PIRACETAM

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego PIRACETAM (PIRACETAM)

Skład:

substancja czynna: piracetam;

1 ml roztworu zawiera 200 mg piracetamu;

substancje pomocnicze: octan sodu trójwodny, kwas octowy lodowaty, woda do wstrząsów.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki psychostymulujące i środki nootropowe.

Kod ATC N06B X03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Aktywnym składnikiem leku jest piracetam, cykliczny pochodna kwasu γ-aminomasłowego.

Piracetam jest środkiem nootropowym działającym na mózg, poprawiającym funkcje poznawcze (kognitywne), takie jak zdolność do nauki, pamięć, uwaga, a także wydolność umysłową. Mechanizmy działania leku na ośrodkowy układ nerwowy są prawdopodobnie wielokrotne: zmiana szybkości rozprzestrzeniania się pobudzenia w mózgu; nasilenie procesów metabolicznych w komórkach nerwowych; poprawa mikrokrążenia poprzez wpływ na reologiczne właściwości krwi bez działania rozszerzającego naczynia. Poprawia połączenia między półkulami mózgu oraz przewodnictwo synaptyczne w strukturach neokory. Piracetam hamuje agregację płytek krwi i przywraca elastyczność błony erytrocytów, zmniejsza adhezję erytrocytów. Piracetam wykazuje działanie ochronne i regeneracyjne w przypadku zaburzeń funkcji mózgu spowodowanych hipoksją, zatruciem oraz terapią elektrowstrząsową. Piracetam zmniejsza nasilenie i czas trwania kataru węstawkowego.

Piracetam stosuje się jako lek pojedynczy lub w kompleksowym leczeniu korykalnej mioklonii, jako środek zmniejszający nasilenie czynnika wywołującego – zapalenia nerwu przedsionkowego.

Farmakokinetyka.

Maksymalne stężenie po podaniu 2 g leku osiągane jest w osoczu krwi po 30 minutach, a w płynie mózgowo-rdzeniowym – w ciągu 2–8 godzin i wynosi 40–60 μg/ml. Objętość rozprzestrzenienia piracetamu wynosi prawie 0,6 l/kg. Okres półtrwania leku w osoczu krwi wynosi 4–5 godzin, a odpowiednio 6–8 godzin w płynie mózgowo-rdzeniowym. Czas ten może się wydłużać przy niewydolności nerek. Nie wiąże się z białkami osocza krwi, nie ulega metabolizmowi w organizmie. 80–100% piracetamu wydalane jest z moczem w niezmienionej postaci drogą filtracji kłębuszkowej. Klirens nerkowy piracetamu u zdrowych ochotników wynosi 86 ml/min. Farmakokinetyka piracetamu nie zmienia się u chorych z niewydolnością wątroby. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową oraz błony stosowane podczas hemodializy. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że piracetam selektywnie gromadzi się w tkankach kory mózgowej, głównie w strefach czołowych, ciemieniowych i potylicznych, móżdżku oraz jądrach podstawowych.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Dorośli:

• leczenie objawowe stanów patologicznych towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym, z wyjątkiem rozpoznanej demencji (słaboumienia);
• leczenie kortykalnej mioklonii w monoterapii lub terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na piracetam lub pochodne pirrolidony, a także na inne składniki leku.

Ostre zaburzenie krążenia mózgowego (udar mózgu krwotoczny).

Ostateczny etap niewydolności nerek.

Chorea Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Hormony tarczycy.

Podczas jednoczesnego stosowania z hormonami tarczycy możliwe są zwiększone pobudzenie, dezorientacja i zaburzenia snu.

Acenokumarol.

Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w wysokich dawkach (9,6 g/dobę) nie wpływało na dawkowanie acenokumarolu w celu osiągnięcia wartości czasu protrombinowego (INR) w zakresie 2,5–3,5, jednakże przy jednoczesnym stosowaniu obserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda [aktywność koagulacyjna (VIII:C); kofaktor rytocecytyny (VIII:vW:Rco) oraz białko w osoczu (VIII:vW:Ag)], lepkości krwi i osoczu.

Interakcje farmakokinetyczne.

