AMBROKSOL-TEVA

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Ambroksol-Teva (Ambroxol-Teva)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu;

1 tabletka zawiera 30 mg chlorowodorku ambroksolu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki z ryflowaną linią łamania z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ambroksol jest pochodną benzylaminową i metabolitem bromheksyny. W odróżnieniu od bromheksyny brakuje mu grupy metylowej i posiada grupę hydroksylową w położeniu para-trans pierścienia cykloheksylowego. Różne badania wykazały działanie mukolityczne i sekretolityczne.

Ogólnie działanie leku zaczyna się po 30 minutach od podania doustnego; efekt utrzymuje się przez 6–12 godzin, w zależności od dawki indywidualnej.

Donoszono, że ambroksol zwiększał składnik surowiczy sekrecji oskrzowej. Uważa się, że zwiększa on klirens wydzieliny poprzez obniżenie jej lepkości oraz aktywację nabłonka rzęskowego.

Ambroksol aktywuje układ surfaktantowy, działając bezpośrednio na komórki typu II pneumocytów w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzelikach. Stymuluje on powstawanie i sekrecję surfaktantu w odcinku alveolarnej i oskrzowym płuc płodu oraz dorosłego człowieka. Te efekty zostały zademonstrowane w hodowlach komórkowych oraz in vivo.

Donoszono o działaniu przeciwutleniającym ambroksolu. Stosowanie ambroksolu zwiększa stężenie antybiotyków: amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny w wydzielinie oskrzowej oraz w sekrecie oskrzelowo-płucnym.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym ambroksol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie (Tmax) po podaniu doustnym osiągane jest po 1–3 godzinach. Biologiczna dostępność ambroksolu zmniejsza się o 1/3 po podaniu doustnym z powodu metabolizmu pierwszego przejścia.

Rozkład. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 85 %.

Ambroksol przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyskową i wydzielany jest z mlekiem matki.

Metabolizm. Tworzenie metabolitów (kwas dibromoantranilowy, glukuronidy) zachodzi w wątrobie.

Eliminacja. Prawie 90 % leku wydzielane jest z moczem w postaci metabolitów. Mniej niż 10 % ambroksolu wydzielane jest z moczem w niezmienionej postaci.

Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami, duży objętość rozkładu oraz powolny przerycz rozkładu leku z tkanek do krwi, istotna eliminacja ambroksolu podczas dializy lub wymuszonego moczowania jest mało prawdopodobna. Ostateczny okres półwylu z osocza wynosi 7–12 godzin. Okres półwylu ambroksolu i jego metabolitów z osocza wynosi około 22 godziny.

Upośledzenie funkcji wątroby i nerek

U pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby klirens ambroksolu zmniejsza się o 20–40 %. U chorych z ciężkim upośledzeniem funkcji nerek obserwuje się wydłużenie okresu półwylu metabolitów ambroksolu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzowej oraz osłabieniem przesuwania się śluzu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ambroksol i/lub inne składniki leku.

Rzadkie, dziedziczne stany, w których możliwa jest nietolerancja substancji pomocniczej leku (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie leku Ambroksol-Teva, tabletek, oraz leków przeciwbólowych może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu w wyniku uciskania odruchu kaszlowego. Dlatego kombinacja ta jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka stosowania.

Stosowanie tabletek Ambroksol-Teva w połączeniu z antybiotykami (z amoksycyliną, cefuroksymem, erytromycyną, doksycykliną) może poprawić napływ antybiotyków do tkanek płucnych. Interakcja ta z doksycykliną jest szeroko stosowana w celach terapeutycznych.

Brak doniesień o niepożądanych interakcjach z innymi lekami.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zgłoszono jedynie kilka przypadków ciężkich uszkodzeń skóry: zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz (zespołu Lyella) związane ze stosowaniem leków przeciwkaślowych, takich jak chlorowodorek ambroksolu. Zazwyczaj można je było wyjaśnić ciężkim przebiegiem podstawowej choroby u pacjentów oraz jednoczesnym stosowaniem innych leków. Opisano również rozwój innych ciężkich reakcji skórnych, takich jak wielopostaciowa rumień czy ostry ogólnoustrojowy pustulowy egzantem, związane ze stosowaniem ambroksolu. W przypadku pojawienia się lub nasilenia się wysypek skórnych (czasem towarzyszących pęcherzom lub uszkodzeniom błon śluzowych) należy natychmiast przerwać stosowanie ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

Na wczesnym etapie zespołu Stevensa-Johnsona lub zespołu Lyella pacjenci mogą doświadczać niemiespecyficznych objawów przypominających początek grypy, takich jak dreszcze, osłabienie, katar, kaszel i ból gardła. W przypadku takich niemiespecyficznych objawów przypominających początek grypy może dojść do błędnego zastosowania leczenia objawowego lekami przeciwkaślowymi i przeziębieniom.

