MEZATON

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU MEZATON

Skład:

substancja czynna: phenylephrine;

1 ml roztworu zawiera 10 mg chlorowodorku fenyloefryny;

substancje pomocnicze: glikol, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki adreneryczne i dopaminergiczne. Kod ATC C01CA06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mezaton – α1-adrenomimetyk, niewiele wpływa na β-adrenoreceptory serca. Nie jest katecholaminą, ponieważ zawiera tylko jedną grupę hydroksylową w jądrze aromatycznym. Wywołuje zwężenie arterioł i podwyższenie ciśnienia tętniczego (z możliwą refleksyjną bradykardią). W porównaniu z noradrenalina i adrenalina słabsze podnosi ciśnienie tętnicze, ale działa dłużej, ponieważ jest mniej podatny na działanie katechol-o-metylotransferazy. Nie zwiększa minutowej objętości krwi. Działanie rozpoczyna się natychmiast po podaniu i trwa 5–20 minut po podaniu dożylnej. Po podaniu podskórnej działanie trwa do 50 minut. Po podaniu do mięśnia – do 1–2 godzin.

Farmakokinetyka.

Po podaniu do mięśnia szybko wchłania się do krwiogu obiegu ogólnego. Wiązanie z białkami osocza krwi jest niskie. Prawie całkowicie metabolizuje się w wątrobie. Wydala się przez nerki w postaci metabolitów.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Hipotensja tętnicza.

Wstrząs (traumatyczny, toksyczny).

Niewydolność naczyniowa w przejrzewaniu wazodylatorów.

Jako wazokonstryktor podczas przeprowadzania znieczulenia miejscowego.

Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość na składniki leku. Wszystkie postacie nadciśnienia tętniczego, kardiostłonięcie, znieczulenie halotanem lub cyklopropanem, kardiomiopatia przerostowa, fiochromocytoza, migotanie komór, choroby okluzyjne naczyń: tętnicza tromboembolia, miażdżyca, zakrzepowe zapalenie naczyń (choroba Burgera), choroba Raynauda, skłonność do skurczów naczyń przy odmrożeniu, cukrzycowy endoarteriitis, tarczycydotoksyczność, tachyarytmia, kwasica metaboliczna, hiperkapnia, hipoksja, pierwotnie zamknięty kąt tętnicy tętniczej, ciężki zwężenie ujścia aorty, ostry zawał mięśnia sercowego, porfiria, niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy, cukrzyca. Pacjenci z chorobami gruczołu krokowego, u których istnieje zwiększony ryzyko zatrzymania moczu. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO oraz przez 14 dni po ich odstawieniu. Pacjenci w wieku podeszłym.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.
Obniża działanie hipotensyjne diuretyków i leków obniżających ciśnienie tętnicze. Neuroleptyki, pochodne fenantiazyny osłabiają działanie hipertensyjne leku. Inhibitory MAO, oksytocyna, alkaloidy sporyszu, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, metylofenidat, adrenomimetyki nasilają działanie presorowe i arytmogenność Mezatonu. β-adrenoblokery zmniejszają działanie kardiostymulujące leku. Stosowanie leku na tle wcześniejszego przyjmowania rezerpiny może spowodować napad nadciśnienia w wyniku wyczerpania zapasów katecholamin w zakończeniach adrenergicznych i zwiększenia wrażliwości na adrenomimetyki. Leki znieczulające inhalacyjne (w tym chloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksyfluran) zwiększają ryzyko wystąpienia ciężkich arytmii przedsionkowych i komorowych, ponieważ gwałtownie zwiększają wrażliwość mięśnia sercowego na sympatykomimetyki. Ergometryna, ergotamina, metylergometryna, oksytocyna, doksapram nasilają działanie wazokonstryktorowe. Obniża działanie antyprzewiewne nitratów, które z kolei mogą osłabiać działanie presorowe Mezatonu i ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej (jednoczesne stosowanie dopuszczalne w zależności od osiągnięcia niezbędnego efektu terapeutycznego). Hormony tarczycy wzajemnie zwiększają skuteczność leku oraz związane z nim ryzyko wystąpienia niedostateczności wieńcowej (szczególnie przy miażdżycy wieńcowej).

