TUGINA

INSTRUKCJA dotyczaca zastosowania lekowego leku TUGINA (TUGYNA)

Skład:

substancja czynna: kwas traneksamowy;

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 100 mg kwasu traneksamowego;

substancje pomocnicze: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Inhibitory fibrynolizy. Kod ATC B02A A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Środek antyfibrynolityczny, przeciwuczulowy, przeciwzapalny. Konkurencyjnie hamuje aktywator plazminogenu, w większych stężeniach wiąże plazminę. Wydłuża czas protrombinowy. Hamuje powstawanie kinin i innych peptydów w reakcjach zapalnych i uczuleniowych.

Farmakokinetyka.

Po podaniu dożylnym dawki 1 g krzywa „stężenie – czas” wykazuje kinetykę trójwykładniczą ze średniem okresem półwydalenia wynoszącym około 2 godzin w końcowej fazie eliminacji. Początkowa objętość rozmieszczenia wynosi około 9–12 l. Wydalany z moczem. Usuwany przez nerki drogą filtracji kłębuszkowej. Całkowity poziom wydalenia nerek jest równoważny całkowitemu klirensowi osocza (110–116 ml/min). Ponad 95 % podanej dawki wydala się z moczem w niezmienionej postaci. Wydalenie kwasu traneksamowego wynosi około 90 % w ciągu 24 godzin po dożylnej dawce leku 10 mg/kg masy ciała. Kwas traneksamowy przenika przez barierę łożyskową. Stężenie we krwi pępowinowej po dożylnej dawce leku 10 mg/kg masy ciała u ciężarnych kobiet wynosi około 30 mg/l. Kwas traneksamowy szybko przenika do płynu maziowego i błony maziowej. W płynie maziowym osiąga ten sam poziom stężenia, co w osoczu krwi. Okres półwydalenia kwasu traneksamowego wynosi około 3 godzin. Stężenie kwasu traneksamowego we krwi jest niższe niż w innych tkankach. W mleku matki stężenie wynosi około 1/100 szczytowego stężenia w osoczu krwi. Stężenie kwasu traneksamowego w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 1/10 stężenia osocza, w płynie wewnątrzgałkowym – około 1/10 stężenia osocza.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Krwawienie lub ryzyko krwawienia spowodowane nasiloną fibrynolizą, zarówno ogólnoustrojową (krwawienie podczas zabiegu i w okresie poprzabiegowym po zabiegu na gruczole krokowym, powikłania krwotoczne terapii fibrynolitycznej), jak i miejscową (krwawienie maciczne, przewodu pokarmowego, po prostatyktomii, tonsylektomii, konizacji szyjki macicy, ekstrakcji zęba u pacjentów z hemofilią).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, zakrzepica żylna lub tętnicza w ostrym okresie, choroby zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, skłonność do zakrzepicy i zatorowości, koagulopatia spowodowana rozsianym wewnątrzwydzielniczym krzepnięciem krwi (ZWKZ) bez istotnej aktywacji fibrynolizy, zaburzenia percepcji barw. Przeciwwskazane są krwotoki podpajęczynówkowe, ciężka niewydolność nerek (istnieje ryzyko gromadzenia się leku), hematuria, drgawki w wywiadzie u pacjenta. Przeciwwskazane są podanie do przestrzeni podpajęczynówkowej i do komór mózgu oraz podanie wewnątrzmózgowe (ryzyko obrzęku mózgu z późniejszym rozwojem drgawek).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Z uwagi na ograniczone dane, wysoce aktywne kompleksy protrombinowe oraz inne leki przeciwfibrynolityczne, kompleksy koagulacyjne antyinhibitoryczne nie powinny być stosowane jednocześnie z kwasem traneksamowym. Kwas traneksamowy można mieszać z większością roztworów (elektrolity, roztwór glukozy, roztwór przeciwszokowy).

Podczas wlewu dożylnego można dodawać heparyny.

Terapia wspomagająca z chlorkiem prozazyną i kwasem traneksamowym u pacjentów z krwotokiem podpajęczynówkowym może prowadzić do skurczu naczyń mózgowych i niedokrwienia mózgu, a także do możliwego zmniejszenia przepływu krwi przez mózg.

