FEKSOFEN-SANOVEL

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Feksofen-Sanovel (FEXOFEN–sanovel)

Skład:

substancja czynna: feksopiradyna;

1 tabletka zawiera 120 mg feksopiradyny chlorowodorku;

substancje pomocnicze: sodowa krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia prażelatynizowana, celuloza mikrokrystaliczna, krospomalozyna sodowa, stearynian magnezu, povidon;

powłoka: Opadry II różowy (laktoza monohydrat, tlenek żelaza czerwony (E 172), glikol polietylenowy 4000, hydroksypropylometyloceluloza, dwutlenek tytanu (E 171)).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: eliptyczne, dwuwypukłe tabletki powlekane powłoką o barwie różowej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATX R06A X26.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Feksofenadyna jest specyficznym blokerem receptorów H1 histaminy. Feksofenadyna – jest farmakologicznie aktywnym metabolitem terfenadyny.

W badaniach klinicznych obrzęków i zaczerwienia skóry wywołanych histaminą, działanie antyhistaminowe feksofenadyny hydrochloroku, podawanego 1 lub 2 razy na dobę, pojawiało się w ciągu 1 godziny, osiągało maksimum po 6 godzinach i trwało przez 24 godziny. Nie zaobserwowano objawów tolerancji nawet po 28-dniowym przyjmowaniu. Efekt kliniczny obserwowano po pojedynczych dawkach doustnych w dawkach od 10 do 130 mg. W tym modelu skuteczności antyhistaminowej, dawki nie mniejsze niż 130 mg były konieczne do zapewnienia trwałego działania przez 24 godziny. Maksymalne zahamowanie obrzęku i zaczerwienia przekraczało 80%. Badania kliniczne przewlekłego nieżytu alergicznego wykazały, że dawka 120 mg jest wystarczająca do zapewnienia skuteczności trwającej 24 godziny.

U pacjentów z sezonowym nieżytami alergicznymi, którzy przyjmowali dawkę do 240 mg feksofenadyny hydrochloroku 2 razy na dobę przez 2 tygodnie, nie zaobserwowano zmian interwału QT w porównaniu do placebo.

Podobnie, w porównaniu do placebo, nie zaobserwowano zmian u zdrowych ochotników przyjmujących do 60 mg feksofenadyny hydrochloroku 2 razy na dobę przez 6 miesięcy, do 400 mg feksofenadyny hydrochloroku 2 razy na dobę przez 6,5 dnia oraz 240 mg na dobę przez rok. U dzieci w wieku od 6 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian interwału QT w porównaniu do placebo po zastosowaniu feksofenadyny hydrochloroku w dawce 60 mg 2 razy na dobę przez 2 tygodnie.

Nawet przy stężeniach w osoczu krwi przekraczających 32-krotnie stężenia terapeutyczne, feksofenadyna nie wykazywała wpływu na potasowe kanały opóźnionego prostowania (ang. delayed rectifier potassium channels), sklonowane z mięśnia sercowego człowieka.

Farmakokinetyka.

Feksofenadyny hydrochlorok jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie osiągane jest w przybliżeniu po 1–3 godzinach. Maksymalne stężenie wynosi około 289 ng/ml po pojedynczym przyjęciu leku w dawce 120 mg raz na dobę oraz około 494 ng/ml po pojedynczym przyjęciu leku w dawce 180 mg raz na dobę.

60–70% feksofenadyny wiąże się z białkami osocza krwi.

Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie. Jej metabolizm jest bardzo niewielki, ponieważ w moczu i kale wykrywany jest głównie związek czynny. Eliminacja feksofenadyny z osocza krwi odbywa się dwufazowo, z końcowym okresem półtrwania wynoszącym od 11 do 15 godzin po wielokrotnym stosowaniu. Kinetika dawek pojedynczych i wielokrotnych jest liniowa przy dawkach doustnych do 120 mg 2 razy na dobę.

