DIMEDROL-DARNYTSIA

INSTRUKCJA dot. stosowania leku DIMEDROL-DARNITSA (DIMEDROL-DARNITSA)

Skład:

substancja czynna: diphenhydramine;

1 tabletka zawiera 50 mg difenhydraminy hydrochloridu;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, laktoza jednowodna, kwas stearynowy.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białego koloru, o kształcie płasko-cylindrycznym, z nacięciem i podziałką.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Etery aminowych alkoholi. Difenhydramina. Kod ATC R06AA02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Środek przeciwhistaminowy. Blokuje receptory H1-histaminowe, eliminując działanie histaminy: zmniejsza lub zapobiega skurczom mięśni gładkich naczyń, jelit, oskrzeli i oskrzelików, zwiększona przepuszczalność naczków, obrzęk tkankowy, świąd i zaczerwienienie. Działanie przeciwhistaminowe dimedrolu jest bardziej wyrażone wobec miejscowych reakcji naczyniowych podczas stanu zapalnego i alergii niż wobec ogólnoustrojowych (obniżenie ciśnienia tętniczego). Wykazuje działanie miejscowoanestetyczne (przy podaniu do wnętrza jamy ustnej powoduje krótkotrwałe uczucie zdrętwienia błon śluzowych jamy ustnej), posiada działanie przeciwwstrząskowe, ganglioblokujące i centralne działanie cholinolityczne. Wykazuje działanie uspokajające, nasenne (bardziej wyrażone przy powtarzanych dawkach) oraz umiarkowane działanie przeciw wymiotne. Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy wynika z blokady receptorów histaminowych H3 w mózgu oraz hamowania ośrodkowych struktur cholinergicznych. Jest bardziej skuteczny w przypadku skurczu oskrzeli wywołanego uwalniaczami histaminy (tubokuraryna, morfina, sombrevina), a mniej aktywny w przypadku skurczu oskrzeli alergicznego.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym szybko i dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 98–99%. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 1–4 godzinach po podaniu doustnym. Większość podanej dawki ulega metabolizmowi głównie w wątrobie z utworzeniem kwasu difenylo-metoksyoctowego, mniejsza część wydala się w postaci niezmienionej z moczem. Dobrze rozprowadza się w organizmie, przenika przez barierę krew-mózg, przechodzi do mleka matki, co może powodować efekt uspokajający u niemowląt podczas karmienia piersią.

Okres półwydalenia wynosi 2–8 godzin. Wydalanie następuje głównie z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 24–48 godzin. Działanie leku rozwija się po 15–30 minutach od podania doustnego, maksymalny efekt obserwuje się po 1–3 godzinach. Czas trwania działania – od 4 do 6 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

W leczeniu reakcji alergicznych: pokrzywki, gorączki sianowej (polinozy), obrzęku naczynioruchowego, choroby surowiczej, zapalenia skóry kontaktowego, wielopostaciowej wypryskowej rumienia, egzemy, świądu skóry, zapalenia naczyń krwionośnych krwotocznego (kapilartoksykozy), zapalenia błony śluzowej nosa wazomotorycznego, alergii oddechowej, ostrego irydocyklitu.

Choroby alergiczne oczu (zapalenie spojówek).

W celu zapobiegania i leczenia powikłań alergicznych, osłabienia skutków ubocznych stosowania leków (antybiotyków, enzymów), podczas przetaczania krwi lub zamienników krwi.

Chorea, choroba morska i lotnicza, choroba Menière’a.

Jako środek uspokajający i nasenny w przypadku nerwobóli, nevrosy, bezsenności.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku lub na inne leki przeciwhistaminowe; napad astmy oskrzelowej, fochromocytoma, epilepsja, zespół przedłużonego odcinka QT lub długotrwałe stosowanie leków, które mogą przedłużać odcinek QT i/lub powodować torsade de pointes. Porfiria. Jaskra zamkniętociągowa, przerost prostaty, wrzodziejące choroby żołądka i dwunastnicy z zwężeniem, obturacja dwunastnicy, zwężenie szyjki pęcherza moczowego, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, przypadki nagłej śmierci serca w wywiadzie rodzinnym, znaczny dysbalans elektrolitów (hipokaliemia, hipomagnezemia).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Dimedrol wzmaga działanie alkoholu etylowego i środków hamujących ośrodkowy układ nerwowy: neuroleptyków, środków uspokajających, środków nasennych, środków przeciwbólowych, środków narkotycznych.

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) nasilają działanie antycholinergicznego dimedrolu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO i dimedrolu może prowadzić do podwyższenia ciśnienia tętniczego, a także wpływać na ośrodkowy układ nerwowy i układ oddechowy. Lek należy stosować z ostrożnością podczas przyjmowania inhibitorów MAO lub w ciągu 2 tygodni po zakończeniu ich stosowania.

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania leków przedłużających odcinek QT w elektrokardiografii (EKG), takich jak leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III.

