BICYLIN®-5

INSTRUKCJA stosowania leku BICYLIN®-5 (BICILLIN®-5)

Skład:

substancja czynna:

1 fiolka zawiera: bencylinę-5, proszek 1 500 000 IU (mieszanka benzatyny benzylopenicyliny sterylnej (bencylina-1) – 1 200 000 IU, benzylopenicyliny soli nowokainowej sterylnej – 300 000 IU).

Postać leku. Proszek do zawiesiny do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: proszek biały lub biały z lekkim odcieniem żółtawym.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Kombinacje penicylin wrażliwych na działanie β-laktamaz. Kod ATC J01C E30.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Preparat wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie syntezy mucopeptydów ściany komórkowej mikroorganizmów. Aktywny w stosunku do bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp. (z wyjątkiem tych, które wytwarzają penicylinazę), Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; Gram-ujemnych: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii, a także Treponema spp., beztlenowców tworzących przetrwalniki. Wobec działania preparatu są odporne większość bakterii Gram-ujemnych, mikobakterie, grzyby, wirusy, pierwotniaki.

Farmakokinetyka.

Preparat wykazuje działanie przedłużone. Po wstrzyknięciu do mięśni tworzy się depot preparatu w tkance mięśniowej. Wysoki poziom stężenia preparatu powstaje już w pierwszych godzinach po iniekcji, terapeutyczne stężenie benzylopenicyliny utrzymuje się we krwi przez 28 dni i dłużej u większości chorych (dzieci i dorosłych). Z organizmu wydala się głównie z moczem, niewielka ilość preparatu wydzielana jest z plwociną, potem, śliną, łzami, przenika do mleka matki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie infekcji wywołanych mikroorganizmami wrażliwymi na lek, w przypadkach, gdy konieczne jest długotrwałe utrzymywanie stałego stężenia środka leczniczego we krwi.

Zastosowanie Bicylin®-5 jest szczególnie wskazane w profilaktyce nawrotów reumatyzmu przez cały rok u dorosłych i dzieci.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na antybiotyki β-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy), nowokainę;

Asthma oskrzelowe, pokrzywka, alergiczny nieżyt nosa oraz ciężkie reakcje alergiczne.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania z antybiotykami bakteriobójczymi (m.in. cefalosporynami, cykloseryną, wancomycyną, ryfampicyną, aminoglikozydami) obserwuje się działanie synergistyczne; z antybiotykami bakteriostatycznymi (m.in. makrolidami, chloramfenikolem, lankozamidem, tetracykliną) – antagonizm.

Bicylin®-5 obniża skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych i etyniloestradiolu (ryzyko wystąpienia krwawień przebijających). Nie zaleca się łączenia z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Benzylopenicylina obniża klirens i zwiększa toksyczność metotreksatu.

W przypadku jednoczesnego stosowania z allopurinolem zwiększa się ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych.

Interakcje farmakokinetyczne. W przypadku jednoczesnego stosowania diuretyki, allopurinol, fenylbutazon, LPPZS zmniejszają sekrecję kanalikową i zwiększają stężenie penicyliny.

Należy wziąć pod uwagę możliwość konkurencyjnego hamowania procesu wydalania z organizmu w przypadku jednoczesnego stosowania benzylopenicyliny z lekami przeciwzapalnymi i przeciwgorączkowymi (indometacyną, fenylbutazonem, salicylanami w wysokich dawkach). Aspiryna, probenecyd, diuretyki tiazydowe, furosemid, kwas etakrynowy wydłużają okres półtrwania benzylopenicyliny, zwiększając jej stężenie w osoczu krwi, co zwiększa ryzyko wystąpienia jej działania toksycznego poprzez wpływ na sekrecję kanalikową nerek. Allopurinol zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych (wysypka skórna).

Należy unikać jednoczesnego stosowania z chloramfenikolem, erytromycyną, tetracykliną, sulfonamidami.

W przypadku jednoczesnego stosowania z metotreksatem zmniejsza się wydalanie tego ostatniego i zwiększa się ryzyko jego toksyczności.

Penicyliny mogą zaburzać wyniki badań diagnostycznych, np. oznaczanie glukozy w moczu metodą siarczanu miedzi, bezpośredni test antyglobulinowy (test Coombsa), niektóre testy oznaczania białka surowicy lub białka w moczu. Penicyliny mogą również zaburzać wyniki testów, w których wykorzystuje się bakterie, np. test Guthrie’a na fenyloketonurię, w którym stosuje się mikroorganizmy Bacillus subtilis.

Szczególne środki ostrożności.

