ERMUCIN®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Ermucin® (Ermucin®)

Composición:

Principio activo: erdosteína;

5 ml de suspensión oral contienen 175 mg de erdosteína;

Excipientes: sacarosa, benzoato de sodio (E 211), croscarmelosa sódica, aroma de naranja, ácido cítrico anhidro, sucralosa, aroma Mask CLD nat.

Forma farmacéutica. Polvo para suspensión oral.

Propiedades físico-químicas principales: polvo fino, dispersable, libremente fluente, de color blanco, con olor característico agradable y sabor a naranja.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para la tos y resfriados. Expectorantes, excepto combinaciones con antitusígenos. Agentes mucolíticos. Erdosteína. Código ATC R05C B15.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La erdosteína es un compuesto mucolítico cuyo efecto está mediado por sus metabolitos activos. Estos metabolitos poseen grupos tiol libres que provocan la ruptura de los puentes disulfuro que unen las fibras de glucoproteínas, reduciendo así la elasticidad y la viscosidad del moco. Como resultado, el fármaco favorece la limpieza de las vías respiratorias del secreto y mejora la eficacia del mecanismo mucociliar de eliminación del moco y de las secreciones mucopurulentas de las vías respiratorias superiores e inferiores.

Además de sus propiedades mucolíticas, la erdosteína ejerce un efecto antagonista sobre la formación local de radicales libres y suprime la actividad de la enzima elastasa.

Asimismo, la erdosteína reduce la capacidad adhesiva de bacterias grampositivas y gramnegativas sobre el epitelio de las vías respiratorias. Debido a este efecto antiadhesivo antibacteriano, demostrado en estudios in vitro, puede disminuir la colonización bacteriana y reducir el riesgo de sobreinfección bacteriana.

La erdosteína también actúa como captador de radicales libres de oxígeno, previene su formación local y reduce significativamente el nivel de 8-isoprostano, un marcador del estrés oxidativo por peroxidación lipídica. El efecto antiinflamatorio de la erdosteína in vitro e in vivo también se ha evidenciado mediante la reducción en la síntesis de ciertas citoquinas proinflamatorias (IL-6, IL-8).

La erdosteína previene la inhibición del alfa-1-antitripsina provocada por el humo del tabaco, protegiendo así frente a las lesiones causadas por la contaminación atmosférica o el tabaquismo.

Además, la erdosteína aumenta la concentración de IgA en las vías respiratorias en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y previene la inhibición de los granulocitos inducida por el tabaquismo. También incrementa la concentración de amoxicilina en el secreto bronquial, por lo que el efecto terapéutico al administrar ambos fármacos conjuntamente será más rápido que con la monoterapia con amoxicilina. En pacientes con EPOC, la terapia con erdosteína durante 8 meses reduce la frecuencia de exacerbaciones de la enfermedad y mejora la calidad de vida.

El efecto del fármaco se manifiesta aproximadamente entre los 3 y 4 días posteriores al inicio del tratamiento.

La erdosteína en sí misma no contiene radicales SH libres, responsables de su actividad, ya que químicamente están bloqueados y solo se liberan tras su metabolización o en un medio alcalino. Por ello, presenta un escaso efecto sobre el tracto gastrointestinal (TGI) cuando se administra en las dosis recomendadas, ausencia de regusto desagradable y eructos, buena tolerabilidad, y su perfil de efectos adversos gastrointestinales no difiere del observado con placebo.

Farmacocinética.

La erdosteína se absorbe rápidamente y se metaboliza en el hígado, formando al menos 3 metabolitos activos, siendo el más abundante (en porcentaje) y activo el N-tiodiglicolilhomocisteína (metabolito 1, o M1). Los principales parámetros farmacocinéticos (para M1) son: Cmáx 3,46 µg/ml; Tmáx 1,48 horas; AUC (0–24 horas) 12,09 mg/l/h. El grado de unión de la erdosteína a las proteínas plasmáticas es del 64,5 %. La eliminación se produce por orina y heces, donde únicamente se han detectado sulfatos inorgánicos.

El periodo de semivida (en conjunto para el fármaco, es decir, erdosteína y sus metabolitos) es > 5 horas. La administración múltiple y la ingesta de alimentos no modifican el perfil farmacocinético del medicamento. No se han observado signos de acumulación ni de inducción enzimática.

En caso de alteraciones de la función hepática, se observó un aumento de los valores de Cmáx y AUC.

Además, en casos de disfunción hepática grave, se observó un aumento del periodo de semivida del fármaco. En la insuficiencia renal grave existe riesgo de acumulación de los metabolitos.

Características clínicas.

