PLATIFILLIN-DARNYTSIA

INSTRUKCJA dot. stosowania leku PLATYPHYLLINE-DARNITSA (Platifillin-Darnytsia)

Skład:

substancja czynna: platyphylline hydrotartrate;

1 ml roztworu zawiera 2 mg platyphyllini hydrotartrasu;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w zaburzeniach czynnościowych układu pokarmowego.

Inne leki stosowane w zaburzeniach czynnościowych jelit.

Kod ATX A03A X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Platifillin – naturalny alkaloid wykazujący działanie blokujące M-cholinergiczne. Działa podobnie do atropiny w zakresie wpływu na obwodowe układy cholinozawodne, jednak jest mniej toksyczny i lepiej tolerowany. Wywiera słabszy wpływ na obwodowe receptory M-cholinergiczne (działanie rozkurczowe na komórki mięśni gładkich narządów przewodu pokarmowego oraz mięśnia okrężnego tęczówki jest 5–10 razy słabsze niż atropina). Blokując receptory M-cholinergiczne, przerywa przekazywanie impulsów nerwowych z nerwów cholinergicznych postganglionarnych na efektorowe narządy i tkanki przez nie unerwione (serce, mięśnie gładkie, gruczoły wydzielania zewnętrznego). Częściowo blokuje również receptory N-cholinergiczne. Działanie antycholinergiczne wyraża się w większym stopniu w warunkach podwyższonego napięcia układu przywspółczulnego układu nerwowego wegetatywnego lub pod wpływem substancji M-cholinomimetycznych. W mniejszym stopniu niż atropina powoduje tachykardię (szczególnie przy stosowaniu w dużych dawkach). Ograniczając wpływ nerwu błędnego, poprawia przewodnictwo serca, zwiększa pobudliwość mięśnia sercowego i objętość minutową serca. Wywiera działanie ganglioblokujące oraz bezpośrednie miozapalne działanie rozkurczowe, powoduje rozszerzenie drobnych naczyń skóry. W wysokich dawkach hamuje ośrodek naczynioruchowy i blokuje zwoje współczulne, wskutek czego naczynia się rozszerzają, a ciśnienie tętnicze obniża się (głównie przy podaniu dożylnej). Słabiej niż atropina hamuje wydzielanie gruczołów wydzielania wewnętrznego, powoduje wyraźne obniżenie napięcia mięśni gładkich, amplitudy i częstości skurczów perystaltycznych żołądka, dwunastnicy, jelita cienkiego i grubego, umiarkowane obniżenie napięcia pęcherzyka żółciowego (u osób z nadmierną ruchomością dróg żółciowych). Przy hipokinezie napięcie pęcherzyka żółciowego zwiększa się do wartości normalnych. Powoduje rozluźnienie mięśni gładkich macicy, pęcherza i dróg moczowych. Działanie rozkurczowe prowadzi do ustąpienia zespołu bólowego. Rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli w przypadku ich skurczu spowodowanego zwiększeniem napięcia nerwu błędnego lub substancjami cholinomimetycznymi, zwiększa objętość wentylacji, hamuje wydzielanie gruczołów oskrzeli. Po podaniu pozajelitowym powoduje rozszerzenie źrenic w wyniku rozluźnienia mięśnia okrężnego tęczówki. Jednocześnie wzrasta ciśnienie wewnątrzgałowe, a także występuje porażenie akomodacji (rozluźnienie mięśnia rzęskowego ciała rzęskowego). W porównaniu z atropiną wpływ na akomodację jest słabszy i krótszy. Platifillin pobudza mózgowie i ośrodek oddechowy, w większym stopniu – rdzeń kręgowy (w wysokich dawkach możliwe są drgawki, a także depresja ośrodkowego układu nerwowego (CNS), ośrodka naczynioruchowego i oddechowego). Przenika przez barierę krew–mózg.

Farmakokinetyka.

Po podaniu pozajelitowym szybko i łatwo przenika przez barierę histohemalną, błony komórkowe i synaptyczne. Po podaniu dużych dawek gromadzi się w ośrodkowym układzie nerwowym (CNS) w znacznych stężeniach. W organizmie ulega hydrolizie z utworzeniem platinecydyny i kwasu platinecydowego. Wydalany jest z moczem przez nerki oraz z kałem przez jelita. Przy prawidłowym stosowaniu (dawki, odstępy między podaniami) lek nie kumuluje się.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

W ramach terapii skojarzonej: gastrodytene, dyspepsja funkcjonalna, spazm pyloru, zapalenie pęcherza żółciowego, kamica żółciowa, kolka jelitowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa. Astma oskrzelowa (w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli), oskrzelowe wydzielanie śluzu. Algodysmenorea. Skurcz tętnic mózgowych. Angioneuroza.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Choroby układu sercowo-naczyniowego, w których zwiększenie częstości skurczów serca może być niepożądane: migotanie przedsionków, tachykardia, przewlekła niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, zwężenie zastawki mitralnej, ciężka nadciśnienie tętnicze. Ostra krwawa. Tirotoksykoza. Zespół hipertermiczny. Choroby przewodu pokarmowego towarzyszące niedrożności (achalazja przełyku, zwężenie pyloru, atonia jelit). Jaskra. Niewydolność wątroby i nerek. Miastenia gravis. Zatrzymanie moczu lub skłonność do niego. Uszkodzenie mózgu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy jednoczesnym stosowaniu z haloperidolem u chorych na schizofrenię możliwe jest osłabienie działania antypsychotycznego.