Należy ustalić, czy wcześniej nie występowały reakcje na leki z grupy (β-laktamowe i/lub prokainę) przy ich wcześniejszym stosowaniu. U pacjentów skłonnych do reakcji alergicznych lek należy stosować z ostrożnością. W przypadku wystąpienia objawów reakcji alergicznych Bicylin®-5 należy odstawić i rozpocząć odpowiednią terapię.

W celu zapobiegania wystąpieniu działań niepożądanych należy stosować wyłącznie wstrzykiwanie domięśniowe leku.

U chorych z znaną nadwrażliwością na cefalosporyny należy wziąć pod uwagę możliwość reakcji alergii krzyżowej.

Obserwowano ciężkie i czasem śmiertelne przypadki nadwrażliwości (reakcja anafilaktyczna) u chorych poddawanych terapii penicylinową. Takie reakcje występują częściej u pacjentów z zanotowaną w wywiadzie historią ciężkich reakcji alergicznych.

W leczeniu objawów reakcji anafilaktycznej może być konieczne: natychmiastowe podanie adrenaliny, steroidów (dożylnie) oraz nieodwlekalna terapia niedodmy oddechowej.

Lek należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów z alergią sezonową, pokrzywką oraz innymi chorobami alergicznymi.

Neutropenia była powszechnie obserwowana u pacjentów otrzymujących wysokie dawki β-laktamów, a zachorowalność odnotowano u pacjentów leczonych przez 10 dni lub dłużej. Podczas długotrwałego leczenia wysokimi dawkami zaleca się monitorowanie liczby leukocytów.

Nie zaleca się stosowania leku w leczeniu chorych z ostrym białaczką limfoblastyczną lub mononukleozą zakaźną ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia wyprysków rumieniowych na skórze. Należy mieć na uwadze, że u pacjentów z cukrzycą może występować obniżone wchłanianie substancji czynnej z depo domięśniowego.

U chorych z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek duże dawki penicyliny mogą powodować zaburzenia mózgowe, drgawki, śpiączkę z powodu działania neurotoksycznego.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z ciężką kardiopatią, hipowolemia, padaczką, zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby. W trakcie długotrwałej terapii wysokimi dawkami należy kontrolować stan wątrobowy, nerkowy i hematologiczny.

Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do kolonizacji odpornych mikroorganizmów lub grzybów. Możliwe jest wystąpienie superinfekcji, co wymaga dokładnej obserwacji takich pacjentów.

W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki charakterystycznej dla kolitu pseudobłoniastego (w większości przypadków spowodowanego Clostridium difficile) zaleca się przerwanie stosowania leku i podjęcie odpowiednich działań. Stosowanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. W leczeniu chorób wenerycznych z podejrzeniem kiły przed rozpoczęciem terapii oraz w ciągu 4 miesięcy po jej zakończeniu należy przeprowadzić badanie serologiczne.

W celu zahamowania lub złagodzenia reakcji Jarischa-Herxheimer’a przy pierwszym stosowaniu leku zaleca się podanie 50 mg prednizolonu lub jego odpowiednika.

U chorych na kiłę w stadium objawiającym się uszkodzeniem układu sercowo-naczyniowego, naczyń krwionośnych i opon mózgowo-rdzeniowych, reakcję Jarischa-Herxheimer’a można uniknąć poprzez stosowanie prednizolonu w dawce 50 mg na dobę lub odpowiednika steroidowego przez 1-2 tygodnie. Świeżo przygotowane roztwory do wstrzykiwań lub infuzji należy stosować natychmiast. Nawet przy przechowywaniu w lodówce wodne roztwory sodowej soli benzylopenicyliny ulegają rozkładowi z powstawaniem produktów rozpadu i metabolitów.

Należy unikać kontaktu skóry z penicylinami, ponieważ może dojść do uczulenia.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych dotyczących stosowania leku Bicylin®-5 w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie ma doniesień w tym zakresie, jednak należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego.

Sposób stosowania i dawki.

Przed wstrzyknięciem należy zebrać wywiad dotyczący tolerancji leku oraz środka znieczulenia miejscowego u pacjenta!

Bicylin®-5 wstrzykiwać wyłącznie w sposób wewnątrzmięśniowy! Wstrzykiwanie dożylne leku jest zabronione!

Dzieciom w wieku od 3 do 8 lat Bicylin®-5 wstrzykuje się jednorazowo w dawce 600000 IU, 1 raz na 3 tygodnie.

Dzieciom w wieku powyżej 8 roku życia – w dawce 1200000 IU, 1 raz na 4 tygodnie.