Prawdopodobieństwo zmiany farmakodynamiki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ 90 % leku wydala się w postaci niezmienionej z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje izoform cytochromu P450: CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

W stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano nieznaczne hamowanie CYP2A6 (21 %) i CYP3A4/5 (11 %). Jednak poziom Ki tych dwóch izoform CYP jest wystarczająco wysoki przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy jest mało prawdopodobna.

Leki przeciwpadaczkowe.

Stosowanie piracetamu w dawce 20 g dziennie przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało krzywej stężenia i maksymalnego stężenia (Cmax) leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (karbamazepina, fenytoina, fenylobarbital, walepinian sodu) u pacjentów z padaczką.

Alkohol.

Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie wpływało na stężenie piracetamu w surowicy krwi, a stężenie alkoholu w surowicy krwi nie zmieniało się po podaniu 1,6 g piracetamu.

Szczególne środki ostrożności.

Wpływ na agregację płytek krwi.

Ze względu na to, że piracetam obniża agregację płytek krwi (patrz sekcja „Właściwości farmakodynamiczne”), należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć krwawieniom (wrzód przewodu pokarmowego), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), pacjentom z objawami ciężkiego krwawienia lub z przeszłością udaru mózgu typu krwotocznego; oraz pacjentom stosującym leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego. Lek jest wydalany przez nerki, dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci w wieku podeszłym. W przypadku długotrwałej terapii u pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularne monitorowanie wskaźników czynności nerek; w razie potrzeby dawkę należy dostosować w zależności od klirensu kreatyniny (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Podczas leczenia pacjentów z mioklonią korową należy unikać nagłego przerwania leczenia ze względu na zagrożenie generalizacją mioklonii lub wystąpienie drgawek.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 24 g piracetamu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie należy stosować leku w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W badaniach klinicznych przy dawkach od 1,6 do 15 g na dobę hiperkineza, senność, pobudzenie i depresja występowały częściej u pacjentów stosujących piracetam niż w grupie placebo. Brak danych dotyczących wpływu dawek od 15 do 20 g dziennie na zdolność prowadzenia pojazdów.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań stosuje się w przypadkach ostrych lub gdy niemożliwe jest stosowanie doustnych form piracetamu. Lek stosuje się albo dożylnie (wstrzykuje się powoli, w ciągu kilku minut), albo w postaci infuzji (stosuje się nieprzerwanie przez 24 godziny).

Lek stosuje się u dorosłych pacjentów.

Leczenie stanów towarzyszących pogorszeniu pamięci, zaburzeniom poznawczym.

Początkowa dawka dobową wynosi 4,8 g przez pierwszy tydzień leczenia. Dawka ta jest zazwyczaj podzielona na 2–3 podania. Dawka utrzymująca wynosi 2,4 g na dobę. W dalszym ciągu możliwe jest stopniowe zmniejszanie dawki o 1,2 g na dobę.

Leczenie korynowej mioklonii.

Początkowa dawka dobową wynosi 24 g, stosowana przez 3 dni. Jeśli w tym czasie nie osiągnięto pożądanego efektu terapeutycznego, należy kontynuować stosowanie leku w tej samej dawce (24 g/dobę) do 7 dnia. Jeśli do 7 dnia leczenia nie uzyskano pożądanego efektu terapeutycznego, leczenie należy przerwać. Jeśli efekt terapeutyczny został osiągnięty, od dnia, w którym uzyskano trwałe poprawienie, należy zaczynać zmniejszać dawkę leku o 1,2 g piracetamu co 2 dni, aż do ponownego wystąpienia objawów korynowej mioklonii. Pozwoli to ustalić średnią skuteczną dawkę.