Zgodnie z danymi z przeprowadzonych badań, większa część dawki wydalana jest z żółcią, natomiast do 10% dawki wydalane jest z moczem w niezmienionej formie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe sezonowego nieżytu alergicznego u dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat.|krwawnica| e

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z składników leku.

Wiek dziecięcy poniżej 12 roku życia ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, dlatego nie oddziałuje z innymi lekami poprzez ten mechanizm.

Feksofenadyna jest substratem białka P-glikoproteiny (P-gp) oraz peptydu transportującego organiczne aniony (OATP). Jednoczesne stosowanie feksofenadyny z inhibitorami lub induktorami P-gp może wpływać na ekspozycję na feksofenadynę. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie hydrochloranu feksofenadyny z inhibitorami P-gp, takimi jak erytromycyna lub ketokonazol, prowadzi do 2–3-krotnego wzrostu stężenia feksofenadyny we krwi. Te zmiany nie były związane z wpływem na odcinek QT ani z nasileniem działań niepożądanych w porównaniu z lekami stosowanymi oddzielnie.

Badanie kliniczne dotyczące interakcji między lekami wykazało, że jednoczesne stosowanie apalutamidu (słabego induktora P-gp) i pojedynczej dawki doustnej 30 mg feksofenadyny prowadziło do 30% zmniejszenia AUC feksofenadyny.

Nie obserwowano interakcji między feksofenadyną a omeprazolem. Jednak przyjmowanie leków przeciwwskazowych zawierających żel hydroksydów glinu i magnezu 15 minut przed hydrochloranem feksofenadyny powodowało zmniejszenie biodostępności, najprawdopodobniej z powodu wiązania w przewodzie pokarmowym. Wskazane jest zachowanie 2-godzinnego odstępu między przyjmowaniem hydrochloranu feksofenadyny a lekami przeciwwskazowymi zawierającymi hydroksydy glinu i magnezu.

Stosowanie leków przeciwwskazowych zawierających hydroksydy glinu lub magnezu 15 minut przed przyjmowaniem tabletek hydrochloranu feksofenadyny w dawce 120 mg zmniejsza biodostępność hydrochloranu feksofenadyny z powodu jego wiązania w przewodzie pokarmowym. Należy zachować 2-godzinny odstęp między stosowaniem hydrochloranu feksofenadyny a lekami przeciwwskazowymi zawierającymi hydroksydy glinu lub magnezu.

Jednoczesne stosowanie pseudofedryny i hydrochloranu feksofenadyny nie wpływa na farmakokinetykę jednego i drugiego.

Spożywanie soków owocowych, takich jak sok grejpfrutowy, pomarańczowy lub jabłkowy, może obniżać biodostępność hydrochloranu feksofenadyny. Dlatego zaleca się zapijanie feksofenadyny wodą.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Należy stosować lek z ostrożnością u pacjentów w wieku podeszłym oraz u młodszych pacjentów z chorobami wątroby lub nerek ze względu na brak wystarczających doświadczeń w stosowaniu hydrochlorowku feksafenadyny u tych grup pacjentów.

Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego (w tym z wywiadem) powinni mieć na uwadze, że leki z grupy antyhistaminowych mogą powodować takie działania niepożądane jak tachykardia i nasilone bicie serca (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi, dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem niedowchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania u kobiet w ciąży są niewystarczające. Ograniczone badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni wpływ na ciążę, rozwój embrionalny/fetalny, poród czy rozwój poporodowy. Hydrochlorowek feksafenadyny nie powinien być stosowany w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (stosować tylko w razie konieczności).

Karmienie piersią

Ponieważ feksafenadyna przenika do mleka matki, nie można jej stosować w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Na podstawie profilu farmakodynamicznego oraz dotychczasowych danych dotyczących działań niepożądanych nie stwierdzono negatywnego wpływu hydrochlorowku feksafenadyny na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami. Podczas badań nie zaobserwowano istotnego wpływu leku Feksofen-Sanovel na funkcję ośrodkowego układu nerwowego. Pacjenci mogą prowadzić samochód lub wykonywać pracę wymagającą skupienia uwagi.

