HEMAXAM

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leczniczego leku HEMAXAM (HAEMAXAM)

SkÅ ad:

substancja czynna: kwas traneksamowy;

1 ml roztworu zawiera 50 mg kwasu traneksamowego;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne cechy fizykochemiczne: przejrzysta lub prawie przejrzysta, bezbarwna ciecz lub ciecz o lekkim odcieniu żółtoczerwonym.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Inhibitory fibrynolizy. Kod ATC B02A A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas traneksamowy – lek przeciwwłókniakowy, który specyficznie hamuje aktywację profibrynolizyny (plazminogenu) oraz jego przekształcanie w fibrynolizynę (plazminę). Wykazuje działanie hemostatyczne miejscowe i systemowe w przypadku krwawień związanych ze zwiększonym włókniakowaniem (patologia płytek krwi, menorygia). Ponadto kwas traneksamowy, hamując powstawanie kinin i innych aktywnych peptydów biorących udział w reakcjach alergicznych i zapalnych, wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne, przeciwinfekcyjne oraz przeciwnowotworowe. Doświadczalnie potwierdzono własną aktywność przeciwbólową kwasu traneksamowego, a także jego zdolność do wzmocnienia działania przeciwbólowego opioidów.

Farmakokinetyka.

Rozkłada się stosunkowo równomiernie w tkankach (z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie stężenie wynosi 1/10 stężenia w osoczu); przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, a także do mleka matki (około 1 % stężenia w osoczu matki). Wykrywany jest w nasienie, gdzie obniża aktywność fibrynolityczną, ale nie wpływa na migrację plemników. Początkowy objętość rozkładu wynosi 9–12 l. Mniej niż 3 % wiąże się z białkami osocza krwi (profibrynolizyną).

Przeciwwłókniakowe stężenie w różnych tkankach utrzymuje się przez 17 godzin, w osoczu – do 7–8 godzin.

Niewielka część ulega metabolizmowi. Krzywa „stężenie–czas” ma trójfazowy kształt z okresem półtrwania w fazie terminalnej wynoszącym 2 godziny. Ogólna klirens nerkowy jest równy klirensowi osocza (7 l/h).

Wydalany jest z nerek (główna droga – filtracja kłębuszkowa): około 95 % w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 12 godzin.

Zidentyfikowano dwa metabolity kwasu traneksamowego (N-acetylowany oraz dezaminowany). W przypadku zaburzeń funkcji nerek istnieje ryzyko kumulacji kwasu traneksamowego.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Krwawienie lub ryzyko krwawienia spowodowane nasiloną fibrynolizą, zarówno ogólną (krwawienie podczas zabiegów chirurgicznych i w okresie popooperacyjnym z gruczołu krokowego, powikłania hemoragiczne terapii fibrynolitycznej), jak i lokalną (krwawienie macicy, przewodu pokarmowego, po prostatyktomii, tonsyloektomii, konizacji szyjki macicy, ekstrakcji zęba u chorych na hemofilię).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na lek;
• krwotok podpajęczynówkowy;
• ciężka niewydolność nerek;
• koagulopatia spowodowana rozsianym wewnątrzwroskowym krzepnięciem krwi (ZWKZ) bez istotnej aktywacji fibrynolizy;
• ostry zakrzepicy tętniczej lub żyłowej;
• drgawki w wywiadzie;
• stany fibrynolityczne po koagulopatii spowodowanej wyczerpaniem czynników krzepnięcia, z wyjątkiem nadmiernej aktywacji układu fibrynolitycznego w przebiegu ciężkiego, ostrego krwawienia;
• aplikacje do wnętrza opon mózgowo-rdzeniowych i do komór mózgu (niebezpieczeństwo obrzęku mózgu i drgawek);
• zaburzenia percepcji barw;
• makroskopowe krwiomocz;
• wysokie ryzyko powstawania zakrzepów;
• zakrzepowe zapalenie żył;
• zawał mięśnia sercowego.

Szczególne środki ostrożności.

W celu uniknięcia hipotensji tętniczej lek należy podawać powoli, w dawce nie przekraczającej 1 mg na minutę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lek można stosować z roztworem izotonicznym chlorku sodu, roztworem glukozy, 20 % roztworem fruktozy, 10 % roztworem inwertazy, dekstranem 40 lub 70, roztworem Ringera. Podczas dożylnej infuzji kroplowej można dodawać heparynę. W połączeniu z heparyną lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Niekompatybilność farmaceutyczna z preparatami krwi, roztworami zawierającymi penicylinę, lekami wzmacniającymi ciśnienie (noradrenaliną, dezoksyadrenaliną chlorowodoranem), tetracyklinami, dipyrydamolem, diazepamem. Niekompatybilny z urokinazą, z wyjątkiem przypadków stosowania jako antydota po przedawkowaniu tego ostatniego.

