ERMUTSIN®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Ermutsin® (Ermucin®)

Skład:

substancja czynna: erdosteine;

5 ml zawiesiny doustnej zawiera 175 mg erdosteiny;

substancje pomocnicze: sacharoza, benzoesan sodu (E 211), sodowa skrobia glikolanowa, aromat pomarańczowy, kwas cytrynowy bezwodny, sukraloza, smakowa dodatka Mask CLD nat.

Postać leku. Proszek do sporządzania zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: drobnoziarnisty, sypki proszek białej barwy o charakterystycznym przyjemnym zapachu i smaku pomarańczy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki wykrztuśne, z wyjątkiem leków kombinowanych zawierających środki przeciwkaszłowe. Środki mukolityczne. Erdosteine. Kod ATC R05C B15.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Erdosteina — związek o działaniu mukolitycznym, którego działanie jest pośredniczone przez aktywne metabolity. Metabolity te posiadają wolne grupy tiolowe, które powodują rozpad wiązań disiarczkowych łączących włókna glikoproteinowe, co prowadzi do zmniejszenia elastyczności i lepkości śluzu. W efekcie środek sprzyja oczyszczaniu dróg oddechowych z wydzieliny oraz zwiększa skuteczność mechanizmu mukocyliarnego usuwania śluzu i wydzieliny śluzowo-gnoistej z górnych i dolnych dróg oddechowych.

Oprócz właściwości mukolitycznych, erdosteina wykazuje działanie antagonistyczne wobec lokalnego powstawania wolnych rodników oraz hamuje aktywność enzymu elastazy.

Erdosteina zmniejsza również zdolność adhezyjną bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych do nabłonka dróg oddechowych. W wyniku tego działania przeciwbakteryjnego i przeciwadhezyjnego, potwierdzonego w badaniach in vitro, może dochodzić do zmniejszenia kolonizacji bakteryjnej i obniżenia ryzyka bakteryjnej superinfekcji.

Erdosteina działa również jako akceptor wolnych rodników tlenu, zapobiega ich lokalnemu powstawaniu i istotnie obniża poziom 8-izoprostanołu — markera peroksydacji lipidów. Na działanie przeciwzapalne erdosteiny in vitro oraz in vivo wskazywało również obniżenie syntezy niektórych cytokin prozapalnych (IL-6, IL-8).

Erdosteina zapobiega hamowaniu alfa-1-antytrypsyny przez dym tytoniowy, zapobiegając w ten sposób uszkodzeniom wywołanym smogiem lub paleniem tytoniu.

Ponadto erdosteina zwiększa stężenie IgA w drogach oddechowych u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) oraz zapobiega hamowaniu granulocytów wywołanemu paleniem tytoniu. Erdosteina zwiększa również stężenie amoksycyliny w секрęcie oskrzelowym, dzięki czemu efekt terapeutyczny przy jednoczesnym stosowaniu tych środków będzie szybszy w porównaniu z efektem monoterapii amoksycyliną. U pacjentów z POChP leczenie erdosteiną przez 8 miesięcy prowadziło do zmniejszenia częstości zaostrzeń choroby oraz do poprawy jakości życia.

Działanie środka pojawia się około 3–4 dni po rozpoczęciu terapii.

Erdosteina sama w sobie nie zawiera wolnych rodników SH, którym przypisuje się aktywność, ponieważ są one chemicznie zablokowane i uwalniane jedynie po metabolizmie lub w środowisku zasadowym. Dlatego charakteryzuje się ona niewielkim wpływem na przewód pokarmowy (GTK) przy stosowaniu zalecanych dawek, brakiem nieprzyjemnego posmaku i odbijania, dobrą tolerancją, a profil działań niepożądanych ze strony GTK nie różni się od profilu przy stosowaniu placebo.

Farmakokinetyka.

Erdosteina jest szybko wchłaniana; metabolizowana w wątrobie z utworzeniem co najmniej 3 aktywnych metabolitów, z których najpowszechniejszym (w % stosunku) i najaktywniejszym jest N-tiodyglikolilhomocyteina (metabolit 1, lub M1). Główne parametry farmakokinetyczne (dla M1): Cmax 3,46 μg/ml; Tmax 1,48 godziny; AUC (0–24 godziny) 12,09 mg/l/godz. Wiązanie erdosteiny z białkami osocza wynosi 64,5%. Eliminacja zachodzi z moczem i kałem, gdzie wykryto jedynie sole nieorganiczne.

Okres półtrwania (ogólnie dla leku, tj. dla erdosteiny i jej metabolitów) wynosi > 5 godzin. Wielokrotne stosowanie oraz przyjmowanie pokarmu nie zmieniają profilu farmakokinetycznego leku. Nie zaobserwowano żadnych objawów kumulacji ani indukcji enzymów.

W przypadku zaburzeń funkcji wątroby obserwowano wzrost wartości Cmax i AUC.

Ponadto przy ciężkich zaburzeniach funkcji wątroby obserwowano wydłużenie okresu półtrwania leku. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek istnieje ryzyko kumulacji metabolitów.

Dane kliniczne.

