ANALGIN

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku ANALGIN

Skład:

substancja czynna: metamizole sodium;

1 ml roztworu zawiera metamizolu sodowego 500 mg;

substancje pomocnicze: sodyny metabisulfit (E 223), dinatrium edetyan, sodyny wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna lub lekko żółtawa lub zielonkawo-żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Pirazolony.

Kod ATC N02B B02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Środek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy, przeciwwstrząsowy (wpływa na mięśnie gładkie dróg moczowych i żółciowych) z grupy pochodnych pirazolonu. Działanie przeciwzapalne jest słabo wyrażone.

Mechanizm działania wynika z inhibicji cyklooksygenazy, co prowadzi do obniżenia syntezy prostaglandyn, które w ognisku zapalenia powodują rozwój bólu, podwyższenie temperatury i zwiększenie przepuszczalności tkankowej, a także zaburzenia przewodzenia ekstra- i proprioceptywnych impulsów bólowych, podwyższenie progu pobudzenia talamicznych centrów wrażliwości bólowej, zwiększenie oddawania ciepła.

Farmakokinetyka.

Po podaniu metamizol ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu (po wstrzyknięciu dożylnej niezmieniony metamizol występuje w osoczu w niewielkich ilościach). Wiązanie aktywnego metabolitu z białkami wynosi 50–60%. Metabolizowany w wątrobie, wydalany z moczem. Przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Zespół bólowy o niskim i średnim nasileniu różnego pochodzenia i lokalizacji (ból głowy, zębowy, oparzenia, ból w okresie popooperacyjnym, algodysmenorea, artralgie, neuralgie, radikulity, miozyty); zespół hipertermiczny, stany gorączkowe (przy grypie, ostrych infekcjach dróg oddechowych i innych infekcjach); kolwa nerkowa i wątrobowo-żółciowa (w połączeniu ze środkami przeciwwstrząsowymi).

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na metamizol sodowy i inne pochodne pirazolonu. Napady astmy oskrzelowej, kataru nosa, zapalenia spojówek wywołane kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi w wywiadzie. Zaburzenia krwiotworzenia (agranulocytoza, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna). Niewydolność wątroby i/lub nerek. Dziedziczna anemia hemolityczna związana z niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy. Ból brzucha o nieustalonej etiologii. Anemia, leukopenia. Choroby nerek: zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek, w tym w wywiadzie. Nie można podawać dożylnie chorym z ciśnieniem tętniczym skurczowym niższym niż 100 mm Hg. Politrauma. Szok. Porfiria.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie toksyczne leku nasila się przy jednoczesnym stosowaniu z innymi analgetykami nieprzeciwbólowymi, trójcyklicznymi lekami przeciwdziałającymi depresji (amizol, doksepin), hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi i allopurynolem. Sarkolizyna i merkazol (tiomazol) zwiększają prawdopodobieństwo rozwoju leukopenii. Działanie leku nasilają blokery H2 histaminowe, propranolol (anaprylin), osłabiają – fenylbutazon, barbiturany i inne induktory mikrosomalnych enzymów wątroby. Działanie przeciwbólowe leku nasilają środki uspokajające i środki uspokajające (sybazon, trioksyazyna, walokardyna, kodeina itp.). Lek zwiększa aktywność doustnych leków hipoglikemizujących, koagulantów pośrednich, fenytoiny, ibuprofenu, glikokortykosteroidów i indometacyny (wypiera z wiązania z białkami osocza), uspokajające działanie alkoholu, obniża stężenie cyklosporyny w osoczu. Jednoczesne stosowanie z pochodnymi fenytoazyny (chloprozamina itp.) może prowadzić do rozwoju wyraźnej hipertermii.

Jednoczesne stosowanie z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi nasila ich działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz zwiększa prawdopodobieństwo addytywnych niepożądanych działań ubocznych.

Metamizol w wysokich dawkach może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi i nasilenia jego efektów toksycznych (na układ pokarmowy i układ krwiotwórczy).

Jednoczesne stosowanie z sarkolizyną, merkazolem (tiomazolem), lekami hamującymi aktywność szpiku kostnego, w tym lekami złota, zwiększa prawdopodobieństwo hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.

Wymagana ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z diuretykami (furosemid).

Nie można stosować leku jednocześnie z substancjami kontrastowymi do rentgenu, zamiennikami krwi koloidalnymi i penicyliną.