Dorosłym wstrzykuje się jednorazowo w dawce 1500000 IU, 1 raz na 4 tygodnie.

Częstsze wstrzykiwanie Bicylin®-5 jest przeciwwskazane. Zazwyczaj długość leczenia zależy od ciężkości choroby i wynosi od 3 do 12 miesięcy.

Zasady przygotowania i wstrzykiwania zawiesiny. Zawiesinę Bicylin®-5 należy przygotowywać w sposób bezpieczny, bezpośrednio przed zastosowaniem. Do fiolki z lekiem pod ciśnieniem wstrzykuje się 9 ml wody do wstrzykiwań lub 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 0,25-0,5 % roztworu prokainy. Zawartość fiolki wymieszać aż do uzyskania jednolitej zawiesiny. Zawiesinę wstrzykuje się głęboko w sposób wewnątrzmięśniowy do górnego zewnętrznego kwadrantu mięśnia pośladkowego (2 wstrzyknięcia wykonywać w różne pośladki).

Przed wstrzyknięciem zawiesiny Bicylin®-5 należy upewnić się, że igła nie trafiła do naczynia krwionośnego. Jeśli pojawi się krew, igłę należy wyjąć, a wstrzyknięcie wykonać w inne miejsce.

Dzieci.

Lek wskazany u dzieci powyżej 3. roku życia. Przy wstrzykiwaniu Bicylin®-5 dzieciom przeciwwskazane jest przygotowywanie zawiesiny Bicylin®-5 z zastosowaniem roztworu prokainy.

Przedawkowanie.

Objawia się toksycznym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy: pobudzenie odruchowe, ból głowy, nudności, wymioty, drgawki, mialgia, artalgia, objawy oponowe, śpiączka. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie leku.

Leczenie – objawowe, obejmuje hemodializę, dializę otrzewnową, należy szczególną uwagę poświęcić przywróceniu równowagi wodno-elektrolitowej.

Efekty uboczne.

Ze strony układu odpornościowego: wysypka skórna, świąd, obrzęk, egzfoliatywny dermatyt, wielopostaciowa rumień zapalny, gorączka, artrełgia, pokrzywka, kontaktowy zapalenie skóry, reakcje anafilaktyczne lub anafilaktycznopodobne, w tym astma oskrzelowa; zgorzałkowa purpura małopłytkowa, objawy ze strony przewodu pokarmowego, obrzęk naczynioruchowy Quincka, szok anafilaktyczny, który może mieć śmiertelny skutek w przypadku niemiarodajnego lub nieodpowiedniego leczenia medycznego; choroba surowicza, możliwe reakcje w miejscu wstrzyknięcia.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli, skurcz krtani.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, szumy w uszach, ból głowy.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, przebarwienie języka na czarny kolor, biegunka, kolit pseudomembranozny, zapalenie wątroby, staza żółci.

Ze strony układu moczowo-płciowego: zapalenie nerek typu śródmiąższowego.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia czynności pompowej mięśnia sercowego, wahania ciśnienia tętniczego, tachykardia.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: dodatni wynik testu Coombsa, anemia hemolityczna, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, agranulocytoza, eozynofilia.

Reakcje miejscowe: możliwy ból w miejscu wstrzyknięcia.

Inne: u osłabionych pacjentów, noworodków, osób starszych w wyniku długotrwałego leczenia może dojść do nadinfekcji wywołanej mikroflorą odporną na lek (grzyby drożdżopodobne, bakterie Gram-ujemne). U pacjentów poddawanych leczeniu z powodu kiły może również wystąpić reakcja Jarischa-Herxheimer’a wtórna do lizy bakterii, której towarzyszą następujące objawy: podwyższenie temperatury ciała, dreszcze, ból mięśni, ból głowy, nasilenie objawów skórnych, tachykardia, rozszerzenie naczyń krwionośnych z towarzyszącą zmianą ciśnienia tętniczego.

Reakcja ta może być niebezpieczna w przypadku kiły sercowo-naczyniowej lub stanów, w których istnieje poważne ryzyko zwiększonego uszkodzenia lokalnego, np. zanik nerwu wzrokowego.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Niezgodność. Nie należy mieszać roztworu Bicylin®-5 z innymi roztworami do wstrzykiwań.

Opakowanie. Po 1500000 JEDNOSTEK MIĘDZYNARODOWYCH (J.M.) w fiolkach.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka akcyjna „Kijewmedpreparat”.

Siedziba producenta oraz jego adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 01032, miasto Kijów, ul. Saksaganskiego 139.