Wspomaga działanie uspokajające i nasenne fenobarbitalu, pentobarbitalu, siarczanu magnezu oraz etymalonu sodu. Likwiduje bradykardię wywołaną przyjmowaniem werapamilu; nudności, wymioty i bradykardię wywołane stosowaniem morfiny.

Blokuję działanie prozeryny.

Zwiększa działanie H2-histaminolityków, które lekarz przepisuje doustnie, diguksyny i ryboflawiny (spowalnia perystaltykę i poprawia wchłanianie).

Adrenomimetyki oraz nitrany organiczne potencjonują podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

M-blokery cholinergiczne, amantadyna, haloperidol, fenytoazyna, inhibitory monoaminooksydazy (MAO), trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, benzaktyzyna, siarczan chinidyny, izoniyazyd, niektóre leki przeciwhistaminowe (difenhidyramina), dysopyramyd, nowokainamid zwiększają ryzyko wystąpienia skutków ubocznych antycholinergicznych.

Wykazuje działanie antagonistyczne wobec inhibitorów cholinesterazy. Nie stosować jednoczesnie z lekami antycholinesterazowymi.

Morfina nasila działanie depresyjne na układ sercowo-naczyniowy, inhibitory MAO – pozytywne działanie chronotropowe i batmotropowe, glikozydy serca – pozytywne działanie batmotropowe, chinidyna, nowokainamid – działanie cholinoblokujące.

W przypadku bólu związanego ze skurczem mięśni gładkich działanie leku wzmocniają lekarniki przeciwbólowe, środki uspokajające, trankwilizatory; w przypadku skurczu naczyń – środki hipotensyjne i uspokajające.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z przerośnięciem gruczołu krokowego lub obturacją dróg moczowych, u chorych z zespołem Downa, z dziecięcym porażeniem mózgowym; przy refluksowym zapaleniu przełyku, przepuklinie rozworu przełykowego przepony połączonej z refluksowym zapaleniem przełyku; przy nieswoistym wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego, megakolonie; u chorych powyżej 40 roku życia ze względu na możliwość występowania niezdiagnozowanej jaskry; u chorych z neuropatią wegetatywną (autonomiczną); u chorych w podeszłym wieku lub u chorych osłabionych; przy przewlekłych chorobach płuc przebiegających z powstawaniem gęstej, trudno oddzielającej się wydzieliny, lub przy odwrotnej obturacji. U pacjentów z ksenostomią długotrwałe stosowanie może prowadzić do dalszego obniżenia wydzielania śliny.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lub karmienia piersią lek należy stosować z ostrożnością tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu lub wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych rodzajów działalności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować podskórnie.

Dorosłym i dzieciom od 15. roku życia w celu przełamanie bólu spastycznego, trwającego napadu astmy oskrzelowej, nacieku mózgowego i obwodowych angiospazmów wstrzykiwać po 1–2 ml roztworu 1–2 razy na dobę.

W leczeniu ciekłym wstrzykiwać podskórnie 1–2 ml 1–2 razy na dobę przez 10–15–20 dni.

Dawkę pojedynczą i dobową, częstotliwość podawania ustala lekarz indywidualnie, w zależności od wskazań i wieku pacjenta.

Maksymalne dawki dla dorosłych: pojedyncza – 10 mg, dobową – 30 mg.

Dzieci.

Lek stosować dzieciom od 15. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: niedrożność jelit paralityczna, ostra zatrzymanie moczu (u chorych z łagodnym przerostem gruczołu krokowego), porażenie akomodacji, podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego; suchość błony śluzowej jamy ustnej, nosa, gardła; trudności z połykaniem, midryaza (aż do całkowitego zniknięcia tęczówki), tremor, drgawki, hipertermia, pobudzenie OUN z późniejszym jej przytłumieniem, przytłumienie ośrodka oddechowego i wazomotorycznego.

Leczenie: wymuszone moczowanie, podanie inhibitorów cholinesterazy (fizostygminy, galantaminy lub prozeryny), które osłabiają paraliż jelita i zmniejszają tachykardię. Przy umiarkowanym pobudzeniu i słabych drgawkach – podanie siarczanu magnezu, w ciężkich przypadkach – podanie octanu sodowego, tlenoterapia, sztuczna wentylacja płuc. Przy tachykardii zagrażającej życiu – zastosowanie siarczanu chinidyny, propranololu.

Działania niepożądane.

Ze strony narządów wzroku: midriaza, fotofobia, porażenie akomodacji, podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: zmniejszenie aktywności wydzielniczej i napięcia oskrzeli, co prowadzi do powstawania lepkiego wydzieliny trudnej do odkasływania.

Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, uczucie pragnienia, zaburzenia wrażliwości smakowej, dysfagia, zmniejszenie ruchomości jelit aż do atonii, zmniejszenie napięcia dróg żółciowych i pęcherza żółciowego.

Ze strony nerek i układu moczowego: trudności i zatrzymanie oddawania moczu.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, dysartria, pobudzenie OUN, bezsenność, niepokój, zespół amnestyczny.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, arytmia, w tym ekstrasystolia, zaczerwienienie twarzy, napoty, obniżenie ciśnienia tętniczego.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, szok anafilaktyczny.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, pokrzywka, odłupkowy zapalenie skóry, suchość skóry, zmniejszenie wydzielania potu.

Przekazywanie doniesień o podejrzanych działaniach niepożądanych.

Przekazywanie doniesień o podejrzanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym postępowaniem. Pozwala ono na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu raportowania.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we wkładzie pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie mieszać z innymi lekami.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce; po 5 ampułek w blistrze; po 2 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. PrAТ „Wytwórnia Farmaceutyczna „Darnytsia”.

Miejsce położenia producenta i adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspilska 13.