LORATADINA

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LORATADINA (LORATADIN)

Composición:

Principio activo: loratadina;

1 ml de jarabe contiene 1 mg de loratadina;

Sustancias auxiliares: propilenglicol; sacarina sódica; glicerol; ácido cítrico, monohidrato; solución de sorbitol no cristalizada (contiene E 420); metil-parahidroxibenzoato (E 218); propil-parahidroxibenzoato (E 216); aromatizante «Fresa silvestre» (contiene: Ponceau 4 R (E 124), azorrubina E 122)); agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, viscoso, de color rojo brillante, olor característico, sabor agrio-dulce.

**Grupo farmacoterapéut游戏副本

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La loratadina es un antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores periféricos H1.

Cuando se administra en la dosis recomendada, no produce efectos sedantes ni anticolinérgicos clínicamente significativos. Durante el tratamiento prolongado, no se han observado cambios clínicamente significativos en los parámetros de funciones vitales, en los estudios de laboratorio, en los datos del examen físico del paciente ni en el electrocardiograma. La loratadina no tiene un efecto significativo sobre la actividad de los receptores histamínicos H2. No bloquea la recaptación de noradrenalina y prácticamente no afecta al sistema cardiovascular ni a la actividad del marcapasos.

Tras una dosis única del fármaco (10 mg), según pruebas cutáneas realizadas con histamina, se ha determinado que el efecto antihistamínico es clínicamente evidente entre 1 y 3 horas después de la administración, alcanza su valor máximo entre las 8 y las 12 horas posteriores a la ingestión y persiste durante 24 horas. No se ha observado desarrollo de tolerancia tras la administración del fármaco durante 28 días.

Farmacocinética.

Absorción. Tras la administración oral, la loratadina se absorbe rápidamente y de forma eficaz. La ingestión de alimentos prolonga ligeramente el período de absorción de la loratadina, pero no afecta al efecto clínico. La biodisponibilidad de la loratadina y de la desloratadina es directamente proporcional a la dosis.

Distribución. La loratadina se une intensamente (entre el 97 y el 99 %) a las proteínas plasmáticas, mientras que su metabolito activo lo hace con actividad moderada (entre el 73 y el 76 %). El período de semivida de eliminación de la loratadina y su metabolito activo en plasma en voluntarios sanos es de aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente, tras la administración.

Biocatransformación. Tras la administración oral, la loratadina se absorbe rápidamente y se metaboliza principalmente mediante el CYP3A4 y el CYP2D6, convirtiéndose principalmente en desloratadina. El metabolito principal, la desloratadina, es farmacológicamente activo y es en gran parte responsable del efecto clínico. El tiempo para alcanzar la concentración máxima de loratadina y desloratadina en plasma es de 1-1,5 horas y de 1,5-3,7 horas, respectivamente.

Eliminación. Aproximadamente el 40 % de la dosis administrada se excreta por la orina y el 42 % por las heces en un período de 10 días, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis administrada se excreta por la orina en las primeras 24 horas. Menos del 1 % del principio activo se excreta sin cambios en forma activa, tanto como loratadina como desloratadina.

El período medio de semivida final en voluntarios sanos adultos es de 8,4 horas (rango: de 3 a 20 horas) para la loratadina y de 28 horas (rango: de 8,8 a 92 horas) para su principal metabolito activo.

Alteración de la función renal. En pacientes con alteración de la función renal, el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) y la concentración máxima en plasma (Cmax) de la loratadina y su metabolito activo fueron más altas que en pacientes con función renal normal. El período medio de semivida de la loratadina y su metabolito activo no difirió significativamente de los valores observados en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia renal crónica, la hemodiálisis no influye en la farmacocinética de la loratadina ni de su metabolito activo.

Alteración de la función hepática. En pacientes con daño hepático crónico debido al alcohol, los valores de AUC y Cmax de la loratadina fueron dos veces más altos, mientras que los valores correspondientes de su metabolito activo no mostraron cambios significativos en comparación con pacientes con función hepática normal. El período de semivida de la loratadina y su metabolito activo es de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumenta en función de la gravedad de la enfermedad hepática.