Indicaciones. Reducción de la viscosidad y facilitación de la expectoración del secreto bronquial en el tratamiento de enfermedades agudas y crónicas de las vías respiratorias superiores e inferiores, tales como bronquitis, rinitis, sinusitis, laringofaringitis, exacerbaciones de bronquitis crónica, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), asma bronquial con hipersecreción, enfermedad bronquiectásica.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes enumerados, o a sustancias que contengan grupos SH libres;
• trastornos hepáticos (por ejemplo, aumento de los niveles de fosfatasa alcalina o transaminasas en suero, etc.), incluida la cirrosis hepática;
• insuficiencia renal (clearance de creatinina < 25 ml/min);
• homocistinuria (este medicamento es una fuente de homocisteína, y actualmente no existen datos disponibles sobre el uso de erdosteína en casos de alteraciones congénitas del metabolismo de aminoácidos, especialmente en pacientes que deben seguir una dieta libre de metionina) e insuficiencia de la enzima cistationina-sintetasa — debido al posible efecto sobre el metabolismo de la metionina;
• úlcera péptica en fase activa;
• fenilcetonuria.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han observado interacciones adversas con otros medicamentos frecuentemente utilizados en infecciones respiratorias y EPOC, tales como teofilina, compuestos broncolíticos, eritromicina, amoxicilina o sulfametoprima. La erdosteína potencia el efecto de ciertos antibióticos (por ejemplo, amoxicilina, claritromicina) que pueden usarse con fines terapéuticos, y también puede administrarse conjuntamente con broncodilatadores (teofilina o agonistas beta-2-adrenérgicos), antitusígenos y otros medicamentos. Se ha demostrado un efecto sinérgico de la erdosteína cuando se administra simultáneamente con budesonida y salbutamol.

Características de uso.

En caso de aparición de signos y síntomas clásicos de hipersensibilidad, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con erdosteína.

La administración concomitante de medicamentos antitusígenos no es recomendable y puede provocar la acumulación de secreciones en el árbol bronquial, aumentando el riesgo de desarrollar una sobreinfección o broncoespasmo.

Ermucin® contiene sacarosa. La sacarosa no es adecuada para pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa y alteración asociada en la digestión, o para pacientes con deficiencia de sacarasa-isomaltasa (deficiencia de enzimas que descomponen la sacarosa y la isomaltosa). Si el paciente tiene conocida intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Este medicamento contiene 10 mg de benzoato de sodio por dosis de 5 ml, lo que equivale a 2 mg/ml en volumen.

Puede estar presente un olor sulfuroso, que es una característica propia del principio activo y no un indicio de degradación del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se ha demostrado la seguridad del uso de erdosteína durante el embarazo o la lactancia, por lo tanto su uso no se recomienda.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar mecanismos.

No se ha observado ningún efecto negativo sobre la capacidad de concentración.

Vía de administración y dosis.

Niños. La dosis se determina según el peso corporal y la edad del niño:

15–20 kg (3–6 años): 2,5 ml dos veces al día;

21–30 kg (7–12 años): 5 ml dos veces al día;

más de 30 kg (más de 12 años): 5 ml tres veces al día.

Adultos. La dosis para adultos es de 10 ml de suspensión dos veces al día.

Añada agua al frasco con el polvo seco hasta la marca indicada y agite suavemente hasta que el polvo se disuelva completamente y se forme una suspensión homogénea. Compruebe el nivel del líquido y, si no alcanza la marca, añada la cantidad necesaria de agua y agite nuevamente el frasco. Tras la reconstitución, la suspensión puede conservarse durante un máximo de 15 días a una temperatura de 2–8 °C. Agite bien la suspensión antes de cada uso.

• Niños. * Esta forma farmacéutica no debe administrarse a niños menores de 3 años.

*** Sobredosis. ***

Hasta la fecha no se han notificado casos de sobredosis.

Al superar la dosis recomendada (ingesta de 1200 mg/día) se han observado sudoración, mareo y sofocos.

En caso de sobredosis o ingestión accidental por parte de un niño, se recomienda un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

La frecuencia de aparición de reacciones adversas se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100, <1/10); poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100); raras (≥1/10.000, <1/1.000); muy raras (<1/10.000); desconocidas (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema nervioso: muy raras: dolor de cabeza.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: muy raras: disnea; desconocido: obstrucción bronquial.

Del tracto gastrointestinal: muy raras: trastornos del gusto (ageusia o disgeusia), náuseas, vómitos, diarrea, sensación de ardor y dolor de estómago.

De la piel y tejido celular subcutáneo: muy raras: urticaria, enrojecimiento, eccema.

Del sistema inmunitario: raras: angioedema de Quincke.

Trastornos generales: raras: hiperpirexia inesperada.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Este medicamento no requiere condiciones especiales de almacenamiento. La suspensión reconstituida debe conservarse en el refrigerador a una temperatura de 2–8 °C durante un máximo de 15 días.

Envase. Frasco de vidrio de color ámbar con marca para 100 ml, cerrado herméticamente con tapón de rosca de aluminio con inserto de PE, en caja de cartón. Se incluye un recipiente dosificador.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. ZETA FARMACEUTICI S.P.A., Italia.

Titular del registro. UAB «MRA», República de Lituania.

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Via Galvani, 10 - 36066 Sandrigo (VI), Italia.

Dirección del titular del registro. Totorių g. 20-9, LT-01121, Vilnius, República de Lituania.