Ponieważ difenhydramina wywiera pewne działanie antymuskarynowe, działanie niektórych leków antycholinergiczych (np. atropiny, antydepresyjnych trójcyklicznych) może być nasilone, dlatego przed przyjęciem difenhydraminy w połączeniu z takimi lekami należy skonsultować się z lekarzem.

Zaznacza się interakcję antagonystyczną przy jednoczesnym stosowaniu z psychostymulantami.

Osłabia skuteczność apomorfiny jako środka wymiotnego w leczeniu zatrucia. Wspomaga efekty antycholinergicze leków o działaniu blokującym m-cholinoreceptory.

Nie należy przepisywać razem z lekami zawierającymi dimedrol, w tym przeznaczonymi do miejscowego stosowania.

Przy jednoczesnym stosowaniu z analptykami zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek.

Przy jednoczesnym stosowaniu dimedrolu z antydepresyjnymi trójcyklicznymi możliwe jest nasilenie jego działania blokującego m-cholinoreceptory, co może prowadzić do podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku jaskry.

Stosowanie dimedrolu razem z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze może nasilać uczucie zwiększonej zmęczalności.

Dimedrol jest inhibitorem izoenzymu cytochromu P450 CYP2D6. W związku z tym istnieje możliwość interakcji z lekami, które są głównie metabolizowane przez CYP2D6, takimi jak metoprolol i wenlafaksyna. Dimedrolu nie należy stosować pacjentom, którzy otrzymywali którykolwiek z wymienionych leków.

Szczególne środki ostrożności.

Dimedrol należy stosować z ostrożnością u chorych na miastenię lub z napadami padaczki.

Należy stosować z ostrożnością w leczeniu chorych z nadczynnością tarczycy, z przewlekłymi chorobami obturacyjnymi płuc, z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, z chorobami układu sercowo-naczyniowego, a także u osób starszych z powodu większego ryzyka wystąpienia zawrotów głowy, osłabienia i hipotensji tętniczej. Lek może powodować suchość oczu i utrudniać noszenie soczewek kontaktowych.

Stosowanie dimedrolu wiąże się z wydłużeniem odcinka QT w elektrokardiogramie. W okresie nadzoru popożyciowego odnotowano przypadki wydłużenia odcinka QT oraz torsade de pointes związane z przedawkowaniem.

Jeśli u pacjenta wystąpią objawy lub dolegliwości, które mogą być związane z arytmią serca, leczenie należy przerwać i natychmiast skontaktować się z lekarzem. Pacjentom należy zalecić natychmiastowe zgłaszanie wszelkich objawów ze strony serca.

Dimedrol należy stosować przez jak najkrótszy możliwy czas. Przy częstym stosowaniu może rozwinąć się tolerancja i/lub uzależnienie. Nie należy przyjmować leku dłużej niż przez 7 kolejnych dni bez konsultacji z lekarzem. Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli bezsenność utrzymuje się, ponieważ może ona być objawem poważnej choroby podstawowej.

Zgłaszano przypadki nadużywania i uzależnienia u nastolatków lub młodych osób stosujących dimedrol w celach rekreacyjnych, a także u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i/lub z wywiadem nadużywania.

Należy monitorować występowanie objawów lub dolegliwości sugerujących nadużycie.

Należy unikać stosowania innych leków przeciwhistaminowych, w tym miejscowych leków przeciwhistaminowych oraz leków na kaszel i przeziębienie.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z niedawną chorobą układu oddechowego w wywiadzie (w tym astmą oskrzelową, zapaleniem oskrzeli), z hipotensją tętniczą.

Lek może nasilać przebieg chorób obturacyjnych płuc, ciężkich chorób układu sercowo-naczyniowego, ileusu, stanu przy obturacji dróg żółciowych. Dimedrol może powodować osłabienie, a także wywoływać pobudzenie, halucynacje, napady padaczkowe, szczególnie przy przedawkowaniu.

Z ostrożnością należy przepisywać pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek.

U pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby oraz umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek może być konieczna redukcja dawki.

W okresie leczenia stosowanie napojów alkoholowych jest przeciwwskazane, należy unikać oddziaływania promieniowania UV. Stosowanie dimedrolu jako środka przeciwwymiotnego może utrudnić rozpoznanie zapalenia wyrostka robaczkowego oraz rozpoznanie objawów przedawkowania innych leków.

Pacjentom z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub malabsorpcją glukozy-galaktozy nie należy podawać dimedrolu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dimedrol-Darnytsia jest przeciwwskazany w czasie ciąży, ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania.

W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią. Stosowanie dimedrolu w czasie karmienia piersią może wywołać paradoksalne pobudzenie układu nerwowego centralnego u niemowląt.

Sposobność wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów silnikowych lub innych maszyn.

W okresie leczenia należy wstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych (prowadzenie pojazdów, maszyn).

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli pacjenci powinni przyjmować po ½–1 tabletce (25–50 mg dimetylochlorek difenhydraminy) 1–3 razy na dobę.

