BICILLIN®-5

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO BICILLIN®-5 (BICILLIN®-5)

Composizione:

Principio attivo:

1 flacone contiene: bicillina-5, polvere 1500000 UI (miscela di benzatina benzilpenicillina sterile (bicillina-1) – 1200000 UI, sale sterile di benzilpenicillina con procaina – 300000 UI).

Forma farmaceutica. Polvere per sospensione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere bianca o bianca con leggera sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antibatterici per uso sistemico. Combinazioni di penicilline sensibili alle β-lattamasi. Codice ATC J01C E30.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il farmaco esercita un'azione battericida inibendo la sintesi dei muropeptidi della parete cellulare dei microrganismi. È attivo nei confronti di microrganismi Gram-positivi: Staphylococcus spp. (eccetto quelli che producono penicillinasi), Streptococcus spp. (inclusi Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; Gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii, nonché Treponema spp., anaerobi formatori di spore. Sono resistenti all'azione del farmaco la maggior parte dei batteri Gram-negativi, micobatteri, funghi, virus e protozoi.

Farmacocinetica.

Il farmaco ha un'azione prolungata. Dopo somministrazione intramuscolare si forma un deposito del principio attivo nel tessuto muscolare. Già nelle prime ore successive all'iniezione si raggiunge un'elevata concentrazione del farmaco; la concentrazione terapeutica di benzilpenicillina rimane nel sangue per 28 giorni o più nella maggior parte dei pazienti (bambini e adulti). Il farmaco viene eliminato principalmente attraverso i reni; una piccola quantità viene escreta con l'espettorato, il sudore, la saliva, le lacrime e penetra nel latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco, nei casi in cui sia necessario mantenere a lungo una concentrazione costante del principio attivo nel sangue.

L'uso di Bicillin®-5 è particolarmente indicato per la profilassi annuale delle recidive di reumatismo sia negli adulti che nei bambini.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai antibiotici β-lattamici (penicilline, cefalosporine, carbapenemi), alla novocaina;

Asma bronchiale, orticaria, febbre da fieno e gravi reazioni allergiche.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Quando somministrato contemporaneamente ad antibiotici battericidi (inclusi cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi), si osserva un effetto sinergico; con antibiotici batteriostatici (inclusi macrolidi, cloramfenicolo, lincomicina, tetracicline) si verifica antagonismo.

Bicillin®-5 riduce l'efficacia dei contraccettivi orali e dell'etinilestradiolo (rischio di sanguinamenti intermestruali). Non è raccomandata l'associazione con farmaci antiinfiammatori non steroidei. La benzilpenicillina riduce il clearance e aumenta la tossicità del metotrexato.

L'associazione con allopurinolo aumenta il rischio di reazioni allergiche.

Interazione farmacocinetica. L'associazione con diuretici, allopurinolo, fenilbutazone e FANS riduce la secrezione tubulare e aumenta la concentrazione di penicillina.

Va considerata la possibilità di inibizione competitiva del processo di eliminazione dell'organismo in caso di somministrazione contemporanea di benzilpenicillina con farmaci antiinfiammatori e antipiretici (indometacina, fenilbutazone, salicilati in dosi elevate). Aspirina, probenecid, diuretici tiazidici, furosemide, acido etacrínico prolungano il tempo di emivita della benzilpenicillina aumentandone la concentrazione nel plasma ematico, con conseguente aumento del rischio di effetti tossici dovuti all'influenza sulla secrezione tubulare renale. L'allopurinolo aumenta il rischio di reazioni allergiche (eruzione cutanea).

È consigliabile evitare l'associazione con cloramfenicolo, eritromicina, tetracicline, sulfonamidi.

Quando somministrato contemporaneamente al metotrexato, ne riduce l'escrezione e aumenta il rischio di tossicità.

Le penicilline possono alterare alcuni test diagnostici, ad esempio la determinazione del glucosio nelle urine mediante solfato di rame, il test diretto dell'antiglobulina (test di Coombs), alcuni test per la determinazione delle proteine sieriche o delle proteine urinarie. Le penicilline possono inoltre alterare i risultati di test basati su microrganismi, ad esempio il test di Guthrie per la fenilchetonuria, che utilizza il microrganismo Bacillus subtilis.

Caratteristiche d'uso.