Leczenie innymi lekami przeciwmioniczowymi kontynuuje się w dawkach, które zostały wcześniej przepisane. Leczenie należy kontynuować aż do ustąpienia objawów choroby. Aby zapobiec pogorszeniu stanu pacjentów, nie można nagle przerwać stosowania leku. Należy stopniowo zmniejszać dawkę o 1,2 g piracetamu co 2–3 dni. Co 6 miesięcy należy przepisywać powtarzające się kursy leczenia lekiem, korygując jednocześnie dawkę w zależności od stanu pacjenta, aż do ustąpienia lub zmniejszenia objawów choroby.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Korekta dawki jest zalecana u pacjentów w wieku podeszłym z rozpoznanymi lub podejrzanymi zaburzeniami funkcji nerek (patrz sekcja „Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek”). W trakcie leczenia należy kontrolować klirens kreatyniny w celu odpowiedniej korekty dawki u tych pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez nerki, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością nerek.

Wydłużenie okresu półwylęgu jest bezpośrednio związane z pogorszeniem funkcji nerek i obniżeniem klirensu kreatyniny. Dotyczy to również pacjentów w wieku podeszłym, u których poziom wydalania kreatyniny zależy od wieku. Odstępy między dawkami należy odpowiednio skorygować w zależności od stopnia obniżenia funkcji nerek.

Obliczenie dawki powinno opierać się na ocenie klirensu kreatyniny u pacjenta. Klirens kreatyniny oblicza się według wzoru:

Klirens kreatyniny = [140 - wiek (w latach)]×masa ciała (kg) (×0,85 dla kobiet)

72×stężenie kreatyniny w osoczu (mg/dl)

Leczenie pacjentów z takim schorzeniem należy dostosować w zależności od stopnia nasilenia niewydolności nerek, zgodnie z następującymi zaleceniami:

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby nie wymaga się dostosowania dawki. W przypadku rozpoznanych lub podejrzewanych zaburzeń funkcji wątroby oraz nerek, dostosowanie dawki należy przeprowadzić zgodnie z zaleceniami podanymi w punkcie „Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek”.

Dzieci. Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie objawów działania niepożądanego leku. Objawy przedawkowania obserwowano po doustnym podaniu leku w dawce 75 g.

Leczenie: objawowe. Nie istnieje specyficzny antydotum; można stosować hemodializę (usunięcie 50–60 % piracetamu).

Efekty uboczne.

Efekty uboczne zaobserwowane podczas badań klinicznych.

Częstotliwość określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 < 1/1000), niezwykle rzadko (< 1/10000), pojedyncze przypadki (niemożliwe określenie częstotliwości na podstawie dostępnych danych).

Poboczne reakcje zaobserwowane w trakcie obserwacji pogwarancyjnych, wymienione poniżej według układów narządów.

Ze strony krwi i układu chłonnego.

Pojedyncze przypadki: zaburzenia krwotawcze.

Ze strony układu odpornościowego.

Pojedyncze przypadki: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne.

Zaburzenia psychiczne.

Często: pobudzenie.

Nieczęsto: depresja.

Pojedyncze przypadki: podwyższona pobudliwość, niepokój, dezorientacja, halucynacje.

Ze strony układu nerwowego.

Często: hiperkineza.

Nieczęsto: senność.

Pojedyncze przypadki: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie napadów padaczki, ból głowy, bezsenność, drżenie.

Ze strony narządu słuchu i błędnika.

Pojedyncze przypadki: zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego.

Pojedyncze przypadki: ból brzucha, ból w górnej części brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych.

Pojedyncze przypadki: obrzęk naczynioruchowy, zapalenia skóry, wysypka, pokrzywka, swędzenie.

Ze strony układu rozrodczego i karmienia piersią.

Pojedyncze przypadki: zwiększenie aktywności seksualnej.

Ze strony naczyń.

Bardzo rzadko: hipotensja, zakrzepowe zapalenie żył.

Zaburzenia ogólne i w miejscu podania:

Nieczęsto: osłabienie.

Bardzo rzadko: ból w miejscu podania, dreszcze.

Badania.

Często: przyrost masy ciała.

Okres ważności.

4 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Badania nie były przeprowadzane. Nie należy mieszać leku z innymi lekami.

Opakowanie.

Po 5 ml lub po 10 ml, lub po 20 ml w ampułce. Po 10 ampułek w opakowaniu.

Po 5 ml lub po 10 ml, lub po 20 ml w ampułce. Po 5 ampułek w blisterze. Po 2 blistry w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.