RANOPROST

I N S T R U K C J A dla zastosowania leczniczego środka farmaceutycznego RANOPROST (RANOPROST)

Skład:

substancja czynna: tamsulosine;

1 kapsułka zawiera tamsulozyny hydrochloro 0,4 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, stearynian magnezu, dyspersja kopolimeru metakrylanowego (dyspersja kopolimeru kwasu metakrylowego i etyloakrylanu (1:1) (30 %), wodorotlenek sodu, triacetyna, talk, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać farmaceutyczna. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

twarda żelatynowa kapsułka z kapturkiem koloru brązowego i korpuskiem koloru pomarańczowego, rozmiar „2”, z oznaczeniem „R” na kapturku i „TSN 400” na korpusie atramentem spożywczym czarnym; kapsułki zawierają materiał granulowany biały lub prawie biały.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki stosowane w łagodnym przerostie gruczołu krokowego. Antagoniści receptora α1-adrenergicznego.

Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ranoprost selektywnie i konkurencyjnie blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, w szczególności α1A oraz α1D, znajdujące się w mięśniu gładkim gruczołu krokowego, szyjce pęcherza moczowego i części prostatycznej cewki moczowej. Powoduje to obniżenie napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza moczowego i części prostatycznej cewki moczowej oraz poprawę oddawania moczu.

Jednocześnie zmniejszają się objawy obturacji i podrażnienia związane z łagodnym przerostem gruczołu krokowego (trudności w rozpoczęciu mikcji, osłabienie strumienia moczu, kapanie po zakończeniu mikcji, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza moczowego, częste parcie na mocz, parcie na mocz w nocy, nagła potrzeba oddania moczu).

Zdolność α1A-blokatorów do obniżania ciśnienia tętniczego wiąże się ze zmniejszeniem oporu obwodowego. Ranoprost w dawce dobowej 0,4 mg nie powoduje klinicznie istotnego obniżenia ogólnoustrojowego ciśnienia tętniczego (ciśnienia tętniczego) zarówno u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, jak i u osób z początkowo normalnym ciśnieniem tętniczym.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Ranoprost jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego biodostępność wynosi prawie 100%. Wchłanianie tamsulozyny odbywa się nieco wolniej po podaniu pokarmu. Jednolitość wchłaniania osiąga się wtedy, gdy pacjent przyjmuje Ranoprost o tej samej porze dnia po posiłku. Farmakokinetyka tamsulozyny ma charakter liniowy.

Po podaniu dawki pojedynczej po posiłku stężenie szczytowe tamsulozyny w osoczu osiągane jest po około 6 godzinach, a stężenie stacjonarne osiągane jest piątego dnia po codziennym przyjmowaniu leku. Maksymalne stężenie w osoczu jest wtedy wyższe o około 2/3 w porównaniu do stężenia po podaniu dawki pojedynczej.

Rozkład. Wiązanie z białkami osocza – 99%. Objętość rozkładu jest niewielka – do 0,2 l/kg.

Metabolizm. Tamsulozyny hydrochloride nie podlega efektowi pierwszego przejścia i powoli metabolizuje się w wątrobie z powstawaniem metabolitów farmakologicznie aktywnych, które zachowują wysoką selektywność wobec receptorów α1-adrenergicznych. Większa część substancji czynnej występuje we krwi w niezmienionej formie.

Wydalanie. Tamsulozyny hydrochloride jest wydalany przez nerki, 4–6% dawki wydzielane jest w formie niezmienionej. Okres półtrwania tamsulozyny po dawce pojedynczej oraz w stanie równowagi wynosi odpowiednio 19 i 15 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie zaburzeń czynnościowych dróg moczowych dolnych spowodowanych łagodnym nadżeraniem prostaty.

Przeciwwskazania.

Reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy Quincka, na tamsulozynę hydrochloran lub którykolwiek ze składników pomocniczych; nadciśnienie ortostatyczne; ciężka niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje badano wyłącznie u dorosłych.

Podczas jednoczesnego stosowania tamsulozyny hydrochloranu z atenololem, enalaprylem, nifedypinem lub teofiliną nie zaobserwowano interakcji lekowych. Jednoczesne stosowanie z cytydyną zwiększa, a z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulozyny w osoczu krwi, jednakże ponieważ te poziomy pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby specjalnej korekty dawki tamsulozyny.

W badaniach in vitro diazepan, propranolol, trichlormetyazyd, chloromadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna oraz warfaryna nie wpływają na wolną frakcję tamsulozyny w osoczu krwi ludzkiej. Podobnie tamsulozyna nie zmienia poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetyazydu i chloromadinonu w osoczu krwi ludzkiej.

Jednakże diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulozyny.

Jednoczesne stosowanie tamsulozyny hydrochloranu z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia działania tamsulozyny hydrochloranu. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) prowadziło do zwiększenia wartości Cmax i AUC odpowiednio do 2,2 i 2,8 razy.

Jednoczesne stosowanie tamsulozyny hydrochloranu i paroksetyny (silny inhibitor CYP2D6) prowadzi do zwiększenia wartości Cmax i AUC odpowiednio do 1,3 i 1,6 razy, jednakże nie ma to znaczenia klinicznego.

Tamsulozyny hydrochloranu nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów o niskiej aktywności metabolizmu CYP2D6.

