HEMOTRAN®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU HEMOTRAN® (GEMOTRAN)

Skład:

substancja czynna: kwas traneksamowy;

1 tabletka zawiera kwas traneksamowy w przeliczeniu na 100 % suchą substancję – 500 mg;

substancje pomocnicze: povidon, hydroksypropylceluloza o niskim stopniu zastąpienia, hydroksypropylceluloza, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk, polietylenoglikol 8000, stearynian wapnia;

powłoka filmowa: Opadry White 03 F 180011 (hipromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki w kształcie owalu, powierzchnia dwuwypukła, z ryflowaniem, białe lub prawie białe, pokryte powłoką filmową.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwkrwotoczne. Inhibitory fibrynolizy.

Kod ATC B02A A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Środek antyfibrynolityczny, przeciwalergiczny, przeciwzapalny. Konkurencyjnie hamuje aktywator plazmogenenu, w wyższych stężeniach wiąże plazminę. Stwierdzono, że hamujący efekt kwasu traneksamowego w aktywacji plazmogenenu za pomocą urokinazy jest 6–100 razy większy, a za pomocą streptokinazy – 6–40 razy większy niż hamujący efekt kwasu aminokapronowego. Działanie antyfibrynolityczne kwasu traneksamowego jest około 10 razy silniejsze niż kwasu aminokapronowego. Wydłuża czas protrombinowy. Hamuje powstawanie kinin i innych peptydów uczestniczących w reakcjach zapalnych i alergicznych.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym wchłania się 30–50 % dawki. Cmax osiągane jest po 3 godzinach od przyjęcia i wynosi odpowiednio przy dawkowaniu 1 g i 2 g: 8 mg/l i 15 mg/l. Krzywa „stężenie-czas” ma trójfazowy kształt z T1/2 w fazie terminalnej wynoszącym 3 godziny. We krwi około 3 % wiąże się z białkami (plazmogenem). Początkowa objętość rozprzestrzeniania – 9–12 l.

Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym BHE, łożyskową. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 1/10 stężenia osoczowego. Wykrywany w płynie nasieniowym, gdzie hamuje aktywność fibrynolityczną, ale nie wpływa na migrację plemników. Niewielka część ulega biotransformacji. Główna droga wydalania – filtracja kłębuszkowa. Ponad 95 % (głównie w niezmienionej postaci) wydala się z moczem. Całkowity Cl nerek równa się Cl osoczowemu. Stężenie antyfibrynolityczne w różnych tkankach utrzymuje się przez 17 godzin, we krwi – do 7–8 godzin.

Kwas traneksamowy szybko przenika do płynu synowialnego i błony synowialnej. W płynie synowialnym uzyskuje się takie samo stężenie jak we krwi. Okres półwydalenia kwasu traneksamowego wynosi około 3 godziny. Stężenie kwasu traneksamowego we krwi jest niższe niż w innych tkankach. W mleku matki stężenie wynosi około 1/100 szczytowego stężenia w surowicy. Stężenie kwasu traneksamowego w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 1/10 stężenia osoczowego. Lek przenika do płynu wewnątrzgałkowego, stężenie wynosi około 1/10 stężenia osoczowego.

U pacjentów z niewydolnością nerek stężenie kwasu traneksamowego w osoczu zwiększa się.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Krótkotrwała terapia krwawień lub ryzyka krwawień w przypadku nasilonego fibrynolizy lub fibrynogenolizy.

Miejscowy fibrynolizę obserwuje się w następujących stanach:

• prostatektomia lub zabiegi na pęcherzu moczowym;
• menorrhagia;
• krwawienia z nosa;
• konizacje szyjki macicy;
• pourazowa hifema.

Dziedziczny angioobrzęk nerwowy.

Wyjątkowe leczenie zębów u chorych na hemofilię.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na kwas traneksamowy lub inne składniki leku.
• Niewydolność nerek ciężkiego stopnia (z powodu ryzyka kumulacji).
• Oste tromboembolizm.
• Zakrzepica tętnicza lub żylna w wywiadzie.
• Stany fibrynolityczne spowodowane koagulopatią wyczerpania.
• Napady drgawkowe w wywiadzie.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas traneksamowy przeciwdziała terapii trombolicznej lekami fibrynolitycznymi.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

W przypadku niewydolności nerek (w zależności od stopnia podwyższenia stężenia kreatyniny w surowicy) należy zmniejszyć dawkę oraz liczbę podawania leku. W przypadku hematurii pochodzenia nerkowego (szczególnie u chorych na hemofilię) istnieje ryzyko mechanicznej anurii w wyniku powstawania skrzepów w moczowodach.

