ANALGIN-DARNYTSIA

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Analgin-Darnytsia (Analgin-Darnitsa)

Skład:

substancja czynna: metamizole sodium;

1 ml roztworu zawiera metamizolu sodowego (analginu) 500 mg;

substancje pomocnicze: natrium sulfit bezwodny (E 221), natrium formaldehyd sulfoxylanat dwuwodny, kwas chlorowodorowy rozcieńczony, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przeźroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy płyn.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Metamizol sodowy.

Kod ATX N02B B02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Niesterydowy lek przeciwzapalny, pochodna pirazolonu. Niemieszaniecznie blokuje cyklooksygenazę, obniża powstawanie prostaglandyn z kwasu arachidonowego. Przeszkadza w przewodzeniu impulsów bólowych ekstra- i proprioceptywnych przez pęczki Golla i Burdacha, podnosi próg pobudliwości ośrodków bólowych w podwzgórzu, zwiększa odprowadzenie ciepła. Charakterystyczną cechą jest niewielka wyraźność działania przeciwzapalnego, co warunkuje słaby wpływ na gospodarkę wodno-solną (zatrzymanie Na+ i wody) oraz na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz pewne działanie przeciwwstrząsowe (względem mięśni gładkich dróg moczowych i dróg żółciowych).

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu wewnętrznomięśniowym szybko i całkowicie wchłania się do krwi. W wątrobie ulega oksydacyjnemu deaminowaniu z powstawaniem aktywnego metabolitu. Wiązanie aktywnego metabolitu z białkami wynosi 50–60 %. U dzieci procesy deaminowania przebiegają nieco wolniej niż u dorosłych. Przy częstym stosowaniu (częściej niż 4 razy na dobę) u dzieci możliwa jest kumulacja środka leczniczego i zatrucie. Szybko i równomiernie rozkłada się w tkankach. Maksymalne stężenie osiąga się po 1–1,5 godziny po wstrzyknięciu wewnętrznomięśniowym. Okres półwydalenia (T1/2) wynosi około 7 godzin. Wydala się z moczem.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Zespół bólowy o niewielkim i średnim nasileniu różnego pochodzenia i lokalizacji (ból głowy, ból zęba, oparzenia, ból w okresie popooperacyjnym, algomenoree, artralgie, neuralgie, zapalenia nerwów rdzeniowych, miozyty); zespół hipertermiczny, stany gorączkowe (przy grypie, ostrych infekcjach dróg oddechowych i innych infekcjach); kolka nerkowa i wątrobowo-żółciowa (w połączeniu ze środkami przeciwwstrząsowymi).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku. Agranulocytoza, neutropenia cytotoksyczna lub zakaźna. Niewydolność wątroby i/lub nerek. Wrodzona anemia hemolityczna związana z niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy. Napady astmy oskrzelowej wywołane kwasem acetylosalicylowym. Ból brzucha o nieustalonej etiologii. Anemia, leukopenia. Choroby nerek: zapalenie nerek, gruczolakowate zapalenie nerek, również w wywiadzie. Nie można podawać dożylnie pacjentom z ciśnieniem tętniczym skurczowym poniżej 100 mm Hg. Politrauma. Szok. Porfiria.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Z powodu wysokiego ryzyka rozwoju niezgodności farmaceutycznej nie wolno mieszać z innymi lekami w jednej strzykawce.

Ethanolum – nasila się działanie etanolu.

Chloropromazyna lub inne pochodne fenantiazyny – jednoczesne stosowanie może prowadzić do rozwoju wyraźnej hipotermii.

Substancje kontrastowe rentgenowskie, koloidowe środki zastępcze krwi oraz penicylina nie powinny być stosowane podczas leczenia metamizolem sodu.

Cyklosporyna – przy jednoczesnym stosowaniu obniża się stężenie cyklosporyny we krwi.

Peroralne leki hipoglikemizujące, leki przeciwkrwotoczne pośrednie, glikokortykosteroidy, fenytoina, ibuprofen oraz indometacyna – metamizol sodu zwiększa aktywność tych leków poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami.

Fenylbutazon, barbiturany i inne induktory wątrobowych enzymów przy jednoczesnym stosowaniu zmniejszają skuteczność metamizolu sodu.

Leki przeciwbólowe nieprzeciwgorączkowe, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, hormonalne środki antykoncepcyjne oraz allopurinol – jednoczesne stosowanie metamizolu sodu z tymi lekami może prowadzić do nasilenia jego toksyczności.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne – potencjonowana jest ich działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz zwiększa się ryzyko wystąpienia addytywnych niepożądanych działań ubocznych.

