ETAMZYLAT

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Etamzylat

SkÅ ad:

substancja czynna: etamsylate;

1 ml roztworu zawiera etamzylatu 125 mg;

substancje pomocnicze: sodu metabisulfit (E 223), sodu siarczan (E 221), dinatru edetyczan, woda do wstrzutków.

PostaÄ leku. Roztwór do wstrzutków.

GÅÅ wne wÅasnoÅ ci fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz lub ciecz o ÅwieÅ oÅÅ zóÅ toÅ atym odcieniu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Å rodki antyhemoragiczne. Inne Å rodki hemostatyczne do stosowania systemowego. Kod ATC B02B X01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Etamzylat jest środkiem zapobiegającym i zatrzymującym krwawienie. Działa na pierwszy etap mechanizmu hemostazy (interakcja między śródbłonkiem a płytkami krwi). Etamzylat zwiększa adhezyjność płytek krwi, normalizuje odporność ścian naczyń włosowatych, zmniejszając w ten sposób ich przepuszczalność, hamuje biosyntezę prostaglandyn powodujących dezagregację płytek krwi, rozszerzanie naczyń i zwiększoną przepuszczalność naczyń włosowatych. W rezultacie czas krwawienia znacząco się skraca, a utrata krwi zmniejsza się.

Farmakokinetyka.

Po podaniu dożylnym środka efekt hemostatyczny pojawia się po 5–15 minutach, maksymalny efekt osiągany jest w ciągu 1 godziny. Szczytowe stężenie etamzylatu w osoczu osiągane jest po 1 godzinie od podania dożylnego lub domięśniowego 500 mg etamzylatu i wynosi 30–50 μg/ml. Z białkami osocza wiąże się około 90% leku.

Około 72% podanej dawki wydalone jest w ciągu pierwszych 24 godzin z moczem w niezmienionej postaci. Okres półwyladowania etamzylatu z osocza wynosi około 2 godziny. Etamzylat przenika przez barierę łożyskową. Nie wiadomo, czy etamzylat przenika do mleka matki.

Dane kliniczne.

Wskazania. Zapobieganie i kontrola krwawień w naczyniach włosowatych powierzchniowych i wewnętrznych o różnej etiologii, szczególnie gdy krwawienie jest spowodowane uszkodzeniem śródbłonka, w szczególności:

• zapobieganie i leczenie krwawień podczas i po zabiegach chirurgicznych w otolaryngologii, ginekologii, położnictwie, urologii, stomatologii, okulistyce oraz chirurgii plastycznej;
• zapobieganie i leczenie krwawień naczyń włosowatych o różnej etiologii i lokalizacji: hematuria, metrorragia, pierwotna hipermenoreja, hipermenoreja u kobiet z wkładkami wewnątrzmacicznymi, krwawienie z nosa, krwawienie dziąseł;
• neonatologia: zapobieganie krwawieniom okołokomorowym u przedwcześnie urodzonych niemowląt.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na etamzylat lub którykolwiek inny składnik preparatu (szczególnie na siarczyn sodu); astma oskrzelowa, ostra porfiria, zwiększona krzepliwość krwi, zakrzepica, zatorowość tętnicza, hemoblastoza (białaczka limfatyczna i szpikowa, osteosarcoma) u dzieci.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Tiamina (witamina B1) jest inaktywowana przez siarczyn zawarty w roztworze preparatu.

Stosowanie etamzylatu 1 godzinę przed podaniem dekstranów (np. reopoliglukiny) zapobiega ich działaniu przeciwzakrzepowemu, natomiast po podaniu tych ostatnich – nie wywiera działania hemostatycznego.

Preparat można stosować łącznie z innymi środkami hemostatycznymi.

Jeśli roztwór etamzylatu zmiesza się z 0,9 % roztworem natrium chloridum, należy go zastosować natychmiast.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć inne przyczyny krwawienia. Jeśli lek stosuje się w celu zmniejszenia nadmiernego i/lub długotrwałego krwawienia menstruacyjnego, a nie obserwuje się poprawy, należy wykluczyć możliwe przyczyny patologiczne (np. obecność zmian włókniakowych macicy).

Z ostrożnością stosować u pacjentów z wywiadem zakrzepicy lub zatorowości zakrzepowej.

Ze względu na ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego podczas podania parenteralnego, lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niestabilnym ciśnieniem tętniczym lub hipotensją.

Jeśli pacjent wymaga przetaczania dekstranów, etamzylat należy podać przed przetaczaniem tych substancji.