Środek nie jest kompatybilny z urokinazą, noradrenaliny bitartyranem, deksoksyepinefryną hydrochloranem, dipirydamolem, diazepamem.

Stosować z ostrożnością u pacjentów otrzymujących leczenie przeciwfibrynolityczne.

W przypadku jednoczesnego stosowania z estrogenami zwiększa się ryzyko powstawania zakrzepów.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Wstrzykiwania dożylne należy wykonywać powoli. Kwas traneksamowy nie powinien być podawany w sposób wewnątrzmięśniowy.

Przy szybkim wstrzykiwaniu dożylnym możliwe są zawroty głowy oraz hipotensja. Aby uniknąć hipotensji tętniczej, lek należy podawać powoli, w dawce nie przekraczającej 1 mg na minutę.

W przypadku niewydolności nerek (w zależności od stopnia podwyższenia stężenia kreatyniny w surowicy) należy zmniejszyć dawkę i liczbę podawania. W ciężkiej niewydolności nerek lek jest przeciwwskazany.

Podczas leczenia hematurii o pochodzeniu nerkowym zwiększa się ryzyko mechanicznej anurii w wyniku powstania skrzepu w cewniku moczowym.

Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego należy ocenić czynniki ryzyka chorób zakrzepowo-zatorowych.

Obserwowano przypadki zakrzepicy żylnej oraz tętniczej lub zatorowości u pacjentów stosujących lek. Ponadto zgłaszano przypadki zatoru naczyń siatkówki i żyły środkowej siatkówki u pacjentów z chorobą zakrzepowo-zatorową lub z wywiadem chorób zakrzepowo-zatorowych o podłożu dziedzicznym, u których istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia zakrzepicy żylnej lub tętniczej.

Kwasu traneksamowego nie należy stosować jednocześnie z kompleksem czynnika IX (Factor IX complex) ani z kompleksami koagulacyjnymi antyinhibitorycznymi, ponieważ może wzrosnąć ryzyko powstawania zakrzepów.

Pacjenci z zespołem DIC (rozproszonej wewnątrzustrojowej koagulopatii krwotocznej), którzy wymagają leczenia lekiem, powinni być pod opieką lekarza posiadającego doświadczenie w leczeniu takich chorób.

U pacjentów z rozproszoną wewnątrzustrojową koagulacją krwi (zespół DIC) leczenie powinno być stosowane wyłącznie w przypadku dominującego aktywowania układu fibrynolitycznego przy ciężkich, ostrych krwotokach.

U pacjentów z wysokim ryzykiem rozwoju zatorowości zakrzepowej możliwe jest stosowanie kwasu traneksamowego w połączeniu z heparyną. Kwas traneksamowy nie wpływa na mechanizm działania heparyny.

Podczas leczenia trwającego kilka dni konieczna jest kontrola u okulisty z badaniem ostrości widzenia, pola widzenia, widzenia barwnego oraz badaniem dna oka.

Kwas traneksamowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia zakrzepów.

Podczas stosowania kwasu traneksamowego zgłaszano przypadki napadów drgawek. Większość z tych przypadków odnotowano po dożylnej aplikacji kwasu traneksamowego w wysokich dawkach podczas przeprowadzania aortokoronarnego przeszczepienia (CABG). Przy stosowaniu zalecanych niskich dawek kwasu traneksamowego częstość występowania napadów drgawek po zabiegach jest taka sama jak u pacjentów, którzy nie otrzymywali kwasu traneksamowego.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny podczas leczenia stosować skuteczne środki antykoncepcyjne.

Brakuje wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania leku w okresie ciąży, dlatego lek można stosować wyłącznie w przypadkach, gdy istnieje zagrożenie życia ciężarnej.

W pierwszym trymestrze ciąży jako środek ostrożności nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego.

Istnieją jedynie ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania kwasu traneksamowego w różnych klinicznych stanach hemoragicznych w drugim i trzecim trymestrze ciąży, na podstawie których nie można jednoznacznie określić szkodliwego wpływu na płód.

Kwas traneksamowy przenika do mleka matki. W razie konieczności zastosowania leku należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.

Brakuje danych klinicznych dotyczących wpływu kwasu traneksamowego na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi innych maszyn.