Leki uspokajające i środki uspokajające (sybazon, trioksan, valokordin) nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu sodu.

Sarkolizyna, merkazolil (tiomazol), leki hamujące aktywność szpiku kostnego, w tym leki złota – zwiększa się ryzyko hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.

Kodeina, blokery H2 histaminy oraz propranolol nasilają działanie metamizolu sodu.

Wymagana jest ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z sulfonamidowymi lekami obniżającymi poziom cukru we krwi (nasila się działanie hipoglikemizujące) oraz moczopędnymi (furosemid).

Leki mielotoksyczne prowadzą do nasilenia hematotoksyczności.

Metotreksat – metamizol w wysokich dawkach może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi i nasilenia jego efektów toksycznych (na układ pokarmowy i układ krwiotwórczy).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Przy stosowaniu dożylnym wymagany jest nadzór lekarski (wysoka częstość reakcji alergicznych, w tym zakończonych śmiercią) oraz zapewnienie warunków do przeprowadzenia terapii przeciwszokowej.

U pacjentów z astmą oskrzelową atopową i polinozą występuje zwiększony ryzyko reakcji nadwrażliwości.

Ciężkie reakcje skórne

Zarejestrowano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze odłuszczenie nabłonka (TEN) oraz wywołaną lekami eozynofilię z objawami systemowymi (zespoł DRESS), które mogą być zagrażające życiu lub śmiertelne, podczas leczenia metamizolem.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych i dokładnie obserwować.

W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, leczenie metamizolem należy przerwać i w żadnym wypadku nie wznawiać ponownie (patrz sekcja „Preciwwskazania”).

Wyklucza się stosowanie w celu złagodzenia ostrego bólu brzucha o nieustalonej przyczynie (do ustalenia przyczyny).

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów:

• w wieku podeszłym – może prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego;
• z chorobami zapalnymi jelit, w tym z nieswoistym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohna.

Przy przepisywaniu leku pacjentom z ostrą patologią układu sercowo-naczyniowego wymagana jest staranna kontrola hemodynamiki. Stosować z ostrożnością u pacjentów z ciśnieniem tętniczym poniżej 100 mm Hg, zawałem mięśnia sercowego, wielokrotnymi urazami, wywiadem chorób wątroby i nerek (np. pionefryt, gruczolakorobotę nerek), podczas leczenia cytotoksycznymi, przy przewlekłym alkoholizmie, obciążonym wywiadem alergologicznym, chorobach krwi.

Nie zaleca się regularnego długotrwałego stosowania leku ze względu na mielotoksyczność metamizolu sodowego; należy kontrolować obraz krwi obwodowej (wzór leukocytarny).

Przy stosowaniu leku możliwy jest rozwój agranulocytozy, dlatego przy stwierdzeniu nieuzasadnionego podwyższenia temperatury ciała, dreszczy, bólu gardła, trudności w połykaniu, stomatytu, a także zapalenia narządów płciowych zewnętrznych i odbytu, należy natychmiast przerwać leczenie.

Uszkodzenie wątroby wywołane lekiem

U pacjentów, którym stosowano metamizol, obserwowano przypadki uszkodzenia wątroby, głównie o charakterze hepatocelularnym, które pojawiało się po kilku dniach lub kilku miesiącach od rozpoczęcia leczenia. Objawy choroby obejmują podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi, z żółtaczką lub bez, często na tle reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje krwi, gorączka i eozynofilia), lub towarzyszące objawom autoimmunologicznego zapalenia wątroby. U większości pacjentów stan normalizował się po odstawieniu leczenia metamizolem. Jednakże zgłaszano pojedyncze przypadki postępującego uszkodzenia prowadzącego do ostrej niewydolności wątroby, wymagającej przeszczepienia wątroby.

Mechanizm uszkodzenia wątroby spowodowanego stosowaniem metamizolu nie jest w pełni poznany, choć istniejące dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczny.

Pacjentów należy poinformować o konieczności skonsultowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. W takim przypadku należy przerwać przyjmowanie metamizolu i ocenić funkcję wątroby.

Jeśli wystąpią takie objawy jak nudności i wymioty, gorączka, uczucie zmęczenia, utrata apetytu, ciemne zabarwienie moczu, jasny kolor stolca, żółtaczka skóry lub białka oka, świąd, wysypka lub ból w górnej części brzucha, należy przerwać stosowanie metamizolu i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Metamizolu nie można stosować ponownie u pacjentów, u których wcześniej wystąpiło uszkodzenie wątroby podczas leczenia tym lekiem, chyba że nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby.