Metamizol może indukować enzymy metaboliczne, w tym CYP2B6 i CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie metamizolu z bupropionem, efawirenzem, metadonem, walproatem, takrolimusem lub sertaliny może prowadzić do obniżenia stężenia tych leków w osoczu krwi z potencjalnym zmniejszeniem skuteczności klinicznej. Dlatego stosowanie tych leków jednocześnie z metamizolem zaleca się z zachowaniem ostrożności; może być konieczna kontrola odpowiedzi klinicznej i/lub poziomu leku.

Metamizol może obniżać poziom cyklosporyny w surowicy krwi; należy więc kontrolować poziom cyklosporyny przy jednoczesnym stosowaniu z metamizolem.

Jednoczesne stosowanie z etanolem nasila działanie etanolu.

Особливости stosowania.

Przy podawaniu parenteralnym wymagana jest opieka lekarska (wysokie ryzyko reakcji alergicznych, w tym zakończonych śmiercią) oraz zapewnienie warunków do przeprowadzenia terapii przeciwwstrząsowej.

U pacjentów z atopową astmą oskrzelową i polinozą zwiększone jest ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości.

Wyklucza się stosowanie w celu złagodzenia ostrego bólu brzucha o nieustalonej etiologii (do ustalenia przyczyny).

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów:

• w wieku podeszłym – może to prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego;
• z chorobami zapalnymi jelit, w tym z nieswoistym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohna.

Przy przepisywaniu leku pacjentom z ostrą patologią układu sercowo-naczyniowego wymagana jest staranna kontrola hemodynamiki. Z ostrożnością stosować u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego, podczas leczenia cytostatykami, przy przewlekłym alkoholizmie, obciążonej wywiadem alergicznym oraz chorobach krwi.

Nie zaleca się regularnego, długotrwałego stosowania leku ze względu na mielotoksyczność metamizolu sodowego; należy kontrolować obraz krwi obwodowej (formułę leukocytarną).

Przy stosowaniu leku możliwy jest rozwój agranulocytozy; w związku z tym przy wystąpieniu niemotywowanego wzrostu temperatury, dreszczy, bólu gardła, trudności z połykaniem, stomatytu, a także zapalenia narządów płciowych zewnętrznych i odbytu, należy natychmiast przerwać leczenie.

Podawanie podskórne leku nie jest stosowane ze względu na możliwość podrażnienia tkanek.

W okresie leczenia możliwe jest zabarwienie moczu na czerwony kolor (spowodowane wydaleniem metabolitu), co nie ma znaczenia klinicznego.

Rzadko metabisulfit sodu może powodować reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Stosowanie leku należy przerwać przy wystąpieniu wysypek na skórze i błonach śluzowych.

Ciężkie reakcje skórne

Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (TEN) oraz reakcja lekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespoł DRESS), które mogą być zagrażające życiu lub prowadzić do śmierci, odnotowano podczas leczenia metamizolem.

Pacjentów należy poinformować o objawach i symptomach reakcji skórnych i dokładnie obserwować.

Jeśli pojawiają się objawy wskazujące na te reakcje, leczenie metamizolem należy przerwać i w żadnym wypadku nie wznawiać (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Uszkodzenie wątroby spowodowane lekiem

U pacjentów stosujących metamizol obserwowano przypadki zapalenia wątroby, głównie o charakterze hepatocytarnym, które występowały od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy choroby obejmują podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi, z żółtaczką lub bez niej, często na tle reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazja krwi, gorączka i eozynofilia) lub towarzyszące objawy autoimmunologicznego zapalenia wątroby. U większości pacjentów stan wrócił do normy po odstawieniu metamizolu; jednakże zgłaszano pojedyncze przypadki postępującego uszkodzenia wątroby prowadzącego do ostrej niewydolności wątroby wymagającej przeszczepienia wątroby.

Mechanizm uszkodzenia wątroby spowodowanego stosowaniem metamizolu nie jest w pełni poznany, choć istniejące dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczny.

Pacjentów należy poinformować o konieczności skonsultowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. W takiej sytuacji należy przerwać przyjmowanie metamizolu i ocenić funkcję wątroby.

Jeśli wystąpią takie objawy jak uczucie nudności (nudności i wymioty), gorączka, uczucie zmęczenia, utrata apetytu, ciemny kolor moczu, jasny kolor stolca, żółtaczka skóry lub białka oka, świąd, wysypka lub ból w górnej części brzucha, należy przerwać stosowanie Analginu i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

W przypadku, gdy u pacjenta wcześniej występowały problemy z wątrobą po przyjęciu jakiegokolwiek leku zawierającego metamizol, nie zaleca się stosowania Analginu.