Ponieważ ambroksol może nasilać wydzielanie śluzu, tabletki Ambroksol-Teva należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami ruchomości oskrzeli i nasilonym wydzielaniem śluzu (np. przy rzadkim schorzeniu, takim jak pierwotna dyskineza rzęsek).

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek możliwe jest gromadzenie się metabolitów wątrobowych ambroksolu. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek oraz ciężkimi chorobami wątroby powinni stosować ambroksol wyłącznie po konsultacji z lekarzem.

Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, powinien on skonsultować się z lekarzem przed zażyciem tego leku. Pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu/łódki, poród czy rozwój poporodowy.

W wyniku badań klinicznych nie stwierdzono szkodliwego wpływu leku na płód po jego stosowaniu od 28. tygodnia ciąży.

Należy jednak zachować zwykłe środki ostrożności dotyczące przyjmowania leków w czasie ciąży. W pierwszym trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania tego leku.

Karmienie piersią

Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Choć nie przewiduje się niepożądanych skutków u noworodków, ambroksol nie jest zalecany do stosowania w czasie karmienia piersią.

Plodność

Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn

Nie ma danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Nie przeprowadzono badań wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Ambroksol-Teva, tabletki 30 mg, należy przyjmować doustnie. Tabletki należy połykać całkowicie, wypijając odpowiednią ilość ciepłego płynu (np. herbaty lub rosołu) po posiłku. Działanie mukolityczne ambroksolu jest wzmacniane przez spożycie dużej ilości płynów.

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zazwyczaj dawka wynosi 1/2 tabletki 2–3 razy na dobę (równowartość 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Dzieci w wieku od 12 lat oraz dorośli: zazwyczaj dawka wynosi 1 tabletę 3 razy na dobę przez pierwsze 2–3 dni (równowartość 90 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę). Leczenie należy kontynuować stosując 1 tabletę 2 razy na dobę (równowartość 60 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

W razie potrzeby działanie terapeutyczne u dorosłych oraz u dzieci w wieku od 12 lat może być wzmocnione przez stosowanie 2 tabletek 2 razy na dobę (równowartość 120 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby. Ogólnie nie ma ograniczeń czasowych co do długości stosowania, jednak leczenie długotrwałe należy prowadzić pod nadzorem lekarskim.

Nie należy stosować Ambroksolu-Teva w postaci tabletek dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

W przypadku zaburzeń czynności nerek oraz ciężkich chorób wątroby lek można przyjmować wyłącznie pod kontrolą lekarza. W takiej sytuacji zaleca się zmniejszenie dawki i wydłużenie odstępu między dawkami.

Dzieci. Lek można stosować u dzieci od 6. roku życia, które nie tolerują syropu lub roztworu do inhalacji i dobrać doustnie.

Dzieciom poniżej 6. roku życia nie należy stosować Ambroksolu-Teva w formie tabletek – należy używać syropu lub kropli.

Przedawkowanie.

Do chwili obecnej nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania u ludzi.

Objawy znane z pojedynczych przypadków przedawkowania i/lub błędnych zastrzeżeń odpowiadają znanym działaniom niepożądanym ambroksolu w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Niepożądane działania.

Według częstości występowania niepożądane działania zostały podzielone na następujące kategorie: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); nieznane (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości;

nieznane – obrzęk naczynioruchowy, świąd, reakcje anafilaktyczne, w tym szok anafilaktyczny, inne reakcje alergiczne.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysypka skórna, pokrzywka;

nieznane – zaczerwienienie, ciężkie uszkodzenia skóry (w tym zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, erytema wielopostaciowe oraz pęcherzyca egzantematyczna).

Ze strony układu pokarmowego:

często – nudności;

rzadko – wymioty, niestrawność, ból brzucha, biegunka;

bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu oddechowego:

nieznane – duszność (jako reakcja nadwrażliwości).

Ogólne zaburzenia:

rzadko – reakcje ze strony błon śluzowych, gorączka.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania. Lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze, 2 blistery w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Merckle GmbH.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren, Niemcy.