Istnieje ryzyko zwiększenia tendencji do powstawania zakrzepów przy jednoczesnym stosowaniu z estrogenami. Nie należy stosować razem z lekami trombolytycznymi. Kwas traneksamowy jest niekompatybilny z metaraminolem bitartanem.

Nie należy stosować jednocześnie z wysoce aktywnymi kompleksami protrombinowymi i środkami antyfibrynolitycznymi ani z kompleksami antyinhibitorowymi krzepnięcia krwi. Należy unikać połączenia chloropromazyny i kwasu traneksamowego u pacjentów z krwotokiem podpajęczynówkowym; może to prowadzić do kurczu naczyń mózgowych i niedokrwienia mózgu oraz, być może, do zmniejszenia przepływu krwi przez mózg; właściwości farmakologiczne obu leków mogą sprzyjać rozwojowi kurczu naczyń i niedokrwienia mózgu u tych pacjentów.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nie podawać do wewnątrzmięśniowego wstrzykiwania!

Przed zastosowaniem należy ocenić czynniki ryzyka chorób tromboembolicznych. Pacjenci z chorobą zakrzepowo-zatorową mogą znajdować się w grupie podwyższonego ryzyka dla zakrzepów żylnych lub tętniczych. Opisywano przypadki zakrzepicy żył i tętnic oraz zatorowości u pacjentów przyjmujących kwas traneksamowy.

Podczas stosowania kwasu traneksamowego opisywano przypadki drgawek. Większość z tych przypadków odnotowano po wewnątrzżylnej aplikacji kwasu traneksamowego w wysokich dawkach podczas przeprowadzania operacji aortokoronarnej (CABG). Przy stosowaniu zalecanych niskich dawek kwasu traneksamowego częstość występowania drgawek po zabiegach jest taka sama jak u pacjentów, którzy nie otrzymywali kwasu traneksamowego.

Możliwe zaburzenia wzroku, w tym rozmyte widzenie, zaburzenia postrzegania barw. W przypadku pojawienia się tych objawów leczenie należy przerwać. Ponadto opisywano przypadki zamknięcia tętnicy środkowej siatkówki i żyły środkowej siatkówki. Po konsultacji z okulistą lekarz powinien rozstrzygnąć kwestię konieczności kontynuacji stosowania roztworu do wstrzykiwań u pacjentów z patologią oczną, szczególnie przy chorobach siatkówki.

Nie przepisywać pacjentom przyjmującym doustne środki antykoncepcyjne, estrogeny, ze względu na zwiększony ryzyko zakrzepicy.

Nie należy stosować kwasu traneksamowego jednocześnie z czynnikiem skupionym IX lub inhibitorowymi kompleksami krzepnięcia, ponieważ może wzrosnąć ryzyko powstawania zakrzepów.

Pacjenci z rozsianą wewnątrznaczyniową koagulacją, którzy wymagają leczenia kwasem traneksamowym, powinni znajdować się pod opieką lekarza posiadającego doświadczenie w leczeniu takich chorób.

Kwas traneksamowy wykryto w nasieniu w stężeniu fibrynolitycznym, jednak nie wpływa na ruchliwość plemników. Badania kliniczne nie wykazały wpływu na płodność.

Z ostrożnością lek należy przepisywać w przypadku powikłań trombohemoragicznych (w połączeniu z heparyną i pośrednimi lekami przeciwpłytkowymi), zakrzepicy (tromboflebita żył głębokich, zespół tromboemboliczny, zawał mięśnia sercowego) lub zagrożenia ich rozwojem, zaburzeniach postrzegania barw, hematurii z górnych odcinków dróg moczowych (możliwa obturacja skrzepem krwi), niewydolności nerek (możliwa kumulacja).

Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia konieczne jest badanie u okulisty pod kątem ostrości wzroku, postrzegania barw i stanu dna oka.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Kobietom w wieku rozrodczym należy stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia.

Kwas traneksamowy przenika przez łożysko i do mleka matki. Nie przeprowadzono wystarczających i dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania kwasu traneksamowego w okresie ciąży, dlatego w tym okresie lek można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. W razie konieczności zastosowania leku należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Podczas stosowania Hemaxam w dawkach standardowych możliwe jest wystąpienie zawrotów głowy i hipotensji tętniczej, pogorszenia jakości postrzegania barw i ostrości wzroku, dlatego w okresie leczenia należy unikać prowadzenia pojazdów i pracy z maszynami wymagającymi skupienia uwagi i szybkości reakcji.

