ACYMIK

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LĘKU ACYMIC (ACEMIK)

Skład:

substancja czynna: kwas traneksamowy;

1 tabletka powlekana zawiera 500 mg kwasu traneksamowego;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, povidon, sodowa sól kroskarboksymetlocelulozy, kwas stearynowy, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu;

otoczka tabletki: Opadry White (hydroksypropylometyloceluloza, dwutlenek tytanu (E 171), polietylenoglikol, polisorbat-80).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane, białe lub prawie białe, w kształcie kapsułki, z rowkiem po jednej stronie i oznaczeniem tłoczonym 500 po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwkrwotoczne. Inhibitory fibrynolizy.

Kod ATC B02A A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kwas traneksamowy – środek antyfibrynolityczny, który jest silnym inhibitorem konkurencyjnym aktywacji plazminogenu do plazminy. W znacznie wyższych stężeniach działa jako inhibitor niekonkurencyjny plazminy. Stwierdzono, że działanie hamujące kwasu traneksamowego na aktywację plazminogenu za pomocą urokinazy jest 6–100 razy większe, a za pomocą streptokinazy – 6–40 razy większe niż działanie hamujące kwasu aminokapronowego. Działanie antyfibrynolityczne kwasu traneksamowego jest około 10 razy większe niż działanie antyfibrynolityczne kwasu aminokapronowego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po dożylnej podaniu kwasu traneksamowego w dawce 500 mg maksymalne stężenie w osoczu krwi Cmax osiągane jest natychmiast, po czym stężenie maleje w ciągu 6 godzin. Okres półwydalenia wynosi około 3 godziny.

Rozkład. Kwas traneksamowy podany dożylne rozkłada się w dwóch kierunkach: z opóźnieniem wnikając do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz do komórek. Objętość rozkładu wynosi około 33% masy ciała.

Kwas traneksamowy może przenikać przez barierę łożyskową, a w mleku kobiet karmiących jego stężenie może osiągać około 1/100 Cmax.

Wydalanie. Kwas traneksamowy wydzielany jest z moczem w niezmienionej postaci. 90% podanej dawki wydalone jest przez nerki w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu (wydalenie kłębuszkowe bez resorpcji kanalikowej).

Po doustnym zażyciu 1,13% oraz 39% podanej dawki odzyskiwano odpowiednio po 3 i 24 godzinach.

U pacjentów z niewydolnością nerek stężenie w osoczu zwiększa się.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Krótkoterapeutyczne leczenie krwawień lub ryzyka krwawień w przypadku nasilonego fibrynolizy lub fibrynogenolizy.

Lokalny fibrynoliza obserwowany w następujących stanach:

• po prostatektomii lub zabiegach na pęcherzu moczowym;
• menorrhagia;
• krwawienia z nosa;
• konizacji szyjki macicy;
• pourazowym hemofthalmosie.

Dziedziczny obrzęk naczynioruchowy.

Wyjątek zęba u chorych na hemofilię.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na kwas traneksamowy lub inne składniki leku.
• Ciężka niewydolność nerek ze względu na ryzyko kumulacji leku.
• Aktywne choroby zakrzepowo-zatorowe.
• W wywiadzie choroby tętnicze lub żylnego zakrzepienia.
• Stany fibrynolityczne spowodowane koagulopatią wyczerpania.
• W wywiadzie napady padaczkowe.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas traneksamowy przeciwdziała terapii trombolitycznej lekami fibrynolitycznymi.

Właściwości stosowania.

W przypadku hematurii pochodzenia nerkowego (szczególnie przy hemofilii) istnieje ryzyko mechanicznej anurii w wyniku powstawania skrzeplin w moczowodach.

U pacjentów z dziedzicznym angioobrzękiem nerwowym podczas długotrwałej terapii należy regularnie przeprowadzać badania wzroku (np. ostrości wzroku, pola widzenia, ciśnienia wewnątrzgałkowego, dna oka) oraz funkcji wątroby (testy wątrobowe).

Nie należy stosować kwasu traneksamowego u pacjentek z nieregularnymi krwawieniami menstruacyjnymi przed ustaleniem przyczyny takich krwawień. Jeżeli stosowanie kwasu traneksamowego nie prowadzi do zmniejszenia nasilenia krwawień menstruacyjnych, należy rozważyć możliwość leczenia alternatywnego.

Z ostrożnością należy stosować kwas traneksamowy u pacjentów przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia zakrzepicy.

Pacjenci z wcześniejszymi schorzeniami zakrzepowo-embolicznymi oraz z rodziną historią schorzeń zakrzepowo-embolicznych (pacjenci z trombofilią) powinni stosować kwas traneksamowy wyłącznie w przypadku wyraźnych wskazań medycznych i pod ścisłym nadzorem lekarskim.

Ponieważ stężenia kwasu traneksamowego mogą wzrastać u pacjentów z niewydolnością nerek, zaleca się zmniejszenie dawki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego w przypadkach nasilonego fibrynolizy wynikającego z rozsianej wewnątrzwabłonkowej krzepnięcia krwi.

W przypadku zaburzeń wzroku należy przerwać leczenie.

Brak doświadczenia klinicznego dotyczących stosowania kwasu traneksamowego w leczeniu menorygii u dzieci poniżej 15. roku życia.