Lek zawiera 3,36 mmol/dawkę sodu. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących dietę o ograniczonej zawartości sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży (szczególnie w I trymestrze i ostatnich 6 tygodniach). W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią, ponieważ metamizol sodowy przenika do mleka matki.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Podaje się wewnątrzmięśniowo i dożylnie strumieniowo. Sposób podania i dawka zależą od ciężkości choroby i są ustalane indywidualnie. Oddziaływanie przeciwbólowe przy podaniu dożylnym jest wyższe niż przy podaniu wewnątrzmięśniowym.

Roztwór do podania powinien mieć temperaturę ciała. Aby zapobiec gwałtownemu obniżeniu ciśnienia tętniczego, podanie dożylne należy przeprowadzać powoli (z prędkością nie większą niż 1 ml/min), pacjent powinien znajdować się w pozycji leżącej, konieczna jest kontrola ciśnienia tętniczego, częstości skurczów serca i oddychania. Procedura wymaga zapewnienia warunków do przeprowadzenia terapii przeciwszokowej. Przy podawaniu dożylnym należy używać długiej igły.

Dorosłym podaje się po 0,5–1 ml (250–500 mg) 2–3 razy dziennie. Maksymalna pojedyncza dawka przy obu drogach podania to 1 ml (500 mg), dobową – 2 ml (1 g).

Dzieciom w wieku do 1 roku życia podaje się w dawce 0,01 ml/kg masy ciała.

Dzieciom w wieku do 1 roku życia lek podaje się wyłącznie w sposób wewnątrzmięśniowy.

Czas trwania stosowania – do 3 dni.

Dzieciom w wieku od 1 roku życia podaje się 0,1 ml na każdy rok życia 1–2 razy na dobę. Czas trwania stosowania – do 3 dni.

Dzieci.

Dzieciom w wieku do 1 roku życia lek podaje się wyłącznie w sposób wewnątrzmięśniowy. U dzieci stosuje się lek wyłącznie pod nadzorem lekarza w przypadku poważnych i życia zagrożujących wskazań.

Przedawkowanie.

Objawy: hipotermia, wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, uczucie przyspieszonego bicia serca, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, ból brzucha, osłabienie, oliguria, anuria, senność, majaczenia, zaburzenia świadomości, tachykardia, stan drgawkowy; możliwy rozwój ostrego agranulocytozy, zespołu hemoragicznego, ostrej niewydolności nerek i wątroby, porażenia mięśni oddechowych.

Leczenie. Indukcja wymiotów, przewodowe przemywanie żołądka, podanie leków przeczyszczających sole, węgla aktywowanego. Przeprowadzenie wymuszonego moczowania, hemodializy, alkalizacji krwi, terapii objawowej skierowanej na utrzymanie funkcji życiowych. W przypadku rozwoju stanu drgawkowego przeprowadza się podanie dożylne diazepamu i szybko działających barbituranów.

Efekty uboczne.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: uszkodzenie wątroby spowodowane lekiem, w tym zapalenie wątroby, żółtaczkę, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych. Objawy uszkodzenia wątroby: uczucie nudności (nudności i wymioty), gorączka, uczucie zmęczenia, utrata apetytu, ciemne zabarwienie moczu, jasny kolor stolca, żółtaczka skóry lub białka oka, świąd, wysypka lub ból w górnej części brzucha.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia.

Ze strony układu moczowego: oliguria, anuria, proteinuria, nefryt interstycjalny, czerwone zabarwienie moczu.

Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, anemia, granulocytopenia.

Reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości, wysypki skórne, świąd, pokrzywka, zapalenie spojówek, obrzęk Quinckego; rzadko – zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, zespół oskrzelowy, reakcje anafilaktyczne, szok anafilaktyczny, zaczerwienienie skóry, obrzęk naczynioruchowy.

Donoszono o ciężkich reakcjach skórnych, w tym o zespole toksycznego nekrolizy epidermy i lekowej reakcji z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS), po stosowaniu metamizolu (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: lekowa reakcja z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS).

Inne: obniżenie ciśnienia tętniczego, infiltraty w miejscu wstrzyknięcia (przy wstrzykiwaniu domięśniowym), zaczerwienienie, obrzęk, lokalne wysypki i świąd skóry w miejscu wstrzyknięcia.

Donoszenie o podejrzanych efektach ubocznych.

Donoszenie o efektach ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Niezgodność. Z uwagi na wysokie ryzyko niezgodności farmaceutycznej nie wolno mieszać leku z innymi lekami w jednej strzykawce.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach. Po 10 ampułek w pudełku z przegródkami; lub po 5 ampułek w jednostronnym blisterze, po 2 blistery w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Lekhim-Charków”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.