Sposób stosowania i dawki.

Hemaxam podaje się dożylnie (kroplowo, strumieniowo).

Dawkowanie jest indywidualne i zależy od sytuacji klinicznej.

W przypadku ogólnoustrojowego fibrynolizy podaje się w dawce pojedynczej 15 mg/kg masy ciała co 6-8 godzin, szybkość podawania – 1 ml/min.

W przypadku lokalnej fibrynolizy zaleca się stosowanie leku w dawce 200-500 mg 2-3 razy na dobę.

W przypadku prostatektomii lub operacji pęcherza moczowego podaje się 1 g podczas zabiegu, następnie po 1 g co 8 godzin przez 3 dni, po czym przechodzi się na doustne przyjmowanie postaci tabletkowej aż do ustąpienia makrohematurii.

Jeśli istnieje duże ryzyko krwawienia w przebiegu ogólnoustrojowej reakcji zapalnej, zaleca się stosowanie leku w dawce 10-11 mg/kg w ciągu 20-30 minut przed zabiegiem chirurgicznym.

Pacjentom z koagulopatią przed ekstrakcją zęba lek podaje się w dawce 10 mg/kg masy ciała, po ekstrakcji zęba należy przepisać doustne przyjmowanie tabletek kwasu traneksamowego.

W przypadku zaburzeń czynności wydzielniczej nerek konieczna jest korekta schematu dawkowania:

• przy stężeniu kreatyniny we krwi 120-250 µmol/l – podawać po 10 mg/kg 2 razy na dobę;
• przy stężeniu 250-500 µmol/l – po 10 mg/kg 1 raz na dobę;
• przy stężeniu powyżej 500 µmol/l – po 5 mg/kg 1 raz na dobę.

Dzieci.

Maksymalna dawka pojedyncza nie powinna przekraczać 10 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka dobową wynosi 20 mg/kg masy ciała.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania możliwe są nudności, wymioty, nadciśnienie ortostatyczne.

Leczenie objawowe, wskazany jest wymuszony diurezę. Należy utrzymywać równowagę wodno-elektrolitową.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne (osutka, świąd, pokrzywka), zapalenie skóry alergiczne, reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja.

Ze strony układu pokarmowego: zaburzenia dyspeptyczne (anoreksja, nudności, wymioty, nadkwasota, biegunka, uczucie dyskomfortu w żołądku i jelitach).

Ze strony serca: tachykardia, ból w klatce piersiowej, zakrzepica tętnicza lub żylna, hipotensja z lub bez utraty przytomności (po szybkim wstrzyknięciu dożylnej lub wyjątkowo po podaniu doustnym).

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia postrzegania kolorów, nieostre widzenie.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: zakrzepica lub zakrzepowo-zatorowe powikłania (minimalne ryzyko wystąpienia).

Ze strony nerek: ostra martwica korowej nerek.

Ogólne zaburzenia: drgawki, zawroty głowy, osłabienie, senność, niedobór samopoczucia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Hemaxam jest niezgodny z lekami krwiotwórczymi, roztworami zawierającymi penicylinę, lekami przeciwcisnieniowymi (norepinefryna, desoksiepinefryny hydrochloridek), tetracyklinami, dipyrydamolem, diazepamem.

Niezgodny z urokinazą, z wyjątkiem przypadków stosowania jako antydotum po przedawkowaniu.

Opakowanie.

Po 5 ml w ampułce polietylenowej. Po 10 lub 50 ampułek w pudełku z tektury.

Po 10 ml w ampułce polietylenowej. Po 5 lub 6 lub 10 ampułek w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

HOLOPACK Ferpackungstechnik GmbH (produkt niefrakcjonowany, opakowanie pierwotne, opakowanie wtórne, kontrola).

Sp. z o.o. „FARMASEL” (kontrola, wydanie serii).

Miejsce produkcji oraz adres siedziby działalności.

Bahnhofstraße 20, 73453 Abtsgmünd-Untergröningen, Niemcy;

Bahnhofstraße 18, 74429 Sulzbach-Laufen, Niemcy.

Tel.: +49 7975 5296

E-mail: [email protected]

Ukraina, 61112, miasto Charków, aleja Traktorobudivnykiv 94.

Ukraina, 03115, miasto Kijów, ul. Światośynska 34.

Tel.: +38 (095) 282-66-10

E-mail: [email protected]