È necessario accertare se in precedenza si sono verificate reazioni ai farmaci del gruppo (β-lattamici e/o alla procaina) in seguito al loro utilizzo. Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti predisposti a reazioni allergiche. In caso di comparsa di segni di reazioni allergiche, il Bicillin®-5 deve essere sospeso e deve essere istituita un'adeguata terapia.

Al fine di prevenire l'insorgenza di reazioni avverse, il farmaco deve essere somministrato esclusivamente per via intramuscolare.

Nei pazienti con nota ipersensibilità alle cefalosporine, si deve considerare la possibilità di allergia crociata.

Sono stati riportati casi gravi, talvolta letali, di ipersensibilità (reazione anafilattica) in pazienti in trattamento con penicilline. Tali reazioni si verificano più frequentemente in pazienti con anamnesi positiva per gravi reazioni allergiche.

Per il trattamento dei sintomi di una reazione anafilattica potrebbe essere necessario: somministrazione immediata di adrenalina, somministrazione di steroidi (per via endovenosa) e terapia d'urgenza per l'insufficienza respiratoria.

Il farmaco deve essere utilizzato con particolare cautela in pazienti affetti da febbre da fieno, orticaria e altre malattie allergiche.

La neutropenia si è verificata frequentemente in pazienti che hanno ricevuto alte dosi di β-lattamici, con un'incidenza maggiore nei pazienti trattati per 10 giorni o più. Si raccomanda il monitoraggio dei leucociti durante un trattamento prolungato con alte dosi.

Il farmaco non è raccomandato per il trattamento di pazienti con leucemia linfoblastica acuta o mononucleosi infettiva, a causa del rischio aumentato di eruzioni eritematose cutanee. Si deve considerare che nei pazienti con diabete mellito può verificarsi un ridotto assorbimento della sostanza attiva dal deposito intramuscolare.

In pazienti con gravi alterazioni della funzionalità renale, alte dosi di penicillina possono causare disturbi cerebrali, convulsioni e coma a causa dell'azione neurotossica.

Si deve prestare cautela nell'utilizzo del farmaco in pazienti con grave cardiopatia, ipovolemia, epilessia, alterazioni della funzionalità renale o epatica. Lo stato epatico, renale ed ematologico deve essere controllato durante un trattamento prolungato con alte dosi.

L'uso prolungato del farmaco può portare allo sviluppo di colonizzazione da microrganismi resistenti o da lieviti. È possibile l'insorgenza di superinfezioni, che richiedono un attento monitoraggio di tali pazienti.

In caso di diarrea grave, tipica del colite pseudomembranosa (nella maggior parte dei casi causata da Clostridium difficile), si raccomanda di sospendere il farmaco e di adottare le misure appropriate. È controindicato l'uso di farmaci che inibiscono la peristalsi. Nel trattamento delle malattie veneree con sospetto di sifilide, è necessario effettuare un esame sierologico prima dell'inizio della terapia e per 4 mesi dopo il termine del trattamento.

Per sopprimere o attenuare la reazione di Jarisch-Herxheimer al primo utilizzo del farmaco, si raccomanda di somministrare 50 mg di prednisolone o il suo equivalente.

Nei pazienti affetti da sifilide in stadio avanzato con interessamento del sistema cardiovascolare, dei vasi sanguigni e delle meningi, la reazione di Jarisch-Herxheimer può essere evitata somministrando prednisolone 50 mg al giorno o uno steroide equivalente per 1-2 settimane. Le soluzioni frescamente preparate per iniezioni o infusioni devono essere utilizzate immediatamente. Anche se conservate in frigorifero, le soluzioni acquose del sale sodico di benzilpenicillina si degradano formando prodotti di degradazione e metaboliti.

È necessario evitare il contatto della pelle con le penicilline, poiché può verificarsi sensibilizzazione.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono disponibili dati sull'uso del medicinale Bicillin®-5 durante la gravidanza.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.

Attualmente non ci sono segnalazioni, ma si deve considerare la possibilità di reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare.

Modalità e dosi di somministrazione.

Prima della somministrazione è necessario raccogliere l'anamnesi del paziente riguardo alla tolleranza del farmaco e dell'anestetico locale!

Bicillin®-5 va somministrato solo per via intramuscolare! La somministrazione endovenosa del farmaco è vietata!

