KLOTYFENO

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku KLOTYFENO (KETOTIFEN)

Skład:

substancja czynna: klotyfenu hydrofumaran;

5 ml syropu zawierają 1 mg klotyfenu hydrofumaranu (przeliczony na klotyfen i suchą substancję w 100 %);

substancje pomocnicze: benzoesan sodu (E 211), sorbitol ciecz, sacharyna sodowa, fosforan sodu dwunastowodny, kwas cytrynowy jednowodny, kwas fumarowy, glikol glikolowy, hydroksyetyloceluloza, smak banana, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna lub lekko żółtawa, przezroczysta, lepka ciecz o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego.

Kod ATX R06A X17.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Klotyfeno wykazuje działanie membranostabilizujące, przeciwalergiczne i przeciwhistaminowe. Mechanizm działania klotyfenu wynika z hamowania uwalniania substancji biologicznie czynnych przez komórki tuczne i bazofile (histaminę, leukotrieny), hamowania sensybilizacji granulocytów eozynofilnych przez cytokiny oraz blokowania ich migracji do ognisk zapalnych. Lek hamuje rozwój nadreaktywności dróg oddechowych wywołanej aktywacją płytek krwi przez czynnik aktywujący płytki (PAF) lub alergeny. Lek inhibuje fosfodiesterazę, zwiększając poziom cAMP w komórkach. Klotyfeno powoduje niemiarodajną blokadę receptorów histaminowych typu H1. Skutecznie zapobiega bronchospazmowi, zmniejszając potrzebę stosowania kortykosteroidów i bronchodilatatorów. Nie wykazuje działania broncholitycznego. Efekt terapeutyczny rozwija się powoli, w ciągu 1–2 miesięcy.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym klotyfeno jest wchłaniane niemal całkowicie. Główny metabolit klotyfenu – N-glukuronid – jest prawie nietoksyczny. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 2–4 godzinach. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 75%. Wydalanie klotyfenu z organizmu ma charakter dwufazowy: pierwszy okres półtrwania wynosi 3–5 godzin, drugi – 21 godzin. Około 60–70% leku wydala się z moczem, a 20–30% – przez wątrobę w postaci metabolitów; 10% leku wydala się w sposób niezmieniony. W ciągu 48 godzin z moczem wydala się główna część pojedynczej dawki leku.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Leczenie profilaktyczne astmy oskrzelowej, szczególnie astmy atopowej.
• Leczenie objawowe stanów alergicznych, w tym nieżytu alergicznego nosa i spojówek.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na klotyfeno lub inne składniki leku.
• Należy unikać jednoczesnego stosowania klotyfeno i doustnych leków przeciwcukrzycowych (ryzyko wystąpienia odwracalnej trombocytopenii), dopóki zjawisko to nie zostanie wystarczająco przebadane.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Atropina (leki o działaniu atropinopodobnym): zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zatrzymanie moczu, zaparcia, suchość w ustach.

Leki uspokajające, nasenne: klotyfeno może nasilać działanie innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (OUN).

Leki przeciwhistaminowe: może dojść do wzajemnego nasilenia ich efektów.

Ethanolum: wzmacnia depresyjne działanie klotyfeno na OUN.

Leki doustne przeciwcukrzycowe: mogą wywołać odwracalną trombocytopenię.

Stosowanie klotyfeno może obniżać potrzebę stosowania leków beta-adrenomimetycznych, kortykosteroidów i metyloksantyn.

Szczególne wskazania.

Lek nie jest przeznaczony do nagłego leczenia napadu astmy oskrzelowej.

Maksymalny efekt terapeutyczny leku pojawia się po kilku tygodniach regularnego stosowania.

Na początku leczenia lekiem Klotyfeno nie należy nagle odstawiać leków przeciwasma­tycznych, szczególnie glikokortykosteroidów doustnych, ze względu na możliwość rozwoju niedostateczności kory nadnerczy. W takich przypadkach okres przywrócenia normalnej reakcji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza na stres może trwać do 1 roku.

W celu zapobiegania działaniu sedyatywnemu stosowanie leku można rozpocząć od połowy dawki w pierwszych dniach.

Podczas stosowania leku Klotyfeno może zmniejszyć się potrzeba stosowania glikokortykosteroidów i leków rozkurczowych u chorych na astmę oskrzelową.

W przypadku infekcji współistniejącej należy prowadzić specyficzną terapię przeciwinfekcyjną.

Z ostrożnością należy stosować klotyfeno osobom skłonnym do napadów drgawkowych (np. z wywiadem epilepsji), ponieważ lek może obniżać próg podatności na drgawki.

Podczas leczenia klotyfenem nie należy spożywać alkoholu, ponieważ wzmacnia on depresyjne działanie klotyfenu na OUN.

Działanie terapeutyczne leku rozwija się stopniowo, po 2–4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, dlatego leczenie powinno być długotrwałe (od 2–3 miesięcy). Przerywanie leczenia należy prowadzić stopniowo przez okres 2–4 tygodni, w którym może dojść do nawrotu objawów astmy.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu klotyfenu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwdiabetycznymi należy kontrolować poziom płytek krwi we krwi obwodowej (możliwa przemijająca trombocytopenia).

