PROGESTIN-KR®

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego PROGESTIN-KR® (PROGESTINUM-KR)

Skład:

substancja czynna: 1 g żelu zawiera: progesteron – 10 mg;

substancje pomocnicze: makrogol 400; glikol; etanol 96%; karbomer; trietanolamina; olej rycynowy polioksyetylowany, zahydrogenowany; woda oczyszczona.

Postać leku. Żel.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: żel bezbarwny lub o lekko żółtawym odcieniu, o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Hormony gruczołów płciowych i leki stosowane w patologii sfery płciowej.

Progesteron.

Kod ATC G03D A04.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Właściwości farmakologiczne wynikają z obecności progesteronu, który jest jednym z naturalnych hormonów organizmu ludzkiego. W tkankach gruczołu piersiowego progesteron obniża przepuszczalność naczyń włosowatych, która wzrasta w wyniku działania estrogenów. Progesteron uczestniczy w regulacji wzrostu i różnicowania przewodów mlecznych oraz płatów gruczołowych, blokuje wywołany estrogenami cykl szybkiego mitozy komórek nabłonkowych. Progestin-KR® stosuje się w leczeniu dobroczynnych chorób gruczołu piersiowego rozwijających się w wyniku absolutnego lub względnego miejscowego niedoboru progesteronu.

Miejscowe stosowanie progesteronu znacząco zwiększa aktywność 17β-hydroksysteroidodehydrogenazy w gruczole piersiowym; enzym ten stymuluje lokalną transformację estradiolu w estron i sprzyja obniżeniu aktywności estrogenów w tkankach docelowych.

W wyniku blokowania receptorów estrogenów poprawia się wchłanianie płynu z tkanek, a także zmniejsza się ucisk na przewody mleczne.

Efekt termogenny jest niemal nieobecny ze względu na inny szlak metabolizmu progesteronu; progesteron stosowany przezskórnie przekształca się w pochodne alfa-odtlenione, w przeciwieństwie do progesteronu podawanego doustnie, który metabolizuje się do termogennych pochodnych beta-odtlenionych.

Dzięki hamowaniu kanalikowej reabsorpcji jonów sodu i zwiększeniu filtracji komórkowej progesteron zapobiega zatrzymaniu płynu podczas przemian sekrecyjnych składnika gruczołowego gruczołów mlecznych i, jako konsekwencja, rozwojowi zespołu bólowego (mastalgii lub mastodynie).

Dodatkowo działanie progesteronu wiąże się z blokowaniem receptorów prolaktyny w tkankach gruczołu piersiowego, co prowadzi do obniżenia poziomu laktopoezy.

Sposób podania progesteronu przez skórę pozwala również wpływać na stan nabłonka gruczołowego i sieci naczyń krwionośnych, wskutek czego zmniejsza się przepuszczalność naczyń włosowatych, a tym samym zmniejsza się stopień obrzęku tkanki gruczołu piersiowego i związanych z nim objawów mastalgii.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie progesteronu przez skórę wynosi około 10% od zastosowanej dawki, co powoduje wysokie stężenie leku (10 razy wyższe niż stężenie we krwi obwodowej) w tkankach gruczołu piersiowego bez dostawania się do krążenia ogólnego w ilościach zdolnych do wywierania wpływu systemowego, szczególnie na macicę.

Badania stężenia w surowicy prolaktyny, estradiolu i progesteronu podczas stosowania leku Progestin-KR® wykazały, że po godzinie od nałożenia leku, kiedy obserwuje się jego maksymalne wchłanianie do tkanek, poziom hormonów praktycznie się nie zmienia.

Przy podawaniu przezskórnej progesteron dociera do tkanek gruczołów mlecznych, nie ulegając zniszczeniu w wątrobie i nie wywierając niekorzystnego wpływu systemowego na organizm.

Drugorzędny metabolizm leku zachodzi w wątrobie z tworzeniem koniugatów z kwasem glukuronowym i siarkowym. W metabolizmie uczestniczy również izoenzym CYP2C19. Lek wydzielany jest przez nerki – 50–60%, z żółcią – ponad 10%. Ilość metabolitów wydzielanych z moczem zmienia się w zależności od fazy ciałka żółtego.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Mastodynia i łagodne mastopatie na tle niedoboru progesteronu.

Progestin-KR® nie jest wskazany do stosowania u mężczyzn.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z substancji leczniczych.