Nei bambini di età compresa tra 3 e 8 anni, Bicillin®-5 va somministrato una volta sola alla dose di 600.000 UI ogni 3 settimane.

Nei bambini di età superiore agli 8 anni, alla dose di 1.200.000 UI una volta ogni 4 settimane.

Negli adulti, somministrare una volta sola alla dose di 1.500.000 UI ogni 4 settimane.

È controindicato effettuare iniezioni di Bicillin®-5 con maggiore frequenza. Di solito la durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia e va da 3 a 12 mesi.

Norme per la preparazione e la somministrazione della sospensione. Preparare la sospensione di Bicillin®-5 in condizioni asettiche, immediatamente prima dell'uso. Sotto pressione, introdurre nel flacone contenente il farmaco 9 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili oppure di soluzione fisiologica allo 0,9 % o di soluzione di novocaina allo 0,25-0,5 %. Mescolare il contenuto del flacone fino a ottenere una sospensione omogenea. La sospensione va somministrata per via intramuscolare profonda nel quadrante superiore esterno del gluteo (2 iniezioni devono essere effettuate in glutei diversi).

Prima della somministrazione della sospensione di Bicillin®-5 è necessario accertarsi che l'ago non sia entrato in un vaso sanguigno. Se appare sangue, l'ago deve essere estratto e l'iniezione deve essere praticata in un altro sito.

Bambini.

Il farmaco è indicato nei bambini a partire dai 3 anni di età. È controindicata la preparazione della sospensione di Bicillin®-5 con soluzione di novocaina nei bambini.

Sovradosaggio.

Si manifesta con effetti tossici sul sistema nervoso centrale: eccitazione riflessa, cefalea, nausea, vomito, crampi, mialgia, artralgia, sintomi di meningismo, coma. In tali casi, la somministrazione del farmaco deve essere interrotta.

Il trattamento è sintomatico e comprende emodialisi, dialisi peritoneale; particolare attenzione va rivolta al ripristino dell'equilibrio idroelettrolitico.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: eruzione cutanea, prurito, edema, dermatite esfoliativa, eritema multiforme esudativo, febbre, artralgia, orticaria, dermatite da contatto, reazioni anafilattiche o anafilattoidi, inclusa asma bronchiale; trombocitopenica purpurea, sintomi a carico del tratto gastrointestinale, edema angioneurotico di Quincke, shock anafilattico, che può avere esito letale in caso di mancato o inadeguato intervento medico tempestivo; malattia da siero, possibili reazioni nel sito di somministrazione.

Disturbi del sistema respiratorio: broncospasmo, laringospasmo.

Disturbi del sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, acufeni, cefalea.

Disturbi del tratto gastrointestinale: nausea, vomito, stomatite, glossite, colorazione nera della lingua, diarrea, colite pseudomembranosa, epatite, colestasi.

Disturbi del sistema urinario e riproduttivo: nefrite interstiziale.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: alterazioni della funzione di pompa del miocardio, fluttuazioni della pressione arteriosa, tachicardia.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: test di Coombs positivo, anemia emolitica, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, eosinofilia.

Reazioni locali: possibile dolore nel sito di iniezione.

Altri: in pazienti debilitati, neonati e soggetti anziani, durante un trattamento prolungato, può insorgere superinfezione causata da flora microbica resistente al farmaco (funghi simili a lieviti, microrganismi Gram-negativi). Nei pazienti sottoposti a trattamento per la sifilide può manifestarsi la reazione di Jarisch-Herxheimer secondaria alla batteriolisi, caratterizzata dai seguenti sintomi: aumento della temperatura corporea, brividi, mialgia, cefalea, peggioramento dei sintomi cutanei, tachicardia, vasodilatazione con variazione della pressione arteriosa.

Questa reazione può essere pericolosa in caso di sifilide cardiovascolare o in condizioni in cui esiste un serio rischio di danno locale accentuato, ad esempio atrofia del nervo ottico.

Durata della validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Nella confezione originale, a temperatura non superiore a 25 °C.

Incompatibilità. Non mescolare la soluzione di Bicillin®-5 con altre soluzioni iniettabili.

Confezionamento. 1500000 UI in flaconi.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. S.A. «Kievmedpreparat».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività produttiva.

Ucraina, 01032, Kiev, via Saksaganskogo, 139.