LORATADYNA

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU LORATADYN (LORATADIN)

Skład:

substancja czynna: loratadyna;

1 ml syropu zawiera 1 mg loratadyny;

substancje pomocnicze: glikol propylenowy; sodyna sacharynowa; gliceryna; kwas cytrynowy, monohydrat; roztwór sorbitolu niekryształujący się (zawiera E 420); metylo-p-hydroksybenzoan (E 218); propylo-p-hydroksybenzoan (E 216); aromat "Jagoda leśna" (zawiera: ponso 4 R (E 124), azorubinę E 122)); woda oczyszczona.

Postać leku. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przeźroczysta, lepkawa ciecz jasnoczerwonego koloru o charakterystycznym zapachu, słodko-kwaśnego smaku.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego.

Kod ATC R06A X13.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Loratadyna – tricykliczny lek przeciwhistaminowy o selektywnej aktywności wobec obwodowych receptorów H1.

W zalecanym dawkowaniu nie wykazuje klinicznie istotnego działania uspokajającego ani antycholinergicznego. Podczas długotrwałego leczenia nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych zmian w parametrach funkcji życiowych, badaniach laboratoryjnych, danych fizykalnych pacjenta ani w elektrokardiogramie. Loratadyna nie ma istotnego wpływu na aktywność receptorów histaminowych H2. Nie hamuje wychwytu noradrenaliny i praktycznie nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy ani na czynność wodza rytmu.

Po jednorazowym przyjęciu leku (10 mg) na podstawie przeprowadzonych prób skórnych z histaminą stwierdzono, że działanie przeciwhistaminowe jest klinicznie widoczne po 1–3 godzinach, osiąga szczyt w okresie od 8 do 12 godzin od początku działania i trwa 24 godziny. Nie zaobserwowano rozwoju tolerancji podczas przyjmowania leku przez 28 dni.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana. Spożycie pokarmu nieznacznie wydłuża okres wchłaniania loratadyny, ale nie wpływa na efekt kliniczny. Biodostępność loratadyny i dezloratadyny jest wprost proporcjonalna do dawki.

Rozkład. Loratadyna wiąże się silnie (od 97 do 99%) z białkami osocza krwi, natomiast jej aktywny metabolit – umiarkowanie (od 73 do 76%). Okres półtrwania loratadyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu u zdrowych ochotników wynosi odpowiednio około 1 i 2 godziny po podaniu.

Biortransformacja. Po podaniu doustnym loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana i metabolizowana głównie pod wpływem CYP3A4 i CYP2D6 do dezloratadyny. Główny metabolit – dezloratadyna – jest farmakologicznie aktywny i w większym stopniu odpowiada za efekt kliniczny. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia loratadyny i dezloratadyny w osoczu krwi wynosi odpowiednio 1–1,5 godziny i 1,5–3,7 godziny.

Eliminacja. Około 40% podanej dawki wydzielane jest z moczem, a 42% – z kałem w ciągu 10 dni, głównie w formie metabolitów koniugowanych. Około 27% podanej dawki wydzielane jest z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Mniej niż 1% substancji czynnej wydala się w niezmienionej aktywnej formie – zarówno loratadyna, jak i dezloratadyna.

Średni końcowy okres półtrwania u zdrowych dorosłych ochotników wynosi 8,4 godziny (zakres: od 3 do 20 godzin) dla loratadyny i 28 godzin (zakres: od 8,8 do 92 godzin) – dla jej głównego aktywnego metabolitu.

Zaburzenia funkcji nerek. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek pole pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) oraz maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) loratadyny i jej aktywnego metabolitu były wyższe niż odpowiednie wskaźniki u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Średni okres półtrwania loratadyny i jej aktywnego metabolitu nie różnił się istotnie od wartości u zdrowych ochotników. U pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami funkcji nerek hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej aktywnego metabolitu.

Zaburzenia funkcji wątroby. U pacjentów z przewlekłym alkoholowym uszkodzeniem wątroby wartości AUC i Cmax loratadyny były dwa razy wyższe, natomiast odpowiednie wartości ich aktywnego metabolitu nie ulegały istotnym zmianom w porównaniu z pacjentami z prawidłową funkcją wątroby. Okres półtrwania loratadyny i jej aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 24 i 37 godzin i wydłuża się w zależności od nasilenia choroby wątroby.