Pacjenci z powikłaniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie osobistym lub rodzinnym (pacjenci z trombofilią) powinni stosować kwas traneksamowy wyłącznie w przypadku wyraźnych wskazań medycznych i pod ścisłym nadzorem lekarskim.

Pacjentom z dziedzicznym obrzękiem angioneurotycznym poddawanym długotrwałej terapii należy regularnie badać wzrok (np. ostrość widzenia, pola widzenia, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dno oka) oraz funkcję wątroby (badania wątrobowe).

Należy z zachowaniem szczególnej ostrożności stosować kwas traneksamowy u pacjentek przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia zakrzepicy.

Nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego w przypadkach zwiększonego fibrynolizy spowodowanego rozsianym wewnątrznaczyniowym krzepnięciem krwi (DIC).

Pacjentki z nieregularnymi krwawieniami miesięcznymi nie powinny stosować kwasu traneksamowego przed ustaleniem przyczyny takich krwawień. Jeżeli stosowanie kwasu traneksamowego nie prowadzi do zmniejszenia nasilenia krwawień miesięcznych, należy rozważyć możliwość zastosowania leczenia alternatywnego.

W przypadku wystąpienia zaburzeń wzroku należy przerwać leczenie.

Brak doświadczenia klinicznego z zastosowania kwasu traneksamowego w leczeniu menorygii u dzieci w wieku do 15 roku życia.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Kwas traneksamowy przenika przez łożysko. Chociaż badania przedkliniczne nie wykazały wpływu teratogennego kwasu traneksamowego na rozwój płodu, zaleca się przestrzeganie ogólnych zaleceń dotyczących stosowania leków w czasie ciąży, a więc lek powinien być stosowany wyłącznie wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla ciężarnej przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Okres karmienia piersią

Kwas traneksamowy przenika do mleka matki w stężeniu około 1/100 stężenia we krwi matki. Efekt antyfibrynolityczny u niemowlęcia jest mało prawdopodobny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Brak danych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie u dorosłych. Podaje się niezależnie od przyjmowania pokarmu.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Wymagana jest korekta dawki u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek zgodnie z poziomem kreatyniny we krwi.

Pacjenci w podeszłym wieku

W przypadku braku zaburzeń wydzielania nerek nie jest wymagana korekta dawki.

Dzieci

Nie ma doświadczenia klinicznego z zastosowania kwasu traneksamowego u dzieci poniżej 15. roku życia z powodu menorygii, dlatego nie należy stosować leku u tej grupy pacjentów.

Zalecana dawka dla dzieci wynosi 25 mg/kg. Dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania kwasu traneksamowego u dzieci są ograniczone.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, ból brzucha, hipotensja ortostatyczna.

Leczenie: wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywowanego. Konieczne jest spożycie dużej ilości płynów w celu wspomagania wydalania nerek. Stosuje się leczenie objawowe, w razie potrzeby – terapię przeciwkrzepną.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania sklasyfikowano zgodnie z ich częstością występowania oraz wpływem na narządy lub układy narządów. Poniżej wymieniono niepożądane działania, które klasyfikuje się według częstości: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 − < 1/10); nieczęsto (≥1/1000 − < 1/100); rzadko (≥1/10 000 − < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony przewodu pokarmowego

Bardzo rzadko: nudności, wymioty, biegunka, które ustępują po zmniejszeniu dawki.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Rzadko: alergiczne reakcje skórne.

Ze strony narządu wzroku

Rzadko: zaburzenia postrzegania barw, zaburzenia wzroku, okluzja żył/tętnic siatkówki.

Ze strony układu immunologicznego

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja.

Zaburzenia układu krążenia

Rzadko: zakrzepica zatorowa.

Bardzo rzadko: zakrzepica tętnicza lub żylna w dowolnym miejscu lokalizacji.

Donoszenie o podejrzewanych niepożądanych działaniach

Donoszenie o podejrzewanych niepożądanych działaniach, które wystąpiły po rejestracji leku, jest bardzo ważne. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem leku. Osoby pracujące w systemie opieki zdrowotnej powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane niepożądane działania poprzez krajowy system farmakonadzoru.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze. Po 3 blistery w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. A.T. „Farmak”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylowa 74.