ALTIVA

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku ALTVIA (ALTIVA)

Skład:

substancja czynna: faksofenadyny hydrochloroek;

1 tabletka powlekana zawiera 180 mg faksofenadyny hydrochloroeku;

substancje pomocnicze: sodowa kroskarboksymetoluloza, celuloza mikrokryształyczna, skrobia żelatynowana, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, powidon, stearyna magnezu, hydroksypropyloceluloza, dwutlenek tytanu (E171), glikol propylenowy, tlenek żelaza czerwony (E172).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane, owalnego kształtu, barwy brzoskwiniowej; po jednej stronie tabletki czarnym atramentem naniesiono oznaczenie „ALTIVA180”.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06AX26.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Feksofenadyny hydrochloridek – niemieszający się lek przeciwhistaminowy z grupy antagonistów specyficznych receptorów H1. Feksofenadyna jest farmakologicznie aktywnym metabolitem terfenadyny.

W badaniach klinicznych oceniających pęcherzyki i zaczerwienienie skóry wywołane przez histaminę, działanie przeciwhistaminowe feksofenadyny hydrochloropku podawanego 1 i 2 razy na dobę pojawiało się w ciągu 1 godziny, osiągało maksimum po 6 godzinach i utrzymywało się przez 24 godziny. Nie zaobserwowano oznak rozwoju nietolerancji nawet po 28-dniowym stosowaniu. Efekt kliniczny obserwowano po pojedynczych dawkach doustnych w zakresie od 10 do 130 mg. W tym modelu skuteczności przeciwhistaminowej, dawki nie mniejsze niż 130 mg były konieczne do zapewnienia ciągłego działania trwającego 24 godziny. Maksymalne stłumienie obrzęku i zaczerwienienia przekraczało 80%.

U pacjentów z sezonowym zapaleniem alergicznym nosa, stosujących dawkę do 240 mg feksofenadyny hydrochloropku 2 razy na dobę przez 2 tygodnie, nie zaobserwowano zmian interwału QT w porównaniu do placebo.

Podobnie, nie zaobserwowano takich zmian w porównaniu do placebo u zdrowych ochotników stosujących do 60 mg feksofenadyny hydrochloropku 2 razy na dobę przez 6 miesięcy, do 400 mg feksofenadyny hydrochloropku 2 razy na dobę przez 6,5 dnia oraz 240 mg na dobę przez rok.

Nawet przy stężeniach we krwi osocza przekraczających 32-krotnie stężenia terapeutyczne, feksofenadyna nie wykazywała wpływu na wolne kanały potasowe serca ludzkiego.

Farmakokinetyka.

Feksofenadyny hydrochloropek szybko wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie osiągane jest w ciągu około 1–3 godzin. Przy dobowej dawce 180 mg średnia wartość maksymalnego stężenia wynosi około 494 ng/ml.

60–70% feksofenadyny wiąże się z białkami osocza krwi. Substancja czynna nie przenika przez barierę krew-mózg.

Feksofenadyna niemal nie ulega metabolizmowi (zarówno w wątrobie, jak i poza nią): w moczu i kaле u ludzi wykryto wyłącznie feksofenadynę w znaczących ilościach.

Eliminacja feksofenadyny z osocza krwi przebiega dwufazowo, z końcowym okresem półwydalenia wynoszącym od 11 do 15 godzin po wielokrotnym podawaniu. Kinetyka dawki pojedynczej i wielokrotnej jest liniowa przy dawkach doustnych do 120 mg 2 razy na dobę. W fazie nasycenia dawki do 240 mg 2 razy na dobę powodowały wzrost AUC nieco większy niż proporcjonalny (o 8,8%). Wskazuje to na to, że przy dawkach dziennych 40–240 mg farmakokinetyka feksofenadyny jest niemal liniowa.

Zgodnie z danymi badań przeprowadzonych do chwili obecnej, większa część dawki wydostaje się z żółcią, natomiast do 10% dawki wydostaje się w niezmienionej formie z moczem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na faksafenadynę chlorowodorek i terfenadynę lub na inne składniki leku.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Faksafenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, dlatego nie oddziałuje z innymi lekami drogą tego mechanizmu.

Faksafenadyna jest substytutem glikoproteiny P (P-gp) oraz białka transportującego aniony organiczne (OATP). Jednoczesne stosowanie faksafenadyny z inhibitorami lub induktorami P-gp może wpływać na ekspozycję na faksafenadynę. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie chlorowodorku faksafenadyny z inhibitorami P-gp, takimi jak erytromycyna lub ketokonazol, prowadzi do 2–3-krotnego wzrostu stężenia faksafenadyny w osoczu. Te zmiany nie były związane z wpływem na odstęp QT ani z nasileniem działań niepożądanych w porównaniu z lekami stosowanymi oddzielnie.

Badanie kliniczne interakcji między lekami wykazało, że jednoczesne stosowanie apalutamidu (słaby induktor P-gp) i pojedynczej dawki doustnej 30 mg faksafenadyny powodowało 30% spadek AUC faksafenadyny.

Nie zaobserwowano interakcji między faksafenadyną a omeprazolem.

Jednak przyjmowanie leków przeciwwskazowych zawierających żel hydroksyku alu­minium i magnezu 15 minut przed chlorowodorkiem faksafenadyny powoduje obniżenie biodostępności, najprawdopodobniej z powodu wiązania w przewodzie pokarmowym. Wskazane jest zachowanie 2-godzinnego odstępu między przyjmowaniem chlorowodorku faksafenadyny a lekami przeciwwskazowymi zawierającymi wodorotlenek glinu i magnezu.

