REMAVIR

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU REMAVIR (REMAVIR)

Skład:

substancja czynna: rymantrydyna;

1 tabletka zawiera rymantrydyny chlorowodorek 50 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia ziemniaczana; kwas stearynowy.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe lub prawie białe tabletki płaskocylin­d­ryczne z rowkiem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwwirusowe do stosowania systemowego. Rymantrydyna. Kod ATC J05A C02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Chlorowodorek rymantrydyny – pochodna amantadyny, wykazuje wyraźne działanie przeciwwirusowe. Skuteczny wobec różnych wirusów grypy typu A, a także wykazuje działanie przeciwtoksyczne przy grypie wywołanej wirusem typu B. Remavir hamuje replikację wirusa na wczesnych etapach cyklu, powodując zaburzenia w formowaniu się osłonki wirusowej. Badania genetyczne wykazały, że istotne znaczenie dla działania przeciwwirusowego rymantrydyny wobec wirusa grypy A ma specyficzny białek genu M2 wirionu. In vitro rymantrydyna hamuje replikację wszystkich trzech antygenowych podtypów (H1N1, H2N2, H3N3) wirusa grypy wykrytych u ludzi. Remavir nie wpływa na właściwości immunogenne inaktywowanej szczepionki przeciwko grypie A.

Farmakokinetyka.

Po jednorazowym i wielokrotnym przyjmowaniu leku przez pacjentów z różnych grup wiekowych nie stwierdzono korelacji między stężeniem Remaviru w osoczu krwi a jego aktywnością przeciwwirusową.

Absorpcja. Po przyjęciu doustnie lek jest niemal całkowicie wchłaniany w jelicie i zapewnia wysoką dostępność biologiczną.

Rozprzestrzenianie. Po jednorazowym doustnym przyjęciu Remaviru w dawce 100 mg maksymalne stężenie we krwi osoczu – 74 ng/ml (zakres od 45 do 138 ng/ml) – u zdrowych pacjentów w wieku 20–44 lat osiągane jest po 5–7 godzinach.

Około 40 % Remaviru wiąże się z białkami osocza krwi, głównie z albuminami. Okres półtrwania jednorazowej dawki w tej badanej grupie wynosi średnio 25 godzin, a u pacjentów w wieku 71–79 lat – średnio 32 godziny.

Metabolizm. Remavir intensywnie metabolizuje się w wątrobie drogą hydroksylacji, koniugacji i glukuronidacji.

Wydalanie. W osoczu krwi wykryto trzy metabolity hydroksylowane. One oraz inne metabolity stanowią do 74 ± 10 % z jednej dawki 200 mg. Wydalane są w postaci zmienionej metabolicznie z moczem w ciągu 72 godzin. Mniej niż 25 % leku wydala się z moczem w niezmienionej postaci.

W przypadku niewydolności nerek stężenie metabolitów Remaviru w osoczu krwi wzrasta.

Farmakokinetyka leku u dzieci jest zbliżona do farmakokinetyki u dorosłych.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Wczesne leczenie choroby wywołanej wirusem grypy typu A u dorosłych i dzieci od 10. roku życia.

Profilaktyka grypy typu A w okresie epidemii u dorosłych i dzieci od 10. roku życia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na rymanatydynę, pochodne grupy adamantyny lub substancje pomocnicze leku.

Ostre i przewlekłe choroby wątroby i nerek.

Tireotoksykoza.

Ciąża i karmienie piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Paracetamol i kwas acetylosalicylowy zmniejszają skuteczność Remaviru.

Remavir zmniejsza skuteczność leków przeciwpadaczkowych.

Remavir nasila działanie pobudzające kofeiny.

Cymetydyna może nasilać działanie Remaviru.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od spożycia napojów zawierających alkohol, ponieważ może to powodować niepożądane reakcje ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Remavir należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego, zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek o łagodnym i średnim nasileniu, ciężkimi chorobami serca, w tym zaburzeniami rytmu serca, oraz u osób starszych. W tych przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki leku.

U pacjentów z epilepsją oraz u pacjentów stosujących terapię przeciwdrgawkową w trakcie leczenia Remavirem zwiększa się ryzyko wystąpienia napadu epileptycznego. W tych przypadkach dawkę Remaviru należy zmniejszyć do 100 mg dziennie.

W przypadku wystąpienia napadu należy przerwać przyjmowanie leku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek

Dane dotyczące stosowania Remaviru u pacjentów z ostrymi lub przewlekłymi zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek są ograniczone. Przed zastosowaniem Remaviru należy dostosować dawkę, oceniając oczekiwany pozytywny efekt i potencjalne ryzyko. Należy dokładnie obserwować pacjentów, ponieważ Remavir jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, a ze względu na kumulację jego metabolitów po wielokrotnym stosowaniu leku mogą wystąpić działania niepożądane.

W celu zapobiegania rozwojowi oporności na lek, leczenie grypy należy przerwać tak szybko, jak to możliwe, zazwyczaj po około 5 dniach lub w ciągu 24–48 godzin po ustąpieniu objawów choroby.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niemiarnej wchłaniania glukozy i galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Remavir przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki, dlatego stosowanie leku w czasie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas stosowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami, ponieważ możliwe są zawroty głowy, ból głowy lub inne działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki należy przyjmować doustnie po posiłku, popijając wodą.

