówki oka podczas operacji (zespół zwężonej źrenicy) podczas zabiegów z powodu zaćmy i jaskry u pacjentów długotrwale przyjmujących tamsulozynę (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Doświadczenie pogłęśnięte po rejestracji: oprócz powyższych efektów ubocznych zgłaszano przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii oraz duszności. Ponieważ doświadczenie pogłęśnione po rejestracji pochodzi ze spontanicznych zgłoszeń na całym świecie, częstość występowania oraz rola tamsulozyny w tych przypadkach nie mogą być wiarygodnie ustalone.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 kapsułek w blisterze, 3 blistry w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

MACLEODS PHARMACEUTICALS LIMITED.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Village Thedal, P.O. Lodhiman, Tehsil Baddi, District Solan, Himachal Pradesh, 174101, Indie.