Pacjenci starsi. Wskaźniki farmakokinetyki loratadyny i jej aktywnego metabolitu były analogiczne u zdrowych dorosłych ochotników, w tym u osób starszych.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe alergicznego nieżytu nosa oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na loratadynę lub na inne składniki preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Loratadyna nie nasila działania depresyjnego alkoholu na reakcje psychomotoryczne.

Jednoczesne stosowanie loratadyny z inhibitorami CYP3A4 lub CYP2D6 może prowadzić do wzrostu stężenia loratadyny, co z kolei nasila działania niepożądane.

Podczas jednoczesnego stosowania preparatu z ketokonazolem, erytromycyną, cyymetydyną obserwowano wzrost stężenia loratadyny w osoczu krwi, jednakże zwiększenie to nie objawiło się klinicznie, w tym w badaniach elektrokardiograficznych.

Dzieci.

Badania interakcji z innymi lekami przeprowadzono wyłącznie u dorosłych pacjentów.

Szczególne środki ostrożności.

Loratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.

Jeśli stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed zażyciem tego leku.

Stosowanie leku należy przerwać nie później niż 48 godzin przed wykonaniem skórnego testu alergicznego w celu uniknięcia błędnych wyników.

Loratadyna zawiera barwniki azowe (azorubinę i ponso 4 R) oraz metylo- i propylo-p-hydroksybenzoesan, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe z opóźnieniem).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Dane dotyczące stosowania loratadyny u ciężarnych kobiet są bardzo ograniczone. Z powodów bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania leku Loratadyna w czasie ciąży.

Karmienie piersią. Dane fizyko-chemiczne wskazują na wydzielanie loratadyny/metabolitów z mlekiem matki. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia, leku Loratadyna nie należy stosować w czasie karmienia piersią.

Niepłodność. Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność kobiet lub mężczyzn.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Loratadyna nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Pacjent powinien jednak zostać poinformowany, że bardzo rzadko występowała senność, która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania.

Stosować doustnie. Syrop można przyjmować niezależnie od spożycia pokarmu.

Dawkowanie.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 10 ml syropu (10 mg loratadyny) 1 raz na dobę.

Dawki dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat zależą od ich masy ciała.

Dzieci o masie ciała powyżej 30 kg: 10 ml syropu (10 mg loratadyny) 1 raz na dobę.

Dzieci o masie ciała do 30 kg: 5 ml syropu (5 mg loratadyny) 1 raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Nie wymaga korekty dawkowania u osób w podeszłym wieku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy zastosować niższą dawkę początkową ze względu na możliwy spadek klirensu loratadyny. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg zalecana dawka początkowa to 10 mg co drugi dzień, a u dzieci o masie ciała do 30 kg – 5 mg co drugi dzień.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Nie ma potrzeby korekty dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci poniżej 2. roku życia nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania obserwowano objawy antycholinergiczne: senność, tachykardię i ból głowy. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające przez wymagany czas. Zaleca się standardowe środki mające na celu usunięcie nie wchłoniętego leku z żołądka: przepłukanie żołądka, podanie rozdrobnionego węgla aktywnego z wodą.

Loratadyna nie jest usuwana przez hemodializę, nie wiadomo również, czy loratadyna jest usuwana przez dializę otrzewnową.

Po udzieleniu pomocy doraźnej pacjent powinien pozostać pod opieką medyczną.

Niepożądane działania.

U dzieci w wieku od 2 do 12 lat obserwowano takie niepożądane zjawiska jak ból głowy, pobudzenie lub zwiększona zmęczalność.

U dorosłych oraz dzieci w wieku od 12 lat obserwowano senność, ból głowy, zwiększone poczucie głodu oraz bezsenność.

Częstość występowania działań niepożądanych określano następująco: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do < 1/10), nieczęsto (od ≥1/1000 do < 1/100), pojedyncze przypadki (≥1/10000 do < 1/1000), rzadkie przypadki (< 1/10000) oraz częstość nieznana (niemożliwe ustalenie na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie działania niepożądane wymieniono w kolejności zmniejszania się nasilenia.

Termin ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 90 ml w butelce lub słoiku z miarką w opakowaniu kartonowym.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent.

Spółka z o.o. „DKP „Fabryka Farmaceutyczna”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 12430, obwód żytomierski, rejon żytomierski, wieś Staniszówka, ul. Kołłosowa, nr 4.