Zastosowanie Remaviru należy rozpocząć jak najszybciej, natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów grypy. Efekt terapeutyczny jest bardziej wyraźny, jeśli lek zaczęto przyjmować w ciągu pierwszych 48 godzin od pojawienia się pierwszych objawów grypy.

Leczenie grypy: dorosłym oraz dzieciom w wieku od 10 lat: po 100 mg (2 tabletki) 2 razy dziennie.

Przed zastosowaniem leku u dzieci koniecznie należy skonsultować się z lekarzem.

Pacjentom w podeszłym wieku (powyżej 65 roku życia) – 100 mg (2 tabletki) 1 raz dziennie.

Czas trwania leczenia – 5 dni.

Profilaktyka grypy: dorosłym oraz dzieciom w wieku od 10 lat – po 100 mg (2 tabletki) 2 razy dziennie.

Pacjentom w podeszłym wieku oraz pacjentom z wysokim ryzykiem powikłań – 100 mg (2 tabletki) 1 raz dziennie.

Przyjmowanie leku należy rozpocząć na początku epidemii grypy i kontynuować przez okres epidemii, ale nie dłużej niż przez 2 tygodnie.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek o łagodnym lub średnim nasileniu, w razie potrzeby, dawkę należy skorygować: 100 mg 1 raz dziennie. U tych pacjentów należy prowadzić ostrożną obserwację.

Dzieci. Lek można stosować u dzieci w wieku od 10 lat.

Przedawkowanie.

W przypadkach przedawkowania – terapia objawowa w celu utrzymania funkcji życiowo ważnych organizmu.

Znane są przypadki zatrucia chemicznym analogiem – amantadyną.

Objawy: pobudzenie, halucynacje, zaburzenia rytmu serca, gorączka, dreszcze, potliwość, arytmia, hipestezja, zwiększone wydzielanie łez, dysfagia, zaparcia, częstomocz, stomatytis, ból oczu.

Leczenie: odstawienie leku, przepłukanie żołądka, wewnętrzne podanie fizostygminy: dorosłym 1–2 mg, dzieciom – 0,5 mg; w razie potrzeby powtarza się podanie, ale nie więcej niż 2 mg na godzinę. Rymanstadyna i amantadyny nie usuwa się podczas hemodializy.

Działania niepożądane.

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany.

Klasyfikacja działań niepożądanych według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); niezwykle rzadko (< 1/10 000).

W badaniu klinicznym z udziałem 1027 pacjentów przyjmujących dobową dawkę rymantrydyny 200 mg najczęściej występujące dolegliwości dotyczyły układu pokarmowego i układu nerwowego.

Ze strony układu pokarmowego: często – nudności, wymioty; rzadko – anoreksja, suchość w ustach, ból brzucha, biegunka, dyspepsja.

Ze strony układu nerwowego: często – bezsenność; rzadko – zaburzenia koncentracji uwagi, zawroty głowy, ból głowy, drżenie, drgawki, dezorientacja, ataksja (zaburzenia koordynacji ruchów), senność, podwyższone pobudzenie, hiperkineza (ruchy mimowolne), zmiana/utrata smaku, parosmia.

Ze strony psychiki: rzadko – halucynacje, depresja, euforia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zaburzenia przewodnictwa serca (blokady), tachykardia, omdlenia, zaburzenia mózgowo-naczyniowe.

Ze strony narządów płciowych i gruczołów mlekowych: rzadko – galaktoreja.

Ze strony aparatu przedsionkowego i narządów słuchu: rzadko – szumy/brzęki w uszach.

Ze strony układu oddechowego: rzadko – kaszel, dyspnea (niedostateczność oddechowa), skurcz oskrzeli.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: rzadko – bladość skóry; częstość nieznana – świąd, wysypka plamnicza, wysypka uogólniona, pokrzywka.

Zaburzenia ogólne: rzadko – astenia (osłabienie), obrzęki, zmęczenie.

Częstość działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego i układu nerwowego, zwiększa się w przypadku przekroczenia zalecanej dawki.

W pojedynczych przypadkach po przekroczeniu zalecanych dawek obserwowano łzawienie, częste oddawanie moczu, dreszcze, zaparcia, pocenie się, zapalenie jamy ustnej, hipestezję, ból oczu.

Zazwyczaj działania niepożądane ustępują po zakończeniu przyjmowania leku.

Istnieją różne dane dotyczące działań niepożądanych rymantrydyny u osób starszych. W badaniu klinicznym przeprowadzonym podczas epidemii grypy w latach 1997–1998 z udziałem 156 pacjentów w wieku podeszłym działania niepożądane zaobserwowano jedynie u 1,9% pacjentów, głównie zaburzenia świadomości.

W innym kontrolowanym badaniu z udziałem 83 pacjentów w wieku podeszłym wymagających opieki w domu, w grupie placebo działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego odnotowano u 8,3% pacjentów, a w grupie przyjmującej rymantrydynę – u 10,6%. Obserwowano takie zjawiska jak: bezsenność, podwyższona pobudliwość, zaburzenia koncentracji uwagi, zawroty głowy.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze. Po 2 blistery w tekturowym opakowaniu.

Kategoria recepturowa.

Bez recepty.

Producent.

AT «Olfa»/Olpha AS.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Rupnicu 5, Olaine, rejon Olaines, LV-2114, Łotwa / Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads LV-2114, Latvia.