ASPARKAM ARTÉRIUM

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku Asparkam Artérium (Asparkam Artérium)

Sk³ad:

Substancje czynne: 1 ml roztworu zawiera bezwodny asparaginian magnezu – 40,0 mg (3,37 mg magnezu), bezwodny asparaginian potasu – 45,2 mg (10,33 mg potasu);

Substancje pomocnicze: sorbitol (E 420), woda do wstrzykiwañ.

Postaæ leku. Roztwór do wstrzykiwañ.

G³ówne w³aœciwoœci fizyko-chemiczne: przezroczysta, bezbarwna ciecz lub ciecz o lekko ¿ó³tawym odcieniu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Substancje mineralne. Preparaty magnezu.

Kod ATC A12CC30.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Jony potasu i magnezu jako ważne jony wewnątrzkomórkowe biorą udział w działaniu wielu enzymów, w procesie wiązania makrocząsteczek z elementami podkomórkowymi oraz w mechanizmie skurczu mięśnia na poziomie cząsteczkowym. Stosunek stężenia jonów potasu, wapnia, sodu i magnezu w przestrzeni pozakomórkowej i wewnątrzkomórkowej wpływa na kurczliwość mięśnia sercowego. Asparaginian jako substancja endogenna jest nośnikiem jonów potasu i magnezu, wykazuje wyraźne powinowactwo do komórek, a jego sole ulegają dysocjacji jedynie w niewielkim stopniu. Wskutek tego jony przenikają do wnętrza komórek w postaci związków kompleksowych. Asparaginian magnezu i potasu poprawia metabolizm mięśnia sercowego. Niedostateczne dopływy potasu i magnezu do organizmu prowadzą do rozwoju nadciśnienia tętniczego, patologii naczyń wieńcowych typu sklerotycznego, zaburzeń rytmu serca oraz zwyrodnienia mięśnia sercowego.

Farmakokinetyka.

Magnez

Ogólna ilość magnezu w organizmie człowieka o masie ciała 70 kg wynosi średnio 24 g (1000 mmol); ponad 60 % magnezu przypada na tkankę kostną, a około 40 % – na mięśnie szkieletowe i inne tkanki. Około 1 % całkowitego zapasu magnezu w organizmie znajduje się w płynie pozakomórkowym, głównie w surowicy krwi. U zdrowych dorosłych ludzi zawartość magnezu w surowicy krwi mieści się w granicach 0,7 – 1,1 mmol/l.

Zalecana dawka magnezu dostarczanego z pożywieniem dla mężczyzn wynosi 350 mg na dobę, dla kobiet – 280 mg. Potrzeba magnezu wzrasta w okresie ciąży i karmienia piersią.

Magnez jest wchłaniany z przewodu pokarmowego drogą transportu aktywnego. Głównym regulatorem równowagi magnezu w organizmie są nerki. 3–5 % zjonizowanego magnezu wydzielane jest z moczem.

Zwiększenie objętości moczu (np. podczas terapii wysokoefektywnymi diuretykami pętlowymi) prowadzi do zwiększenia wydzielania zjonizowanego magnezu. Jeśli wchłanianie magnezu w jelicie cienkim jest obniżone, dalsza hipomagnezemia prowadzi do zmniejszenia jego wydzielania (< 0,5 mmol/dobę).

Potas

Ogólna ilość potasu w organizmie człowieka o masie ciała 70 kg wynosi średnio 140 g (3570 mmol). Całkowity zapas potasu jest nieco mniejszy u kobiet niż u mężczyzn i nieznacznie zmniejsza się z wiekiem. 2 % całkowitego zapasu potasu w organizmie znajduje się poza komórkami, a pozostałe 98 % – wewnątrz komórek.

Optymalna dawka potasu dostarczanego z pożywieniem wynosi 3–4 g (75–100 mmol) na dobę. Główną drogą wydzielania potasu jest wydzielanie nerkowe (około 90 % potasu wydzielane jest z moczem codziennie). Pozostałe 10 % wydzielane jest przez przewód pokarmowy. W ten sposób nerki odpowiadają za długoterminowy homeostaz potasu oraz za zawartość potasu w surowicy krwi. W krótkim okresie zawartość potasu we krwi jest również regulowana przez wymianę potasu między przestrzenią wewnątrzkomórkową i pozakomórkową.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Do terapii wspomagającej w przewlekłych chorobach serca (przy niewydolności serca, w okresie popołowym), przy zaburzeniach rytmu serca, przede wszystkim arytmii komorowej;
• terapia wspomagająca w leczeniu lekami digitalis.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku;
• ostra i przewlekła niewydolność nerek;
• choroba Addisona;
• blok przedsionkowo-komorowy III stopnia;
• szok kardiogenny (ciśnienie tętnicze <90 mmHg).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie leku z moczogonami z zachowaniem potasu oraz/lub inhibitorami ACE, blokerami β, cyklosporyną, heparyną, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi zwiększa ryzyko rozwoju hiperkaliemii.

