PROGEZHOZEL®

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leczniczego leku Progezhozel® (PROGESTOGEL®)

SkÅ ad:

substancja czynna: progesteron;

1 g Å eÅ lu zawiera 10 mg progesteronu;

substancje pomocnicze: oktylododekanol; karbomer 980; polietylenoglikolowy ester oleju rzepakowego, zhydrolizowany; trojetanolamina; etanol 96 %; woda oczyszczona.

PostaÄ leku. Å eÅ l.

GÅ ówne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: bezbarwny, póŠprzystrojny, Å wieÅ co Å wietnie Å wietnieÅ ciajÄ cy Å eÅ l o zapachu alkoholu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Hormony gruczoÅ ów Å cieciowych i leki stosowane w patologii ukÅ adu rozrodczego. Gestageny. Pochodne pregnenu.

Kod ATC G03D A04.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Właściwości farmakologiczne wynikają z obecności progesteronu, który jest jednym z naturalnych hormonów organizmu człowieka. W tkankach gruczołu piersiowego progesteron zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, która wzrasta w wyniku działania estrogenów. Progesteron uczestniczy w regulacji wzrostu i różnicowania przewodów oraz pęcherzyków gruczołu piersiowego, blokuje indukowany estrogenami cykl szybkiego podziału mitotycznego komórek nabłonkowych. Progezhozel® stosuje się w leczeniu łagodnych chorób gruczołu piersiowego rozwijających się w wyniku absolutnego lub względnego lokalnego niedoboru progesteronu.

Zastosowanie progesteronu miejscowego znacznie zwiększa aktywność 17β-hydroksysteroidodehydrogenazy w gruczole piersiowym; enzym ten stymuluje lokalną transformację estradiolu w estron i sprzyja obniżeniu aktywności estrogenów w tkankach docelowych.

W wyniku blokowania receptorów estrogenów poprawia się wchłanianie płynu z tkanek, a także zmniejsza się ucisk na przewody mlekowe.

Efekt termogenny jest niemal nieobecny ze względu na inny szlak metabolizmu progesteronu; progesteron stosowany przezskórnie przekształca się w pochodne alfa-odtlenione, w przeciwieństwie do progesteronu podawanego doustnie, który metabolizuje się do termogennych pochodnych beta-odtlenionych.

Dzięki hamowaniu kanalikowej reabsorpcji jonów sodu i zwiększeniu filtracji komórkowej progesteron zapobiega zatrzymaniu płynu podczas przemian sekrecyjnych składnika gruczołowego gruczołów piersiowych i, w konsekwencji, rozwojowi zespołu bólowego (mastalgii lub mastodynia).

Dodatkowo działanie progesteronu wiąże się z blokowaniem receptorów prolaktyny w tkankach gruczołu piersiowego, co prowadzi do obniżenia produkcji mleka.

Sposób podania progesteronu przez skórę pozwala również wpływać na stan nabłonka gruczołowego i sieci naczyń krwionośnych, w wyniku czego zmniejsza się przepuszczalność naczyń włosowatych, a tym samym stopień obrzęku tkanki gruczołu piersiowego i związanych z nim objawów mastalgii.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie progesteronu przez skórę wynosi około 10% od zastosowanej dawki, co powoduje wysokie stężenie leku (10 razy wyższe niż stężenie we krwi obwodowej) w tkankach gruczołu piersiowego bez dostępu do krążenia ogólnego w ilościach zdolnych wywołać wpływ systemowy, szczególnie na macicę.

Badania stężenia prolaktyny, estradiolu i progesteronu w surowicy krwi podczas leczenia lekiem Progezhozel® wykazały, że godzinę po nałożeniu leku, kiedy obserwuje się jego maksymalne wchłanianie do tkanek, poziom hormonów praktycznie się nie zmienia.

Przy zastosowaniu przezskórnej progesteron dociera do tkanek gruczołów piersiowych, nie ulegając zniszczeniu w wątrobie i nie wywierając niekorzystnego wpływu systemowego na organizm.

Metabolizm wtórny leku zachodzi w wątrobie z powstawaniem koniugatów z kwasem glukuronowym i siarkowym. W metabolizmie uczestniczy również izoenzym CYP2C19. Lek wydalany jest z moczem – 50–60%, z żółcią – ponad 10%. Ilość metabolitów wydawanych z moczem zmienia się w zależności od fazy ciała żółtego.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Łagodne choroby gruczołu piersiowego:

• mastodynia esencjalna;
• mastodynia związana z łagodnym schorzeniem gruczołu piersiowego (leczenie kompleksowe łagodnego zaburzenia gruczołu piersiowego na tle niedoboru progesteronu).

Progezhozel® nie jest wskazany do stosowania u mężczyzn.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z składników leku.

Rak piersi.

Węzłowe postacie mastopatii włóknisto-torbielowatej.

Nowotwory (powiększenia przypominające nowotwory) gruczołu piersiowego o niejasnym pochodzeniu.

Rak narządów płciowych (jako monoterapia).

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie leku może być nasilane na tle stosowania antykoncepcji hormonalnych skojarzonych.