Wskazania.
Zmniejszenie lepkości i ułatwienie odkasływania sekretu oskrzelowego w leczeniu ostrych i przewlekłych chorób górnych i dolnych dróg oddechowych, takich jak zapalenie oskrzeli, rinita, zatokowe zapalenie zatok, zapalenie gardła i krtani, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), hipersekretoryczna astma oskrzelowa, choroba oskrzelaków.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek z wymienionych substancji pomocniczych lub na substancje zawierające wolne grupy SH;
• zaburzenia wątrobowe (np. podwyższenie poziomu fosfatazy alkalicznej lub transaminaz we krwi), w tym marskość wątroby;
• niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 25 ml/min);
• homocyystynuria (ten lek jest źródłem homocysteiny, a obecnie brakuje danych dotyczących stosowania erdosteiny u pacjentów z wrodzonymi zaburzeniami metabolizmu aminokwasów, szczególnie u osób, które muszą przestrzega desperacji beztlenowej);
• fenyloketonuria.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaobserwowano żadnych niepożądanych interakcji z innymi lekami stosowanymi często w infekcjach dróg oddechowych i POChP, takimi jak teofilina, leki rozkurczowe oskrzeli, erytromycyna, amoksycylina lub sulfametoksyprym. Erdosteina wzmacnia działanie niektórych antybiotyków (np. amoksycyliny, klaritromycyny), które mogą być stosowane w celu terapeutycznym, a także może być stosowana równocześnie z rozkurczami oskrzeli (teofiliną lub agonistami β-2-adrenergicznymi, lekami na kaszel itp.). Wykazano efekt synergistyczny erdosteiny przy jednoczesnym stosowaniu z budezonydą i salbutamolem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

W przypadku wystąpienia typowych objawów nadwrażliwości leczenie erdosteïną należy natychmiast przerwać.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwhistaminowych nie jest wskazane i może prowadzić do gromadzenia się wydzieliny w drzewie oskrzelowym, zwiększając ryzyko rozwoju infekcji nadkażeniowej lub skurczu oskrzeli.

Ermutsin® zawiera sacharozę. Sacharoza nie nadaje się dla pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy, z zespołem zaburzonego wchłaniania glukozy i galaktozy oraz związanym z nim zaburzeniem trawienia lub z niedoborem sacharazy-izomalatazy (brak enzymów rozszczepiających sacharozę i izomaltozę). Jeżeli pacjent ma znaną nietolerancję niektórych cukrów, przed zażyciem tego leku należy skonsultować się z lekarzem.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) / dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Ten lek zawiera 10 mg benzoesanu sodu na dawkę 5 ml, co odpowiada 2 mg/ml objętości.

Możliwe jest występowanie charakterystycznego zapachu siarki, co jest typową cechą substancji czynnej, a nie oznaką przekształcenia leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Bezpieczeństwo stosowania erdosteïny w czasie ciąży i karmienia piersią nie zostało potwierdzone, dlatego nie zaleca się jej stosowania.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie zaobserwowano żadnego negatywnego wpływu na zdolność koncentracji uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Dzieci. Dawkę ustala się zgodnie z masą ciała i wiekiem dziecka:

15–20 kg (3–6 lat) — 2,5 ml dwa razy na dobę;

21–30 kg (7–12 lat) — 5 ml dwa razy na dobę;

powyżej 30 kg (ponad 12 lat) — 5 ml trzy razy na dobę.

Dorośli. Dawkę dla dorosłych stanowi 10 ml zawiesiny dwa razy na dobę.

Do butelki z suchym proszkiem należy dodać wodę do oznaczenia i ostrożnie wstrząsnąć, aż proszek całkowicie przejdzie w jednolitą zawiesinę. Należy sprawdzić poziom cieczy i, jeśli nie sięga on oznaczenia, dodać wymaganą ilość wody i ponownie wstrząsnąć butelką. Po rozpuszczeniu zawiesinę można przechowywać nie dłużej niż 15 dni w temperaturze 2–8 °C. Przed każdym użyciem zawiesinę należy wstrząsnąć.

Dzieci. Formy leku nie należy stosować u dzieci poniżej 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Do tej pory nie odnotowano żadnych przypadków przedawkowania.

Przy przekroczeniu zalecanej dawki (przyjmowanie 1200 mg/dziennie) obserwowano potliwość, zawroty głowy oraz napoty.

W przypadku przedawkowania lub przypadkowego przyjęcia środka przez dziecko zaleca się leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); rzadko (≥1/1000, <1/100); bardzo rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznane (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko — ból głowy.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko — duszność; nieznane — obturacja oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko — zaburzenia smaku (aguezja lub dizezja), nudności, wymioty, biegunka, uczucie pali i ból w żołądku.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko — pokrzywka, zaczerwienienie, egzema.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko — obrzęk naczynioruchowy Quinckego.

Zaburzenia ogólne: rzadko — nagła nadmierna hipertermia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Ten lek nie wymaga szczególnych warunków przechowywania. Rozcieńczoną zawiesinę należy przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8 °C nie dłużej niż 15 dni.

Opakowanie. Fiolka ze szkła barwionego w kolorze bursztynowym o pojemności 100 ml, szczelnie zamknięta ochronną aluminiową pokrywką z gwintem i wkładką z PE, w pudełku z tektury. Dołączono pojemnik do dawkowania.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. ZETA FARMACEUTICI S.P.A., Włochy.

Wnioskodawca. UAB „MRA”, Republika Litewska.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności. Via Galvani, 10 - 36066 Sandrigo (VI), Włochy.

Lokalizacja wnioskodawcy. ul. Totorių 20-9, LT-01121, Wilno, Republika Litewska.