Rak piersi, postacie węzłowe włóknisto-torbielowatego zapalenia piersi, nowotwory (zmiany nowotworopodobne) piersi o niejasnej etiologii, nowotwory narządów płciowych (jako monoterapia).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie leku może być nasilone na tle stosowania antykoncepcji hormonalnej skojarzonej.

Badania interakcji nie były prowadzone.

Z dotychczasową wiedzą nie obserwowano interakcji z innymi lekami.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Nakładanie żelu należy wykonywać po myciu, na suchą skórę. Stosować niezależnie od dnia cyklu menstruacyjnego. W przypadku zaburzeń cyklu menstruacyjnego można zalecić stosowanie łącznie z doustnym progesteronem lub progestyną. Po nałożeniu środka należy unikać bezpośredniego oddziaływania promieni słonecznych.

Lekarstwo przeznaczone jest wyłącznie do stosowania zewnętrznego – nie należy go połykać.

Środek ten NIE JEST PREPARATEM PRZECIWPORONOWYM.

Nie można wykluczyć wystąpienia niepożądanych reakcji u innych osób w wyniku kontaktu z powierzchnią skóry chorego, na której nałożono lekarstwo, choć ryzyko to nie było oddzielnie badane ani nie było obserwowane.

W przypadku zaburzenia funkcji bariery skórnej istnieje ryzyko przeniknięcia progesteronu do krążenia ogólnego. W związku z tym stosowanie środka w takim przypadku nie jest zalecane.

Lekarstwo zawiera olej rycynowy, który może powodować wystąpienie reakcji skórnych.

Z ostrożnością należy stosować w przypadku następujących stanów: niewydolność wątroby, niewydolność nerek, astma oskrzelowa, epilepsja, migrena, depresja; hiperlipoproteinemie, ciąża ektopowa, poronienie, skłonność do trombozy, ostre formy flebity i choroby zakrzepowo-zatorowe, krwawienie z pochwy nieznanego pochodzenia, porfiria, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Środek nie jest wskazany do stosowania w okresie ciąży. Brakuje wystarczających danych doświadczeń dotyczących stosowania leku w okresie ciąży.

Środek nie jest wskazany do stosowania w okresie karmienia piersią. Progesteron może częściowo przenikać do mleka matki. Nie opisano jednak negatywnego wpływu na dziecko.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi innych maszyn.

Brak danych.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować zewnętrznie. Jedną dawkę aplikatora (2,5 g żelu) 1 raz na dobę należy nanieść na powierzchnię każdej gruczołu piersiowego i wmasować aż do całkowitego wchłonięcia. Długość leczenia – zazwyczaj nie krótsza niż 3 miesiące (ustala lekarz indywidualnie).

Dzieci.

Lek nie stosuje się w pediatrii.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania. Ze względu na sposób stosowania przedawkowanie jest mało prawdopodobne.

Miesiączki mogą zacząć się o 1–2 dni wcześniej – w takim przypadku lek można stosować od 10. do 25. dnia cyklu. Normalna długość cyklu zostanie przywrócona natychmiast po zakończeniu leczenia.

Działania niepożądane.

Możliwe są reakcje alergiczne.

W niektórych przypadkach miesiączka może rozpocząć się o 1–2 dni wcześniej, bez jakichkolwiek zmian objętości wydzieliny w cyklu miesięcznym. Stwierdzono słabe działanie sekretoryczne analogiczne do działania LH, które nie wykazuje wspólnych cech z efektami stosowania doustnej dawki progesteronu.

Przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami przenikanie progesteronu do krwiogu jest mało prawdopodobne. Jednak przy naruszeniu bariery ochronnej skóry istnieje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, w tym zaburzeń cyklu menstruacyjnego, amenorrei, krwawień międzymiesiączkowych, bólu głowy, bolesności gruczołów piersiowych, napływów gorąca, metroragii, obniżenia libidum, reakcji nadwrażliwości, w tym rumienia w miejscu naniesienia żelu, obrzęku warg i szyi, gorączki, bólu głowy, nudności.

Okres ważności.

2 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 40 g żelu w tubce nr 1 w zestawie z szpatułką-dozytorem; w tece z tektury.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Zakład Farmaceutyczny Chemiczny Czerwona Gwiazda”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

61010, Ukraina, miasto Charków, ul. Gordienkowska 1.