Nie stosować leku podskórnie ze względu na możliwość podrażnienia tkanek.

W okresie leczenia możliwe jest zabarwienie moczu na czerwony kolor (spowodowane wydzielaniem metabolitu), co nie ma znaczenia klinicznego.

Rzadko bezwodny siarczyn sodu (E 221) może powodować reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Stosowanie leku należy przerwać przy wystąpieniu wysypki na skórze i błonach śluzowych.

Preparat zawiera mniej niż 1 mmol/dawkę sodu, czyli jest praktycznie wolny od sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Przeciwwskazany w czasie ciąży, szczególnie w I trymestrze i w ostatnich 6 tygodniach ciąży.

W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią, ponieważ metamizol sodowy przechodzi do mleka matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

W okresie leczenia nie wolno prowadzić pojazdów silnikowych ani wykonywać innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychoruchowych.

Sposób stosowania i dawki.

Podawać w sposób wewnątrzmięśniowy i w sposób wewnątrzżylny strumieniowo. Sposób podania i dawka zależą od ciężkości choroby i są ustalane indywidualnie. Działanie przeciwbólowe przy podaniu dożylnym jest wyższe niż przy podaniu wewnątrzmięśniowym.

Roztwór do podania powinien mieć temperaturę ciała. W celu zapobiegania gwałtownemu obniżeniu ciśnienia tętniczego podanie dożylne należy przeprowadzać powoli (z prędkością nie większą niż 1 ml/min), pacjent powinien znajdować się w pozycji leżącej, konieczna jest kontrola ciśnienia tętniczego, częstości skurczów serca i oddychania. Procedura wymaga posiadania warunków do przeprowadzenia terapii przeciwszokowej. Przy podaniu dożylnym należy używać długiej igły.

Dorosłym podawać po 0,5–1 ml (250–500 mg) 2–3 razy na dobę. Maksymalna pojedyncza dawka przy obu drogach podania – 1 ml (500 mg), dobowe – 2 ml (1 g).

Dzieci do 1 roku życia podawać w dawce 0,01 ml/kg masy ciała. Lek dzieciom do 1 roku życia podaje się wyłącznie w sposób wewnątrzmięśniowy.

Czas stosowania – do 3 dni.

Dzieci w wieku od 1 roku podawać 0,1 ml na każdy rok życia 1–2 razy na dobę. Czas stosowania – do 3 dni.

Dzieci.

Lek dzieciom do 1 roku życia podaje się wyłącznie w sposób wewnątrzmięśniowy. Lek stosować u dzieci wyłącznie pod nadzorem lekarza w przypadku poważnych i życia zagrożonych wskazań.

Przedawkowanie.

Objawy: hipotermia, wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, uczucie kołatania serca, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, ból brzucha, osłabienie, oliguria, anuria, senność, majaczenia, zaburzenia świadomości, tachykardia, zespół drgawkowy; możliwe rozwinięcie się ostrego agranulocytozy, zespołu krwotocznego, ostrej niewydolności nerek i wątroby, porażenia mięśni oddechowych.

Leczenie: indukcja wymiotów, przewodowe przemywanie żołądka, podanie środków przeczyszczających sole, węgiel aktywowany. Przeprowadzenie wymuszonego moczowania, hemodializy, alkalizacji krwi, terapii objawowej skierowanej na utrzymanie funkcji życiowo ważnych. W przypadku rozwoju zespołu drgawkowego przeprowadza się wewnątrzżylne podanie diazepamu i szybko działających barbituranów.

Reakcje niepożądane.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby, uszkodzenie wątroby spowodowane lekami, w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Ze strony nerek i układu moczowego: oliguria, anuria, białkomocz, nefryt śródmiąższowy, zmiana zabarwienia moczu na czerwony kolor.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, anemia, granulocytopenia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka na skórze i błonach śluzowych, zaczerwienienie skóry, świąd, pokrzywka, zapalenie spojówek, obrzęk Quinckego; zespół oskrzelowy, reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella; częstość nieznana – wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (DRESS).

Ogólne zaburzenia i zmiany w miejscu podania: infiltraty w miejscu podania (przy wstrzykiwaniu do mięśnia), zaczerwienienie, obrzęk, lokalne wysypki i świąd skóry w miejscu podania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Z uwagi na wysokie ryzyko niezgodności farmaceutycznej nie wolno mieszać leku z innymi lekami w jednej strzykawce.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; po 2 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka farmaceutyczna „Darnytsia” JSC.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspilska 13.