CETOTIFENO

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CETOtifeno (KETOTIFEN)

Composición:

Principio activo: fumarato de cetotifeno;

5 ml de jarabe contienen 1 mg de fumarato de cetotifeno (calculado como cetotifeno y sustancia seca al 100 %);

Excipientes: benzoato de sodio (E 211), maltitol líquido, sacarina sódica, fosfato disódico dodecahidratado, ácido cítrico monohidratado, ácido fumárico, glicerina, hidroxietilcelulosa, aromatizante de plátano, agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido viscoso transparente incoloro o ligeramente amarillento, con olor característico.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06AX17.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La cetotifina ejerce un efecto membranoestabilizante, antiinflamatorio y antihistamínico. El mecanismo de acción de la cetotifina se debe a la inhibición de la liberación de sustancias biológicamente activas por los mastocitos y basófilos (como la histamina y los leucotrienos), a la inhibición de la sensibilización de los granulocitos eosinófilos por citocinas y al bloqueo de su migración hacia los focos inflamatorios. El medicamento inhibe el desarrollo de la hiperreactividad de las vías respiratorias provocada por la activación de plaquetas mediante el factor de activación plaquetario (FAP) o alérgenos. El fármaco inhibe la fosfodiesterasa y aumenta el nivel de AMP cíclico en las células. La cetotifina provoca un bloqueo no competitivo de los receptores de histamina H₁. Previene eficazmente el broncoespasmo y reduce la necesidad de utilizar corticosteroides y broncodilatadores. No ejerce acción broncolítica. El efecto terapéutico del medicamento se desarrolla lentamente, durante 1-2 meses.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, la cetotifina se absorbe casi por completo. El principal metabolito de la cetotifina, el N-glucurónido, es casi no tóxico. La concentración máxima en plasma se alcanza a las 2-4 horas. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 75 %. La eliminación de la cetotifina del organismo tiene un carácter bifásico: el primer período de semivida es de 3-5 horas y el segundo, de 21 horas. Aproximadamente el 60-70 % del fármaco se excreta por los riñones y el 20-30 % por el hígado en forma de metabolitos; el 10 % se elimina sin cambios. En las primeras 48 horas se excreta por la orina la mayor parte de la dosis única administrada.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento profiláctico del asma bronquial, especialmente del tipo atópico.
• Tratamiento sintomático de estados alérgicos, incluyendo rinitis alérgica y conjuntivitis.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al cetotifeno o a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Debe evitarse la administración concomitante de cetotifeno y agentes antidiabéticos orales (riesgo de desarrollar trombocitopenia reversible) hasta que este fenómeno sea suficientemente estudiado.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Atropina (agentes con acción atropina-like): aumenta el riesgo de reacciones adversas como retención urinaria, estreñimiento y sequedad de boca.

Sedantes, hipnóticos: el cetotifeno puede potenciar los efectos de otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (SNC).

Antihistamínicos: puede producirse una potenciación mutua de sus efectos.

Etanol: potencia el efecto depresor del cetotifeno sobre el SNC.

Agentes antidiabéticos orales: pueden provocar trombocitopenia reversible.

La administración de cetotifeno puede reducir la necesidad de fármacos beta-adrenérgicos, corticosteroides y metilxantinas.

Características de uso.

El medicamento no está indicado para el tratamiento de emergencia de los ataques de asma bronquial.

El efecto terapéutico máximo del medicamento se alcanza tras varias semanas de uso sistemático.

Al comienzo del tratamiento con Ketotifeno, no se deben suspender bruscamente los medicamentos anti-asma, especialmente los glucocorticosteroides sistémicos, debido al posible desarrollo de insuficiencia de la corteza suprarrenal. En estos casos, el período de recuperación de la respuesta normal del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal al estrés puede durar hasta 1 año.

Para prevenir el efecto sedante, la administración del medicamento puede iniciarse con media dosis durante los primeros días.

Durante el tratamiento con Ketotifeno, puede reducirse la necesidad de glucocorticosteroides y broncolíticos en pacientes con asma bronquial.

En caso de infección intercurrente, debe administrarse terapia antiinfecciosa específica.

Debe tenerse precaución al administrar ketotifeno a personas con predisposición a convulsiones (por ejemplo, antecedentes de epilepsia), ya que el medicamento puede disminuir el umbral convulsivo.

Durante el tratamiento con ketotifeno, no se debe consumir alcohol, ya que potencia el efecto depresor del ketotifeno sobre el sistema nervioso central.

La acción terapéutica del medicamento se desarrolla gradualmente, a partir de las 2-4 semanas desde el inicio del tratamiento; por lo tanto, el curso de tratamiento debe ser prolongado (de 2-3 meses). La suspensión del tratamiento debe hacerse de forma gradual durante 2-4 semanas, período durante el cual puede producirse recidiva de los síntomas del asma.

Debe tenerse precaución al usar ketotifeno en pacientes con alteraciones de la función hepática.

Al administrarse simultáneamente con medicamentos antidiabéticos, debe controlarse el nivel de plaquetas en sangre periférica (posible trombocitopenia transitoria).