Należy pamiętać, że podczas leczenia u niektórych pacjentów może dojść do wystąpienia zawrotów głowy oraz hipotensji tętniczej. Dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi skomplikowanymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Podawać dożylnie (kroplowo, strumieniowo).

Dawkowanie indywidualne, w zależności od sytuacji klinicznej.

Przy fibrinolizie uogólnionej podawać w dawce pojedynczej 15 mg/kg masy ciała co 6–8 godzin, szybkość podawania – 1 ml/min.

Przy fibrinolizie miejscowej zaleca się stosowanie leku w dawce 200–500 mg 2–3 razy na dobę.

Przy prostatektomii podawać podczas zabiegu 1 g, następnie po 1 g co 8 godzin przez 3 dni, po czym przejść na przyjmowanie tabletek kwasu traneksamowego aż do ustąpienia makrohematurii.

Jeśli istnieje duże ryzyko krwawienia, przy ogólnoustrojowej reakcji zapalnej zaleca się stosowanie leku w dawce 10–11 mg/kg w ciągu 20–30 minut przed zabiegiem.

Chorym z koagulopatią przed ekstrakcją zęba podawać lek w dawce 10 mg/kg masy ciała, po ekstrakcji zęba zalecać przyjmowanie doustnej formy tabletkowej kwasu traneksamowego.

W przypadkach zaburzeń czynności wydzielniczej nerek konieczna jest korekta dawkowania: przy stężeniu kreatyniny we krwi 120–250 µmol/l podawać po 10 mg/kg 2 razy na dobę; przy stężeniu 250–500 µmol/l – po 10 mg/kg 1 raz na dobę; przy stężeniu powyżej 500 µmol/l – po 5 mg/kg 1 raz na dobę.

Dzieci.

Maksymalna dawka pojedyncza dla dzieci w wieku powyżej 1 roku wynosi 10 mg/kg, podawać 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobową wynosi 20 mg/kg masy ciała.

Pacjenci w podeszłym wieku.

W przypadku braku zaburzeń czynności wydzielniczej nerek korekta dawki nie jest wymagana.

Dzieci.

Dawkowanie dla dzieci w zależności od wieku nie zostało ustalone.

Aspekty skuteczności, szczególne zasady dawkowania i bezpieczeństwo stosowania kwasu traneksamowego u dzieci po operacjach serca nie zostały w pełni zbadane.

Przedawkowanie.

W pojedynczych przypadkach mogą wystąpić nudności, wymioty, objawy ortostatyczne, hipotensja tętnicza, zawroty głowy, ból głowy, drgawki lub nasilenie objawów innych działań niepożądanych.

Leczenie: objawowe, wymuszone moczowanie.

Efekty uboczne.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, uczucie dyskomfortu w żołądku i jelitach.

Ze strony układu nerwowego: drgawki, zawroty głowy.

Zaburzenia naczyniowe: hipotensja tętnicza (szczególnie po szybkim wstrzykiwaniu dożylnym), hipotensja ortostatyczna, zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zakrzepica naczyń mózgu.

Ze strony nerek i dróg moczowych: ostry nekroz warstwy korowej nerek.

Ze strony narządu wzroku: zaburzenia wzroku, chromatopsja.

Możliwe reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, wysypka skórna.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Farmaceutycznie niezgodny z preparatami krwi; roztworami zawierającymi penicylinę, lekami wzmacniającymi ciśnienie (noradrenaliną, desoksyepinefryną chlorowodoranem); tetracyklinami; dipyrydamolem; diazepem.

Niezgodny z urokinazą, z wyjątkiem przypadków stosowania jako antydota po przedawkowaniu tej ostatniej.

Opakowanie.

Po 5 ml w ampułce ze szkła bezbarwnego; po 5 ampułek w talerzu z tworzywa PVC; każdy talerz w opakowaniu z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Steril-Gen Life Sciences (P) Ltd / Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.

Miejsce produkcji oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Nr 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, Indie / No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India

Wnioskodawca.

Tulip Lab Private Limited, Indie / Tulip Lab Private Limited, India

Miejsce zamieszkania wnioskodawcy oraz adres miejsca wykonywania jego działalności.

4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai 400 072, Indie /
4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai 400 072, India