Stosowanie Mezatonu podczas porodów w celu korekty hipotensji tętniczej na tle stosowania środków stymulujących czynność porodową (wazopresyna, ergotamina, ergometryna, metylergometryna) może spowodować trwałe podwyższenie ciśnienia tętniczego w okresie poporodowym.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.
Przed rozpoczęciem lub w trakcie leczenia stanów wstrząsowych konieczna jest korekta hipowolemii, hipoksji, kwasicy i hiperkapnii.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z migotaniem przedsionków, nadciśnieniem tętniczym w małym obiegu krążenia, hipowolemią, arytmią komorową.

W okresie leczenia należy kontrolować EKG, ciśnienie tętnicze, minutową objętość krążenia, przepływ krwi w kończynach oraz w miejscu wstrzyknięcia. U chorych z nadciśnieniem tętniczym w przypadku kolapsu lekowego wystarczy utrzymywać ciśnienie tętnicze skurczowe na poziomie o 30–40 mm Hg niższym niż zwykle.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.
Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.
Podczas stosowania leku przeciwwskazane jest prowadzenie samochodów lub pracy z innymi niebezpiecznymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się dorosłym dożylnie, wewnątrzmięśniowo i podskórnie. Jednorazowa dawka leku przy podawaniu dożylnym w przypadku kolapsu – 0,1-0,3-0,5 ml roztworu 1 %. Przy podawaniu dożylnym jednorazową dawkę leku rozcieńcza się w 20 ml roztworu glukozy 5 % lub roztworu chlorku sodu 0,9 %, podaje się powoli, strumieniowo. W razie potrzeby podanie można powtórzyć.

Dozwolone jest podawanie leku dożylnie kroplowo, w tym celu 1 ml roztworu 1 % Mezatonu rozcieńcza się w 250-500 ml roztworu glukozy 5 %.

Przy podawaniu wewnątrzmięśniowym i podskórny jednorazowa dawka dla dorosłych wynosi 0,3-1 ml roztworu 1 %.

W celu znieczulenia miejscowego dodaje się po 0,3-0,5 ml roztworu 1 % na 10 ml roztworu anestetyku.

W celu zapobiegania „zespółowi odstawienia” po długotrwałej infuzji leku (powtarzającego się obniżenia ciśnienia tętniczego po odstawieniu leku) dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Infuzję należy wznowić, jeśli ciśnienie tętnicze skurczowe spadnie do 70-80 mm Hg.

Wyższe dawki dla dorosłych przy podawaniu wewnątrzmięśniowym i podskórny: jednorazowa – 10 mg, dobową – 50 mg. Wyższa dawka przy podawaniu dożylnym dorosłym: jednorazowa – 5 mg, dobową – 25 mg.

Dzieci. Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: ekstrasystolia komorowa, krótkie napady tachyarytmii komorowej, uczucie ciężkości w głowie lub kończynach, nadmierne podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Leczenie: wstrzykuje się dożylnie α-adrenoblokery o krótkim działaniu (fentolamina). W przypadku zaburzeń rytmu serca podaje się β-adrenoblokery (propranolol).

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: napady dławicy piersiowej, bradykardia, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, arytmie komorowe (szczególnie przy stosowaniu w wysokich dawkach), nasilenie akcji serca.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, drażliwość, niepokój ruchowy, zawroty głowy, uczucie strachu, niepokój, osłabienie, bladość skóry twarzy, drżenie, drgawki, krwotok do mózgu.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd.

Ze strony narządów wzroku: ból oczu, zaczerwienienie spojówek, reakcja alergiczna powiek, midriaza.

Ze strony układu moczowego: zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu.

Inne: nasilone pocenie się, nadmierna ślinotok, uczucie mrowienia i zimna kończyn, napady gorąca, hiperglikemia.

Preparat wywiera działanie podrażniające, możliwe zmiany w miejscu wstrzyknięcia, martwica.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w opakowaniu pierwotnym.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Niezalecane jest mieszanie preparatu z innymi lekami w jednym pojemniku.

Opakowanie. Po 1 ml w ampułkach № 10 w pudełku; № 10, № 5x2 w opakowaniach blisterowych w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny zakład „GNCŁS”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61057, oblast charkowski, miasto Charków, ulica Worobijowa, budynek 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny zakład „GNCŁS”)

Ukraina, 61013, oblast charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, budynek 22.

*(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)