Lek jest nieskuteczny w przypadku obniżonej liczby płytek krwi.

W powikłaniach krwotocznych związanych z przedawkowaniem leków przeciwzakrzepowych zaleca się stosowanie specyficznych antydot.

Stosowanie etamzylatu u chorych z zaburzeniami wskaźników układu krzepnięcia jest możliwe, ale powinno być uzupełnione podaniem leków likwidujących stwierdzony niedobór lub wadę czynników układu krzepnięcia.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Bezpieczeństwo i skuteczność etamzylatu nie zostały zbadane u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ etamzylat jest prawie całkowicie wydalany z moczem, dawkę leku należy zmniejszyć w przypadku niewydolności nerek.

Badania laboratoryjne.

W dawkach terapeutycznych etamzylat może obniżać wartości oznaczenia stężenia kreatyniny.

Zabronione jest stosowanie leku w przypadku zmiany barwy roztworu do wstrzykiwań.

Środek leczniczy ten zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, tj. jest praktycznie pozbawiony sodu.

Obecność w składzie sodu metabisulfitu oraz bezwodnego sodu siarczanu może rzadko powodować reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Brak wiarygodnych danych dotyczących wpływu leku na płód w okresie ciąży. Lek jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży stosowanie leku jest możliwe, jeśli korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu.

Podczas stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn. Nie wpływa, jednak podczas stosowania leku może wystąpić zawroty głowy, co należy uwzględnić podczas kierowania pojazdami lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się dożylnie (wolno) lub domięśniowo. Optymalna dawka dobową dla dorosłych wynosi 10–20 mg/kg masy ciała, podawaną w 3–4 dawkach. W większości przypadków podaje się zawartość 1–2 fiolki 3–4 razy na dobę. Dawka dobową dla dzieci wynosi połowę dawki dla dorosłych.

Zabiegi operacyjne: godzinę przed zabiegiem operacyjnym podaje się dożylnie lub domięśniowo zawartość 1–2 fiolki. Podczas operacji podaje się dożylnie zawartość 1–2 fiolki; podanie tej dawki można powtórzyć. Po operacji podaje się zawartość 1–2 fiolki co 4–6 godzin aż do ustąpienia ryzyka krwawienia.

Neonatologia: lek podaje się domięśniowo w dawce 10 mg/kg masy ciała (0,1 ml = 12,5 mg). Leczenie należy rozpocząć w ciągu pierwszych 2 godzin po porodzie. Podaje się lek co 6 godzin przez 4 doby do dawki łącznej 200 mg/kg.

Etamzylat można stosować miejscowo (np. przy przeszczepach skóry, ekstrakcji zęba) za pomocą sterylnej gazy nasączonej lekiem. Możliwe jest jednoczesne stosowanie doustnej formy etamzylatu w połączeniu z podaniem dożylno-domięśniowym.

Upośledzenie czynności wątroby i nerek. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących zaleceń dawkowania, dlatego u tych pacjentów lek należy stosować z ostrożnością.

Dzieci. Lek jest przeciwwskazany u dzieci z chorobami układu krwiotwórczego (leukemia limfoblastyczna i mieloblastyczna, osteosarcoma).

Przedawkowanie. Dane są niedostępne. W przypadku przedawkowania leczenie jest objawowe.

Efekty uboczne.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, napływy gorąca, parestezje kończyn dolnych.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tromboembolia, hipotensja tętnicza, obniżenie perfuzji tkanek, które samoistnie wraca do normy po pewnym czasie.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje alergiczne, nadwrażliwość, wysypka skórna, pokrzywka, świąd, wstrząs anafilaktyczny, nasilenie astmy oskrzelowej, opisano przypadek obrzęku naczynioruchowego.

Ze strony krwi i układu chłonnego: agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: artralgia.

Inne: osłabienie, podwyższona temperatura, skurcz oskrzeli, ostra porfiria.

Zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: świąd, zaczerwienienie.

Wszystkie działania niepożądane są słabe i przemijające.

U dzieci leczonych etamzylatem w celu zapobiegania krwawieniom w ostrym białacznictwie limfoblastycznym i szpikoblastycznym częściej obserwowano ciężką leukopenię.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Roztwór etamzylatu jest niezgodny z roztworami sodu wodorowęglanu i sodu mleczanu. Farmaceutycznie niezgodny (w jednej strzykawce) z innymi lekami.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach nr 10 w opakowaniu; nr 10, nr 5x2 w blisterach w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLS”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worobjowa, budynek 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLS”)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, budynek 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)