Osoby z zaburzeniami tolerancji węglowodanów (np. z zespołem niedoboru wchłaniania glukozy-galaktozy) oraz chorzy na cukrzycę powinny wziąć pod uwagę, że do składu leku wchodzą węglowodany (syrop zawiera 0,06 g węglowodanów w 1 ml). Syrop zawiera sorbitol (syrop glukozy wodnej) w postaci ciekłej. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Częste i długotrwałe stosowanie syropu może być szkodliwe dla zębów (rozwój próchnicy).

Doświadczenie z zastosowania klotyfenu wskazuje, że u osób starszych nie są wymagane szczególne zalecenia.

Obserwacje kliniczne potwierdzają dane farmakokinetyczne i wskazują, że u dzieci do osiągnięcia optymalnego efektu może być wymagana wyższa dawka leku na kilogram masy ciała niż u dorosłych. Takie wyższe dawki są u dzieci tolerowane równie dobrze jak dawki minimalne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Klotyfeno nie wykazuje działania embryotoksycznego i teratogennego u zwierząt. W czasie ciąży klotyfeno jest przeciwwskazane w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży należy stosować lek wyłącznie po dokładnej ocenie wskazań i w przypadkach, gdy oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Klotyfeno przenika do mleka matki, dlatego podczas przyjmowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Na początku leczenia lek Klotyfeno może spowalniać szybkość reakcji, co wymaga od chorego zwiększonej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 3 lat: przepisać syrop w dawce pojedynczej 0,25 ml (0,05 mg klotyfenu) na 1 kg masy ciała; częstotliwość przyjmowania – 2 razy na dobę (rano i wieczorem). Należną dawkę odmierzyć za pomocą łyżki dawkującej.

Na przykład, dziecku o masie ciała 10 kg można stosować po 2,5 ml (zgodnie z oznaczeniem na łyżce dawkującej) syropu 2 razy na dobę (podczas porannego i wieczornego posiłku).

Dzieci w wieku od 3 lat: przepisać po 5 ml / 1 mg klotyfenu (1 łyżka dawkująca) syropu 2 razy na dobę (rano i wieczorem podczas jedzenia).

Działanie terapeutyczne leku rozwija się stopniowo, po 2–4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, dlatego leczenie powinno być długotrwałe (od 2–3 miesięcy). Przerywanie leczenia należy prowadzić stopniowo, przez okres 2–4 tygodni, w którym może dojść do nawrotu objawów astmy.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci od 6 miesięcy życia.

Przedawkowanie.

Objawy. Może objawiać się silnym działaniem sedytywnym (w tym wyraźną sennością), omdleniem, dezorientacją, zamieszaniem świadomości, niestagmem, bólem głowy, tachykardią, bradykardią, arytmią, depresją ośrodka oddechowego, hipotensją tętniczą, stanem śpiączkowym; możliwe są objawy pobudzenia OUN (szczególnie u dzieci): podwyższona pobudliwość, drgawki.

Leczenie. Stosować terapię objawową: przemywanie żołądka (jeśli lek został przyjęty niedawno), zastosowanie węgla aktywowanego.

W razie potrzeby kontrolować stan układu sercowo-naczyniowego i oddechowego; przy pobudzeniu lub drgawkach podawać barbiturany o krótkim działaniu lub benzodiazepiny.

Reakcje niepożądane.

Reakcje niepożądane po zastosowaniu dawek terapeutycznych są zazwyczaj słabo wyrażone, pojawiają się zwykle na początku leczenia i spontanicznie ustępują po kilku dniach przyjmowania leku.

Zakażenia i inwazje: cystalgia.

Układ odpornościowy: możliwe wysypki skórne, różokształtna czerwienica, zespół Stevensa-Johnsona oraz inne ciężkie reakcje ze strony skóry.

Zaburzenia metabolizmu: obserwuje się przyrost masy ciała spowodowany zwiększeniem apetytu.

Zaburzenia psychiczne: rzadko obserwuje się objawy stymulacji OUN, takie jak pobudzenie, drażliwość, bezsenność, niepokój (częściej występują u dzieci).

Układ nerwowy: efekt sedytywny (w tym senność), zawroty głowy, drgawki.

Układ pokarmowy: suchość w ustach, ból w żołądku, zaparcia, nudności, wymioty, zaburzenia trawienne.

Układ wątrobowo-żółciowy: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby.

Układ moczowy: dyzuria.

Wskaźniki laboratoryjne: trombocytopenia.

Na początku leczenia mogą pojawić się suchość w ustach i zawroty głowy, jednak zazwyczaj spontanicznie ustępują w trakcie terapii. Rzadko obserwuje się objawy stymulacji OUN, takie jak pobudzenie, drażliwość, bezsenność i niepokój, szczególnie u dzieci.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Po otwarciu fiolki okres ważności leku wynosi 30 dni w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 50 ml w fiolkach, 100 ml w fiolkach i słoikach wraz z łyżeczką dawkującą w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Otwarte Akcyjne Towarzystwo „Naukowo-Produkcyjny Ośrodek „Borszczagiwska Fabryka Chemiczno-Farmaceutyczna”.

Adres siedziby producenta i miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.