Pacientes de edad avanzada. Los parámetros farmacocinéticos de la loratadina y su metabolito activo fueron similares en voluntarios sanos adultos, incluidos aquellos de edad avanzada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al loratadino o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El loratadino no potencia el efecto depresivo del alcohol sobre las reacciones psicomotoras.

La administración concomitante de loratadino con inhibidores del CYP3A4 o del CYP2D6 puede provocar un aumento de los niveles de loratadino, lo que a su vez puede intensificar los efectos adversos.

Cuando se administra conjuntamente con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, se ha observado un aumento de la concentración plasmática de loratadino, pero este incremento no se ha manifestado clínicamente, incluyendo los resultados del electrocardiograma.

Niños.

Los estudios sobre interacciones con otros medicamentos se han realizado únicamente en adultos.

Características de uso.

La loratadina debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones graves de la función hepática.

Si se tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultarse con el médico antes de tomar este medicamento.

Debe interrumpirse la administración del medicamento no más tarde de 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas alérgicas diagnósticas, con el fin de evitar resultados falsos.

La loratadina contiene colorantes azoicos (azorrubina y ponsó 4R) y metilparahidroxibenzoato, propilparahidroxibenzoato, que pueden provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Existen muy pocos datos sobre la administración de loratadina a mujeres embarazadas. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento Loratadina durante el embarazo.

Lactancia. Los datos físico-químicos indican que la loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Dado que no puede descartarse el riesgo para el lactante, no se debe utilizar el medicamento Loratadina durante la lactancia.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad femenina o masculina.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

La loratadina no afecta o afecta de forma mínima la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, debe advertirse al paciente que muy rara vez se han notificado casos de somnolencia, que podría afectar la capacidad para conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración.

Uso oral. El jarabe se puede tomar con o sin alimentos.

Dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años: 10 ml de jarabe (10 mg de loratadina) una vez al día.

Dosis para niños de 2 a 12 años según su peso corporal.

Niños con peso superior a 30 kg: 10 ml de jarabe (10 mg de loratadina) una vez al día.

Niños con peso igual o inferior a 30 kg: 5 ml de jarabe (5 mg de loratadina) una vez al día.

Pacientes de edad avanzada.

No se requiere ajuste de la dosis en pacientes ancianos.

Pacientes con alteración de la función hepática.

En pacientes con alteración grave de la función hepática se debe administrar una dosis inicial más baja, debido a una posible reducción del aclaramiento de la loratadina. Para adultos y niños con peso superior a 30 kg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada dos días; para niños con peso igual o inferior a 30 kg, la dosis inicial recomendada es de 5 mg cada dos días.

Pacientes con alteración de la función renal.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Uso en niños.

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del medicamento en niños menores de 2 años.

Sobredosis.

En caso de sobredosis se han observado síntomas anticolinérgicos: somnolencia, taquicardia y cefalea. En caso de sobredosis se recomienda tratamiento sintomático y de soporte durante el tiempo necesario. Se recomiendan medidas estándar para eliminar el fármaco no absorbido del estómago: lavado gástrico y administración de carbón activado en polvo mezclado con agua.

La loratadina no se elimina mediante hemodiálisis; tampoco se sabe si se elimina mediante diálisis peritoneal.

Tras la atención de urgencia, el paciente debe permanecer bajo vigilancia médica.

Reacciones adversas.

En niños de 2 a 12 años se han observado fenómenos indeseables tales como dolor de cabeza, nerviosismo o fatiga aumentada.

En adultos y niños a partir de 12 años se han observado somnolencia, dolor de cabeza, aumento del apetito e insomnio.

La frecuencia de las reacciones adversas se definió de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (de ≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (de ≥1/1000 a <1/100), casos aislados (≥1/10000 a <1/1000), raros (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Plazo de caducidad. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 90 ml en frasco o envase con vaso dosificador, en estuche.

Categoría de dispensación. Medicamento sin receta.

Fabricante.

S.A. «DKP «Fábrica Farmacéutica».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 12430, región de Zhytomyr, distrito de Zhytomyr, poblado de Stanishivka, calle Korolyova, 4.