Szczególne środki ostrożności.

Szybkie podawanie może powodować rumień twarzy.

Przy długotrwałym stosowaniu leku należy kontrolować poziom potasu i magnezu we krwi, a także regularnie monitorować wskaźniki gospodarki elektrolitowej oraz dane EKG.

Asparkam Artérium jako lek zawierający potas i magnez należy stosować z ostrożnością u pacjentów z miastenią pospolitą oraz w stanach mogących prowadzić do hiperkaliemii, takich jak obniżona funkcja nerek, ostra dehydratacja, rozległe uszkodzenie tkanek, w szczególności przy ciężkich oparzeniach. U tej grupy pacjentów zaleca się regularne badanie poziomu elektrolitów w osoczu krwi.

Ponieważ Asparkam Artérium zawiera sorbitol, nie należy stosować tego leku u pacjentów ze wrodzoną nietolerancją fruktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Do chwili obecnej nie odnotowano żadnego ryzyka związanego ze stosowaniem leku u tej grupy pacjentów.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Preparat przeznaczony wyłącznie do wstrzykiwania dożylnego. Dorośli: powoli wstrzykiwać kroplowo dożylnie – po 10–20 ml (zawartość jednej lub dwóch ampułki rozcieńczonych w 50–100 ml 5 % roztworu glukozy). W razie potrzeby dawkę można powtarzać po 4–6 godzinach. Preparat nadaje się do terapii skojarzonej.

Dawkowanie i długość leczenia ustala lekarz.

Dzieci.

Doświadczenie w stosowaniu leku u dzieci jest niewystarczające, dlatego nie stosuje się go u tej grupy wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Nie znane są przypadki przedawkowania.

Ze względu na zdolność nerek do wydalania dużej ilości potasu, zwiększenie dawki leku może prowadzić do hiperkaliemii tylko w przypadku ostrego lub wyraźnego zaburzenia wydalania potasu.

Indeks terapeutyczny magnezu jest szeroki, a poważne działania niepożądane są bardzo rzadkie przy braku niewydolności nerek.

W przypadku szybkiego wstrzykiwania dożylnego mogą wystąpić objawy hiperkaliemii/hipermagnezji.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy hiperkaliemii i hipermagnezji.

Objawy hiperkaliemii: ogólne osłabienie, parestezje, bradykardia, porażenie. Nadzwyczaj wysokie stężenie potasu w osoczu może prowadzić do skutku śmiertelnego z powodu zahamowania czynności serca, arytmii lub zatrzymania serca.

Objawy hipermagnezji: nudności, wymioty, senność, hipotensja tętnicza, bradykardia, osłabienie, niezrozumiała mowa, podwójne widzenie. Przy bardzo wysokich stężeniach magnezu w osoczu może dojść do osłabienia odruchów, porażenia mięśni, zatrzymania oddechu i zatrzymania serca.

W przypadku przedawkowania należy odstawić K+ -, Mg2+-asparaginian i przeprowadzić leczenie objawowe (wapń chlorku 100 mg/min dożylnie, dializa w razie potrzeby).

Działania niepożądane.

Przy szybkim wstrzykiwaniu dożylnym należy uwzględnić możliwość wystąpienia objawów hiperkaliemii, np.: nudności, wymioty, biegunka, parestezje oraz/lub hiper-magnezemia, np.: zaczerwienienie twarzy, hiporeflexia, drgawki, uczucie gorąca, osłabienie oddychania.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w opakowaniu oryginalnym w temperaturze nie przekraczającej 25 ºC. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nieznana.

Opakowanie.

Po 5 ml w ampułce, po 5 ampułek w blisterze, po 2 blistry w pudełku;

po 10 ml w ampułce, po 5 ampułek w blisterze, po 2 blistry w pudełku.

Kategoria nabycia. Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Halychfarm”.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca wykonywania jego działalności.

Ukraina, 79024, Lwów, ul. Opryškowska 6/8.