Ponieważ u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak senność, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

W przypadku podwyższonej wrażliwości zaleca się wcześniejsze sprawdzenie indywidualnej reakcji pacjenta na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki stosuje się, popijając wodą, niezależnie od spożycia pokarmu. Zalecana dawka dla dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat wynosi 120 mg 1 raz na dobę (najlepiej przyjmować rano). Długość leczenia ustala lekarz indywidualnie w każdym przypadku i zależy od przebiegu choroby.

Dzieci.

Nie stosować leku w tej dawce dzieciom poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Zgłaszano występowanie zawrotów głowy, senności, zwiększonego zmęczenia oraz suchości w ustach w wyniku przedawkowania faksoponadyny chlorowodorku. W porównaniu z placebo stosowanie leku w dawce do 60 mg 2 razy na dobę przez 2 tygodnie u dzieci, a także pojedynczych dawek do 800 mg oraz dawki 690 mg 2 razy na dobę przez 1 miesiąc lub dawki 240 mg 1 raz na dobę przez 1 rok u zdrowych ochotników nie prowadziło do rozwoju klinicznie istotnych działań niepożądanych w porównaniu z placebo. Maksymalna dawka dobrze tolerowana faksoponadyny chlorowodorku nie została ustalona.

W przypadku znacznego przedawkowania wskazane jest leczenie objawowe oraz kontrola funkcji życiowych. Zaleca się stosowanie zwykłych środków usuwania nieabsorbowanych substancji czynnych. Hemodializa nie jest skuteczna. Dotychczas nie znano istnienia antydotum do leku.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane obserwowane u dorosłych w trakcie kontrolowanych badań klinicznych, sklasyfikowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (>1/100, <1/10), rzadko (>1/1000, <1/100), niezwykle rzadko (>1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu nerwowego: często – ból głowy, senność, zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego: często – nudności; częstość nieznana – suchość w ustach.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: rzadko – zwiększona zmęczalność.

W trakcie obserwacji pogwarancyjnych zgłaszano poniższe działania niepożądane u dorosłych (częstość występowania tych reakcji jest nieznana i nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych):

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości objawiające się obrzękiem naczynioruchowym, uczuciem ucisku w klatce piersiowej, dusznością, uczuciem ciepła oraz innymi systemowymi reakcjami anafilaktycznymi.

Ze strony psychiki: bezsenność, niepokój, zwiększona pobudliwość układu nerwowego, zaburzenia snu lub noce strachów/sennie niezwykłe (boleśnie przeżywane sny).

Ze strony serca: tachykardia, uczucie kołatania serca.

Ze strony układu pokarmowego: biegunka.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, pokrzywka, świąd.

Pacjentom z chorobami układu sercowo-naczyniowego (w tym z wywiadem) należy pamiętać, że leki z grupy antyhistaminowych mogą powodować takie działania niepożądane jak tachykardia i przyspieszone bicie serca; nie stwierdzono istotnego wpływu chlorowodorku feksofenadyny na interwał QT.

Zaburzenia wzroku: częstość nieznana – rozmyte widzenie.

Inne zarejestrowane działania niepożądane: algomenorea, ból pleców, ból kończyn, ból ogólny, urazy przypadkowe, gorączka, zapalenie ucha, infekcje dróg oddechowych górnych, rzężenie, zapalenie nosa i gardła, kaszel, wymioty, dyspepsja, ból mięśni.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu jest ważnym procederem. Umożliwia ono kontynuację monitorowania stosunku korzyści do ryzyka związanego z danym lekiem. Osoby pracujące w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze; po 1 lub 2 blisterach w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Sanovel Ilac Sanai ve Ticaret A.Ş.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Dzielnica Balaban, ul. Cihanger Sokagi, nr 10, miasto Stambuł, 34580, rejon Silivri, Turcja.