Las personas con alteraciones en la tolerancia a los carbohidratos (por ejemplo, malabsorción de glucosa-galactosa), así como los pacientes con diabetes mellitus, deben tener en cuenta que el medicamento contiene carbohidratos (el jarabe contiene 0,06 g de carbohidratos por 1 ml). El jarabe contiene maltitol (glucosa hidratada) en estado líquido. Los pacientes con la rara intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.

El uso frecuente y prolongado del jarabe puede ser perjudicial para los dientes (desarrollo de caries).

La experiencia con el uso de ketotifeno indica que no se requieren recomendaciones especiales para personas de edad avanzada.

Las observaciones clínicas concuerdan con las características farmacocinéticas y muestran que, para obtener un resultado óptimo, los niños pueden necesitar una dosis más alta del medicamento por kilogramo de peso corporal que los adultos. Dichas dosis elevadas son tan bien toleradas por los niños como las dosis mínimas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El ketotifeno no ejerce efectos embriotóxicos ni teratogénicos en animales. Durante el embarazo, el ketotifeno está contraindicado en el primer trimestre. En el segundo y tercer trimestre del embarazo, solo debe administrarse tras una evaluación rigurosa de las indicaciones directas y cuando el beneficio esperado del tratamiento supere el riesgo potencial para el feto.

El ketotifeno atraviesa la leche materna; por lo tanto, durante la administración del medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Al comienzo del tratamiento, el medicamento Ketotifeno puede ralentizar la velocidad de reacción, lo que requiere especial precaución por parte del paciente al conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Para niños de 6 meses a 3 años de edad: administrar el jarabe en una dosis única de 0,25 ml (0,05 mg de cetotifeno) por 1 kg de peso corporal; frecuencia de administración: 2 veces al día (por la mañana y por la noche). La dosis necesaria debe medirse con la cuchara dosificadora suministrada.

Por ejemplo, para un niño con un peso corporal de 10 kg, puede administrarse 2,5 ml (según la marca de la cuchara dosificadora) de jarabe 2 veces al día (junto con las comidas de la mañana y de la noche).

Para niños a partir de 3 años de edad: administrar 5 ml/1 mg de cetotifeno (1 cuchara dosificadora) de jarabe 2 veces al día (por la mañana y por la noche, durante las comidas).

El efecto terapéutico del medicamento se desarrolla gradualmente, tras 2-4 semanas desde el inicio del tratamiento; por ello, la duración del tratamiento debe ser prolongada (de 2 a 3 meses). La interrupción del tratamiento debe hacerse de forma progresiva durante un período de 2-4 semanas, período durante el cual podría presentarse una recaída de los síntomas del asma.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de los 6 meses de edad.

Sobredosis.

Síntomas. Puede manifestarse con un fuerte efecto sedante (incluyendo somnolencia intensa), debilidad, confusión mental, desorientación, nistagmo, dolor de cabeza, taquicardia, bradicardia, arritmia, depresión del centro respiratorio, hipotensión arterial y estado de coma. También pueden presentarse síntomas de estimulación del sistema nervioso central (especialmente en niños): hiperexcitabilidad, convulsiones.

Tratamiento. Realizar terapia sintomática: lavado gástrico (si el medicamento ha sido ingerido recientemente), administración de carbón activado.

Si fuera necesario, controlar el estado del sistema cardiovascular y respiratorio; en caso de excitación o convulsiones, administrar barbitúricos de acción breve o benzodiazepinas.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas durante el uso de dosis terapéuticas suelen ser leves, aparecen generalmente al comienzo del tratamiento y desaparecen espontáneamente tras varios días de administración.

Infecciones e infestaciones: cistitis.

Sistema inmunitario: pueden presentarse erupciones cutáneas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y otras reacciones cutáneas graves.

Alteraciones del metabolismo: se observa aumento de peso corporal debido al incremento del apetito.

Trastornos psiquiátricos: rara vez se observan síntomas de estimulación del SNC, tales como excitación, irritabilidad, insomnio y ansiedad (más frecuentes en niños).

Sistema nervioso: efecto sedante (incluyendo somnolencia), vértigo, convulsiones.

Aparato digestivo: sequedad de boca, dolor gástrico, estreñimiento, náuseas, vómitos, trastornos dispepsia.

Sistema hepatobiliar: aumento de los niveles de enzimas hepáticas, hepatitis.

Aparato urinario: disuria.

Pruebas de laboratorio: trombocitopenia.

Al comienzo del tratamiento pueden presentarse sequedad de boca y vértigo, aunque generalmente desaparecen espontáneamente durante el curso del tratamiento. Rara vez se observan síntomas de estimulación del SNC, tales como excitación, irritabilidad, insomnio y ansiedad, especialmente en niños.

Duración de la validez. 3 años.

Condiciones de conservación. En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Tras la apertura del frasco, el medicamento conserva su validez durante 30 días a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. Frascos de 50 ml, frascos y botes de 100 ml con cuchara dosificadora en la caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Pública «Centro Científico-Industrial «Fábrica Químico-Farmacéutica de Borshagov».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 03134, Kiev, calle Mir, 17.