Zarejestrowano przypadki napadów drgawkowych podczas stosowania kwasu traneksamowego. Większość przypadków odnotowano w kardiologii po dożylnej aplikacji kwasu traneksamowego w wysokich dawkach.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Mimo braku dowodów teratogennego działania kwasu traneksamowego w badaniach na zwierzętach, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w czasie ciąży.

Kwas traneksamowy przenika przez łożysko.

Karmienie piersią.

Kwas traneksamowy wydzielany jest w mleku matki w stężeniu około 100 razy niższym niż w krwi matki. Efekt antyfibrynolityczny u niemowląt jest mało prawdopodobny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Lek nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Podczas stosowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania

Lek przeznaczony jest do stosowania doustnego (wewnętrznego).

Dawkowanie

1. Fibrynoliza miejscowa:

Zalecana standardowa dawka wynosi 15–25 mg/kg masy ciała (czyli 2–3 tabletki) 2–3 razy na dobę.

W przypadku niżej wymienionych wskazań mogą być stosowane następujące schematy dawkowania:

• Prostatektomia

W celu zapobiegania i leczenia krwawień u pacjentów z podwyższonym ryzykiem przed lub po zabiegu kwas traneksamowy jest podawany w formie wstrzykiwań; następnie stosuje się go w formie tabletek po 2 tabletki 3–4 razy na dobę aż do ustąpienia makroskopowej hematurii.

• Menoragia

Zalecana dawka wynosi 2 tabletki 3 razy na dobę przez 4 dni. W przypadku długotrwałego krwawienia menstruacyjnego dawkę można zwiększyć. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 4 g na dobę (8 tabletek po 500 mg na dobę). Nie należy rozpoczynać leczenia Acymik przed wystąpieniem krwawienia menstruacyjnego.

• Krwiaki nosa

Jeśli przewiduje się nawrotowe krwawienie, leczenie doustne (2 tabletki 3 razy na dobę) należy stosować przez 7 dni.

• Konizacja szyjki macicy

Stosować po 3 tabletki 3 razy na dobę.

• Hifema pourazowa

Stosować po 2–3 tabletki 3 razy na dobę. Dawka wynosi 25 mg/kg 3 razy na dobę.

1. Dziedziczny angioobrzęk naczynioruchowy

Niektórzy pacjenci są świadomi przebiegu zaostrzeń choroby; u tych pacjentów odpowiednim leczeniem jest okresowe przyjmowanie 2–3 tabletek 2–3 razy na dobę przez kilka dni. Inni pacjenci powinni przyjmować lek w tej samej dawce przez dłuższy czas.

1. Ekstrakcja zębów u pacjentów z hemofilią

Podczas ekstrakcji zębów zalecana dawka wynosi 2–3 tabletki co 8 godzin. Dawka wynosi 25 mg/kg.

Niewydolność nerek.

Wymagana jest korekta dawki u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek zgodnie z poziomem kreatyniny osocza:

Pacjenci w podeszłym wieku.

W przypadku braku niewydolności nerek nie ma potrzeby zmniejszania dawki.

Dzieci.

Brak doświadczenia klinicznego z zastosowaniem kwasu traneksamowego u dzieci poniżej 15. roku życia z powodu menorygii, dlatego nie należy stosować leku u tej grupy pacjentów.

Zalecana dawka dla dzieci to 25 mg/kg. Dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania kwasu traneksamowego u dzieci są ograniczone.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, hipotensja ortostatyczna, hipotensja tętnicza, zawroty głowy, ból głowy, drgawki. Istnieje ryzyko wystąpienia zakrzepicy u osób predysponowanych.

Leczenie: sprowokować wymioty, przepłukać żołądek, podać węgiel aktywowany. Konieczne jest spożycie dużej ilości płynów w celu wspomagania wydalenia nerek. Stosuje się leczenie objawowe oraz w razie potrzeby terapię przeciwkrzepliwą.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne sklasyfikowano według częstości występowania oraz wpływu na narządy lub układy narządów. Poniżej wymienione efekty uboczne wystąpiły z częstością podaną w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – < 1/10); rzadko (≥1/1000 – < 1/100); niezbyt często (≥1/10 000 – < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu immunologicznego:

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwościowe, w tym anafilaksja.

Ze strony narządu wzroku:

Rzadko: zaburzenia postrzegania barw, okluzja żył/tętnic siatkówki oka.

Zaburzenia naczyniowe:

Rzadko: zakrzepica zatorowa.

Bardzo rzadko: zakrzepica tętnicza lub żylna o dowolnej lokalizacji.

Ze strony przewodu pokarmowego:

Bardzo rzadko: nudności, wymioty i biegunka, które ustępują po zmniejszeniu dawki.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

Rzadko: alergiczne reakcje skórne.

Ze strony układu nerwowego:

Częstość nieznana: drgawki, szczególnie w wyniku niewłaściwego stosowania (patrz sekcja „Przeciwwskazania”, „Uwagi dotyczące stosowania”).

Przekazywanie podejrzeń o wystąpieniu efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres przydatności do użycia. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze. Po 1 blisterze w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Artura Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

1505 Portia Road, Sri City SEZ, Sityavedu Mandal, Chittoor District – 517 588, stan Andhra Pradesh, Indie.

Wniosek składający. Ananta Medikare Ltd.

Miejsce położenia wniosku składającego.

Sute 1, 2 Stejshn Kort, Imperial Warf, Taunmed Road, Fulham, Londyn, Wielka Brytania