Badania interakcji nie były prowadzone.

Zgodnie z obecną wiedzą nie obserwowano interakcji z innymi lekami.

Właściwości stosowania.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Podczas aplikacji gruczoły mlekowe i ręce muszą być całkowicie czyste. W przypadku zaburzeń cyklu menstruacyjnego można zalecić stosowanie łącznie z doustnym progesteronem lub progestyną.

Środek leczniczy przeznaczony jest wyłącznie do użytku zewnętrznego — nie należy go połykać.

Środek leczniczy NIE JEST ŚRODKIEM PRZECIWWCZEPLAJĄCYM.

Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia niepożądanych reakcji u innych osób w przypadku kontaktu z powierzchnią skóry chorego, na której nałożono środek leczniczy, choć nie prowadzono osobnych badań w tym zakresie i nie obserwowano takich zjawisk.

W przypadku naruszenia funkcji barierowej skóry istnieje ryzyko przeniknięcia progesteronu do krążenia ogólnoustrojowego. W związku z tym stosowanie środka leczniczego Progezhozel® w takim przypadku nie jest zalecane.

Środek leczniczy zawiera olej rycynowy, który może wywoływać reakcje skórne.

Z ostrożnością stosować w następujących stanach: niewydolność wątroby, niewydolność nerek, astma oskrzelowa, padaczka, migrena, depresja, hiperlipoproteinemie, ciąża ektopowa, poronienie, skłonność do zakrzepicy, ostre formy zapalenia żył lub choroby zakrzepowo-zatorowe, krwawienie z pochwy o niejasnej etiologii, porfiria, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca.

Unikać bezpośredniego oddziaływania promieni słonecznych po nałożeniu żelu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Progezhozel® nie jest wskazany do stosowania w okresie ciąży. Brak wystarczających doświadczeń z zastosowania środka leczniczego Progezhozel® w okresie ciąży. Nie opisano jednak negatywnego wpływu progesteronu na płód.

Progezhozel® nie jest wskazany do stosowania w okresie karmienia piersią. Progesteron może częściowo wydzielac się z mlekiem matki. Nie opisano jednak negatywnego wpływu na dziecko.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi innych urządzeń.

Brak danych.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania przezskórnie.

Terapia trwająca miesiąc, w tym dni menstruacji, powinna być ciągła ze stosowaniem leku każdego dnia.

Dawkowanie leczenia ustala lekarz, zazwyczaj średnia długość leczenia wynosi od 3 do 6 miesięcy.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 5 g.

Sposób stosowania

Naciska się dolną część tubki i umieszcza dawkę leku w rowku szpatułki-dozownika.

Na czystą i suchą skórę każdej gruczołu piersiowego nanosi się jedną lub dwie dawki (po 2,5 g) żelu za pomocą szpatułki-dozownika. Delikatnie wmasowuje się aż do całkowitego wchłonięcia się leku do skóry.

Dzieci.

Lek nie stosuje się w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania.

Ze względu na sposób stosowania przedawkowanie jest mało prawdopodobne.

Miesiączki mogą wystąpić o jeden-dwa dni wcześniej — w takim przypadku lek można stosować od 10. do 25. dnia cyklu. Normalna długość cyklu zostanie przywrócona natychmiast po zakończeniu leczenia.

Działania niepożądane.

Zgłaszano pojedyncze przypadki nadwrażliwości lub niemieszczącego się w żadnej kategorii podrażnienia skóry.

W niektórych przypadkach miesiączka może rozpocząć się o jeden-dwa dni wcześniej, bez jakichkolwiek zmian objętości wydzieliny miesięcznej. Stwierdzono słabe działanie sekretoryczne z charakterem LH-mimetycznym, które nie ma wspólnych cech z efektami pojawiającymi się po podaniu doustnym dawki progesteronu o podobnej wielkości.

Przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami przenikanie progesteronu do krwiogaru systemowego jest mało prawdopodobne. Jednakże przy naruszeniu bariery ochronnej skóry istnieje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, w tym zaburzeń cyklu menstruacyjnego, amenorrei, krwawień przebijakowych, bólu głowy.

Bardzo rzadko — bolesność gruczołów piersiowych, uderzenia gorąca, metrorragia, obniżone libido, reakcje nadwrażliwości, w tym rumień w miejscu aplikacji żelu, obrzęk warg i szyi, gorączka, ból głowy, nudności.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po zarejestrowaniu leku ważne jest gromadzenie doniesień o podejrzewanych działaniach niepożądanych. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania produktu leczniczego. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system farmakonadzoru.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

80 g w tubie, 1 tuba w zestawie z szpatułką-dozytorem w pudełku tekturowym.

Kategoria sprzedaży. Na receptę.

Producent.

Besins Manufacturing Belgium.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Groot-Bijgaardenstraat 128, 1620 Drogenbos, Belgia.

Wnioskodawca.

Besins Healthcare SA.

Adres siedziby wnioskodawcy.

Rue Washington 80, 1050 Ixelles, Belgia.