Tamsulozynę hydrochloran należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie z innymi blokerami α1-adrenergicznymi może nasilać działanie hipotensyjne.

Szczególne wskazania.

Nieprawidłowość tęczówki oka (zespół zwężonej źrenicy) związany z blokowaniem receptorów α1 podczas zabiegu chirurgicznego w celu usunięcia zaćmy i jaskry odnotowano u niektórych pacjentów przyjmujących lub wcześniej przyjmujących tamsulozynę. Z tego powodu pacjentom, u których planowany jest zabieg chirurgiczny w celu usunięcia zaćmy i jaskry, nie zaleca się przepisywania tamsulozyny.

Zazwyczaj zaleca się przerwanie leczenia tamsulozyną 1-2 tygodnie przed przeprowadzeniem operacji usunięcia zaćmy i jaskry. Jednakże optymalność oraz terminy przerwania leczenia tamsulozyną nie zostały jeszcze jednoznacznie ustalone.

W trakcie przygotowania do operacji chirurdzy okuliści powinni się upewnić, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) tamsulozynę, w celu zapobieżenia możliwym powikłaniom związanym z niestabilnością tęczówki oka.

Tak jak w przypadku stosowania innych α1-adrenoblokatorów, w pojedynczych przypadkach podczas stosowania Ranoprostu może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego, które czasem może prowadzić do utraty przytomności. W przypadku pojawienia się pierwszych objawów hipotensji ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą do ustąpienia wymienionych wyżej objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Ranoprost należy przeprowadzić badanie medyczne w celu wykluczenia innych chorób współistniejących, które mogą powodować objawy podobne do dobroczynnej hiperplazji gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie rektalne gruczołu krokowego oraz, w razie potrzeby, test na poziom specyficznego antygenu gruczołu krokowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz w równych odstępach czasu podczas terapii.

Leku należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych z zastosowaniem Ranoprostu u takich pacjentów.

Tamsulozyny hydrochloroku nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niskim metabolizmem CYP2D6.

Tamsulozyny hydrochlorok powinno się stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz sekcja Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ten lek przeznaczony jest wyłącznie do leczenia mężczyzn.

Płodność.

Podczas krótko- i długoterminowych badań klinicznych tamsulozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji retroradyjnej i niedostatecznej ejakulacji odnotowano w okresie pogromadzbowym.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Jednak pacjentów należy ostrzec o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym podawać po 1 kapsułce 1 raz dziennie o tej samej porze, po jedzeniu (po śniadaniu). Kapsułkę połykać całą, nie żując, popijając 1 szklanką wody.

Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie.

Zaburzenia funkcji nerek nie wymagają zmniejszenia dawki.

Pacjenci z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby również nie wymagają zmniejszenia dawki.

Dzieci.

Leku nie stosować u dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność tamsulozyny u dzieci nie były oceniane.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie tamsulozyny hydrochloroku może potencjalnie spowodować ciężką działanie hipotensyjne. Ciężkie działanie hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania.

Leczenie.

W przypadku nagłego obniżenia ciśnienia spowodowanego przedawkowaniem należy przeprowadzić terapię wspierającą, skierowaną na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego (np. pacjent powinien przyjąć pozycję poziomą). Jeśli ta interwencja nie przynosi efektu, należy przeprowadzić terapię dożylną i podać środki wazopresyjne. Należy monitorować funkcję nerek i przeprowadzić ogólną terapię wspierającą. Ze względu na wysoki stopień wiązania tamsulozyny z białkami osocza przeprowadzanie hemodializy jest mało prawdopodobne, aby było skuteczne.

W celu zaprzestania dalszego wchłaniania leku można sztucznie wywołać wymioty. W przypadku przedawkowania dużej ilości leku należy przepłukać żołądek z zastosowaniem węgla aktywnego oraz słabych środków przeczyszczających o niskim ciśnieniu osmotycznym, takich jak siarczan sodu.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, omdlenia.

Ze strony narządu wzroku: zamglenie widzenia*, zaburzenia widzenia*.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie kołatania serca, hipotensja posturalna.

Ze strony układu oddechowego: katar, krwawienie z nosa*.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaparcia, biegunka, nudności, wymioty.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy*, zapalenie skóry z odłuszczaniem*.

Ze strony układu rozrodczego: zaburzenia ejakulacji, w tym ejakulacja wsteczna i niedostateczna ejakulacja.

Zaburzenia ogólne: osłabienie.

*– obserwowane w okresie pogoniwalności.

W okresie pogoniwalności opisano przypadki operacyjnej niestabilności tęczówki oka (zespół zwężonej źrenicy) podczas zabiegów z powodu zaćmy i jaskry u pacjentów przyjmujących tamsulozynę (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Doświadczenie pogoniwalności: oprócz powyższych działań niepożądanych zgłaszano przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii i duszności. Ponieważ doniesienia o tych przypadkach były spontaniczne, nie można wiarygodnie ustalić częstości tych zdarzeń ani roli tamsulozyny w ich wystąpieniu.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.

10 kapsuł w blistrze; 3 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

San Pharmaceutical Industries Limited / Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Industrial Area 3, Dewas - 455001, Indie / Industrial Area 3, Dewas, 455001, India.