W celu zapobiegania dolegliwościom związanych z chorobą lokomocyjną należy przyjmować ½–1 tabletkę 30–60 minut przed podróżą; jako środek uspokajający i nasenny – 1 tabletka przed snem.

Dla dorosłych maksymalna dawka pojedyncza wynosi 2 tabletki (100 mg dimetylochlorek difenhydraminy), maksymalna dawka dobową – 5 tabletek (250 mg dimetylochlorek difenhydraminy).

Dzieci w wieku 6–12 lat powinny przyjmować po ½ tabletce (25 mg dimetylochlorek difenhydraminy) na dawkę.

Czas trwania terapii ustala lekarz indywidualnie, w zależności od charakteru choroby.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: suchość w ustach, trudności w oddychaniu, midriaza, zaczerwienienie twarzy, depresja lub pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, tachykardia, arytmia, osłabienie czynności układu sercowo-naczyniowego i oddychania, depresja, hiperkineza, dezorientacja, urojenia, gorączka, drżenie, reakcje dystoniczne oraz zmiany w EKG; u dzieci – wystąpienie drgawek. Wysokie dawki dimedrolu mogą powodować rabdomiolizę, delirium, toksyczny psychоз, śpiączkę oraz kolaps sercowo-naczyniowy.

Leczenie: indukcja wymiotów, przemywanie żołądka, podanie węgla aktywowanego; leczenie objawowe i wspierające na tle dokładnego monitorowania oddychania i poziomu ciśnienia tętniczego. Wprowadzanie wewnętrznie kroplowo płynów zastępczych osocza, tlenoterapia. Nie wolno stosować adrenaliny i analeptyków.

Jako antydotę w przypadku przedawkowania dimedrolu można podać fizostygminę w dawce 0,02–0,06 mg/kg masy ciała dożylnie kilkakrotnie, jeśli nasilają się objawy antycholinergiczne. W przypadku przedawkowania fizostygminy należy podać atropinę.

Drgawki i wyraźne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego należy leczyć diazepamem dożylno.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne wymieniono według narządów i układów oraz częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), rzadko (≥ 1/1 000 – < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: częstość nieznana – suchość oczu, rozszerzenie źrenic, podwójne widzenie (diplopia), zaburzenia widzenia, bardzo rzadko – podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Zaburzenia ze strony narządu słuchu i przewodów błędnika: częstość nieznana – ostry zapalenie błędnika, szumy w uszach, zaburzenia koordynacji ruchów.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: częstość nieznana – suchość błon śluzowych nosa i gardła, zatkany nos, zagęszczenie wydzieliny oskrzeli, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, trudności w oddychaniu.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: często – suchość w ustach, częstość nieznana – mrowienie błony śluzowej jamy ustnej, anoreksja, nudności, ból w nadbrzuszu, wymioty, biegunka, zaparcia.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego: częstość nieznana – częste i/lub trudne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: często – działanie uspokajające, osłabienie, senność, zmniejszona czujność, spowolnienie reakcji psychomotorycznych, zawroty głowy, zwiększone zmęczenie; częstość nieznana – niepokój, depresja, podwyższona pobudliwość (szczególnie u dzieci), bezsenność, pobudzenie, drażliwość, euforia, dezorientacja, drżenie, zapalenie nerwów, parestezje, zaburzenia ruchowe (dyskinezie), ból głowy; bardzo rzadko – drgawki. U pacjentów z lokalnymi uszkodzeniami mózgu lub padaczką może dochodzić do aktywacji drgawkowych rozładów na zapisie EEG (elektroencefalografia), lek może sprowokować napad padaczkowy. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażeni na dezorientację oraz paradoksalne pobudzenie (np. zwiększoną energię, niepokój, nerwowość).

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: częstość nieznana – hipotensja tętnicza, uczucie kołatania serca, tachykardia, arytmia, ekstrasystolia, sinica skóry i błon śluzowych.

Zaburzenia ze strony krwi i układu limfatycznego: rzadko – trombocytopenia, częstość nieznana – agranulocytoza, anemia hemolityczna, żółtaczka hemolityczna.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: częstość nieznana – reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny i obrzęk naczynioruchowy (Quinckego).

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: częstość nieznana – zaczerwienienie, wysypka, świąd, pokrzywka, bardzo rzadko – kontaktowe zapalenie skóry.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: częstość nieznana – mimowolne skurcze mięśni.

Zaburzenia ze strony układu rozrodczego i funkcji gruczołów mlekowych: częstość nieznana – zwiększenie częstości menstruacji, przedwczesne menstruacje.

Zaburzenia ogólne: częstość nieznana – pocenie się, dreszcze, fotosensybilizacja, gorączka, zespół hipertermiczny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego jest ważnym elementem postępowania. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 1 blistrze w opakowaniu kartonowym; po 10 tabletek w opakowaniach blisterowych.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Firma Farmaceutyczna „Darnica”.

Adres producenta i siedziba

Data ostatniego przeglądu.