Jednoczesne stosowanie pseudofedryny i chlorowodorku faksafenadyny nie wpływa na farmakokinetykę jednego i drugiego.

Spożycie soków owocowych, takich jak grejpfrutowy, pomarańczowy i jabłkowy, może obniżać biodostępność chlorowodorku faksafenadyny. Dlatego zaleca się przyjmowanie faksafenadyny z wodą.

Szczególne środki ostrożności.

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku oraz u chorych z chorobami wątroby lub nerek ze względu na brak wystarczających doświadczeń z zastosowaniem feksofenadyny hydrochloroku w tych grupach pacjentów.

U pacjentów, którzy mieli wcześniej lub obecnie mają choroby układu sercowo-naczyniowego, należy pamiętać, że leki z grupy antyhistaminowych mogą sprzyjać wystąpieniu takich działań niepożądanych jak tachykardia i uczucie przyspieszonego rytmu serca (patrz punkt „Działania niepożądane”).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania u kobiet w ciąży są niewystarczające. Ograniczone badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie na ciążę, rozwój embrionalny/fetalny, poród ani rozwój poporodowy. Feksofenadyny hydrochlorok nie należy stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu – w przypadku absolutnej konieczności.

Karmienie piersią

Ze względu na przenikanie feksofenadyny do mleka matki, nie należy stosować tego leku w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Na podstawie profilu farmakodynamicznego oraz obecnie dostępnych danych dotyczących działań niepożądanych, nie wykazano negatywnego wpływu feksofenadyny hydrochloroku na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługi innych urządzeń mechanicznych. W trakcie badań nie stwierdzono istotnego wpływu Altivy na funkcje ośrodkowego układu nerwowego. Pacjenci mogą prowadzić samochód lub wykonywać pracę wymagającą skupienia uwagi.

Jednakże u pacjentów o podwyższonej wrażliwości na lek zaleca się wcześniejsze sprawdzenie indywidualnej reakcji chorego na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecane dawki:

Dorośli:

Zalecana dawka hydrochlorowodoru faksofenadyny dla dorosłych to 180 mg 1 raz na dobę.

Dzieci:

Dzieci w wieku od 12 lat:

Zalecana dawka hydrochlorowodoru faksofenadyny dla dzieci w wieku od 12 lat to 180 mg
1 raz na dobę.

Dzieci poniżej 12 roku życia:

Nie przeprowadzono badań oceniających skuteczność i tolerancję leku Altiva 180 mg
u dzieci poniżej 12 roku życia.

Grupy specjalne:

Na podstawie wyników badań z udziałem pacjentów z niektórych grup ryzyka (osób starszych, pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby) nie jest konieczna korekta dawki u tych pacjentów.

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby i jest ustalany indywidualnie przez lekarza.

Dzieci:

Lek w tej dawce nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 12 roku życia.

Przedawkowanie.

Zgłaszano wystąpienie zawrotów głowy, senności i suchości w ustach w wyniku przedawkowania hydrochlorowodoru faksofenadyny. W porównaniu z placebo, pojedyncze dawki do 800 mg oraz dawki 690 mg 2 razy na dobę przez 1 miesiąc, a także 240 mg 1 raz na dobę przez
1 rok podawano zdrowym ochotnikom bez jakichkolwiek klinicznie istotnych skutków ubocznych.

W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe środki usuwające niezaabsorbowane substancje czynne. Zaleca się terapię objawową i wspierającą. Usunięcie hydrochlorowodoru faksofenadyny z krwi za pomocą hemodializy jest nieskuteczne.

W badaniach z udziałem 40 pacjentów, którzy przyjmowali hydrochlorowodór faksofenadyny w dawce 400 mg co 12 godzin przez 6,5 dnia – nie odnotowano klinicznie istotnych reakcji niepożądanych.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, senność, zawroty głowy.

Ze strony wzroku: częstotliwość nieznana: rozmyte widzenie.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności.

Zaburzenia ogólne i miejsca podania: zwiększone zmęczenie.

Podczas obserwacji po wprowadzeniu na rynek zgłaszano następujące działania niepożądane u dorosłych:

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości objawiające się obrzękiem naczynioruchowym, uczuciem ucisku w klatce piersiowej, dusznością, uczuciem zarzucania oraz ogólnoustrojową reakcją anafilaktyczną.

Ze strony psychiki: bezsenność, zwiększona pobudliwość układu nerwowego, zaburzenia snu lub koszmary sennego/niestandardowe sny (bolesne sny).

Ze strony serca: tachykardia, uczucie przyspieszonego serca.

Ze strony przewodu pokarmowego: biegunka.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, pokrzywka, świąd.

Pacjentom, którzy w przeszłości lub obecnie chorowali na choroby układu sercowo-naczyniowego, należy mieć na uwadze, że leki z klasy antyhistaminowych mogą sprzyjać występowaniu takich działań niepożądanych jak tachykardia i przyspieszone bicie serca. Nie stwierdzono istotnego wpływu chlorowodorku faksofenadyny na interwał QT.

Inne działania niepożądane, które zostały zarejestrowane: dysmenoreja, ból pleców, ból kończyn, ból, urazy przypadkowe, gorączka, zapalenie ucha środkowego, infekcje górnych dróg oddechowych, rhinorrhea, zapalenie nosa i gardła, kaszel, wymioty, wzdęcia, ból mięśni.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym, niedostępnym dla dzieci miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 1 blisterze w opakowaniu tekturowym.

Kategoria sprzedaży.

Bez recepty.

Producent.

San Pharmaceutical Industries Limited / Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

Industrial Area 3, Dewas - 455001, Indie /
Industrial Area 3, Dewas, 455001, India.