SOLPADEINE ACTIVE

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE SOLPADEINE ACTIVE

Composizione:

Principi attivi: 1 compressa contiene 500 mg di paracetamolo e 65 mg di caffeina;

Eccipienti: amido pregelatinizzato, amido di mais, povidone, sorbato di potassio, talco, acido stearico, sodio croscarmellosa, ipromellosa, glicerolo triacetato.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse bianche di forma capsulare, rivestite, con bordi piatti, con impressione a forma di logo triangolare e simbolo + da un lato e senza impressione dall'altro lato.

Gruppo farmacoterapeutico.

Analgesici e antipiretici. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci.

Codice ATC N02B E51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il paracetamolo è un analgesico-antipiretico. L'effetto si basa sull'inibizione della sintesi delle prostaglandine nel SNC. A causa dell'effetto inibitorio debole sulle prostaglandine periferiche, in particolare nel tratto gastrointestinale, il paracetamolo è in parte adatto per i pazienti per i quali l'inibizione delle prostaglandine periferiche è indesiderata, ad esempio quando i salicilati sono controindicati.

La caffeina agisce come potenziatore, aumentando l'efficacia d'azione del paracetamolo.

Farmacocinetica.

Il paracetamolo e la caffeina vengono rapidamente assorbiti nel tratto gastrointestinale e si distribuiscono nella maggior parte dei tessuti dell'organismo. Il legame del paracetamolo con le proteine plasmatiche è minimo quando assunto alle dosi terapeutiche.

Il paracetamolo e la caffeina vengono metabolizzati principalmente nel fegato ed eliminati con le urine sotto forma di metaboliti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Il medicinale esercita un'azione analgesica e antipiretica moderata. Le indicazioni all'uso comprendono il mal di testa, inclusa l'emicrania, il mal di denti, le nevralgie, il dolore reumatico, i dolori mestruali nelle donne; per alleviare i sintomi di raffreddore e influenza, il mal di gola.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al paracetamolo, alla caffeina o a qualsiasi altro componente del medicinale in anamnesi; gravi disturbi del fegato e/o dei reni; iperbilirubinemia congenita; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; alcolismo; malattie del sangue, anemia grave, leucopenia; stati di eccitazione elevata, disturbi del sonno, epilessia; marcato aumento della pressione arteriosa, malattie organiche del sistema cardiovascolare, incluso grave aterosclerosi, grave ipertensione arteriosa; scompenso cardiaco decompensato, infarto miocardico acuto, tachicardia parossistica, ipertiroidismo, pancreatite acuta, forme gravi di diabete mellito, glaucoma; età superiore ai 60 anni.

Non utilizzare in associazione con inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e nei 2 settimane successive all'interruzione del trattamento con inibitori delle MAO.

Controindicato nei pazienti che assumono antidepressivi triciclici o beta-bloccanti.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

La velocità di assorbimento del paracetamolo può aumentare con metoclopramide e domperidone e ridursi con colestiramina.

L'uso prolungato e contemporaneo del medicinale con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei può portare a danni renali.

L'effetto anticoagulante della warfarina e di altri cumarinici, con aumento del rischio di emorragia, può essere potenziato da un uso prolungato e regolare di paracetamolo. L'assunzione di dosi singole non mostra effetti significativi. I barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo. I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l'attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l'effetto tossico del paracetamolo sul fegato a causa di un maggiore metabolismo del farmaco in metaboliti epatotossici. L'uso contemporaneo di paracetamolo con agenti epatotossici aumenta la probabilità di accumulo di paracetamolo e incrementa la tossicità epatica di entrambi i farmaci. L'uso contemporaneo di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Il paracetamolo riduce l'efficacia dei diuretici.

Il paracetamolo aumenta i livelli plasmatici di acido acetilsalicilico e cloramfenicolo. Il probenecid influisce sulla concentrazione plasmatica del paracetamolo e sulla sua escrezione.

Gli induttori degli enzimi microsomiali epatici (rifampicina e fenobarbital) aumentano la tossicità del paracetamolo poiché durante la sua biotrasformazione si forma una maggiore quantità di epossido tossico. Il paracetamolo può ridurre la biodisponibilità della lamotrigina, riducendone così l'effetto, probabilmente a causa dell'induzione del suo metabolismo epatico. L'uso contemporaneo di paracetamolo e zidovudina aumenta il rischio di sviluppare neutropenia.

È necessario usare con cautela il paracetamolo contemporaneamente a flucloxacillina, poiché l'assunzione concomitante è stata associata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell'acidosi piraglutamminica, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Non assumere contemporaneamente alcol.

L'uso concomitante di caffeina con inibitori delle MAO può causare un pericoloso aumento della pressione arteriosa. La caffeina potenzia l'effetto (migliorando la biodisponibilità) degli analgesici-antipiretici, potenzia gli effetti dei derivati delle xantine, degli alfa e beta-adrenomimetici e degli stimolanti psichici.

La cimetidina, i contraccettivi ormonali e l'isoniazide potenziano l'effetto della caffeina.

La caffeina riduce l'effetto degli analgesici oppioidi, degli ansiolitici, dei sonniferi e dei sedativi; è un antagonista degli anestetici e di altri farmaci che deprimono il SNC, un antagonista competitivo degli agenti adenosinici e dell'ATP. L'uso concomitante di caffeina con ergotamina migliora l'assorbimento dell'ergotamina dal tratto gastrointestinale; con gli agenti tireotropi aumenta l'effetto tiroideo.

La caffeina può aumentare l'eliminazione del litio dall'organismo. Pertanto non è raccomandato l'uso concomitante del medicinale con farmaci a base di litio.

Caratteristiche di utilizzo.

Il medicinale contiene paracetamolo, pertanto non deve essere utilizzato in associazione con altri medicinali contenenti paracetamolo, utilizzati ad esempio per ridurre la febbre, trattare il dolore, i sintomi dell'influenza e del raffreddore o l'insonnia. L'uso contemporaneo con altri medicinali contenenti paracetamolo può portare a un sovradosaggio. Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che potrebbe richiedere un trapianto di fegato o portare a esiti letali.

In caso di malattie epatiche o renali, prima di assumere il medicinale è necessario consultare il medico. Le restrizioni all'uso di questo medicinale in tali pazienti sono principalmente dovute alla presenza di paracetamolo. Nei pazienti con patologie epatiche, aumenta il rischio di epatotossicità da paracetamolo.

Durante il trattamento non è consentito assumere bevande alcoliche. A dosi superiori a 6–8 g al giorno, il paracetamolo può essere tossico per il fegato. Tuttavia, effetti epatotossici possono manifestarsi anche a dosi molto inferiori in caso di assunzione di alcol, utilizzo di induttori degli enzimi epatici o di altre sostanze con effetto tossico sul fegato, nonché nei pazienti con epatopatia alcolica non cirrotica. Il consumo prolungato di alcol aumenta notevolmente il rischio di effetti epatotossici del paracetamolo. Nei pazienti con alterata funzionalità epatica, così come in quelli che assumono alte dosi di paracetamolo per lunghi periodi, si raccomanda di effettuare regolarmente test funzionali epatici.

Nel trattamento con anticoagulanti orali, quando si assumono contemporaneamente alte dosi di paracetamolo, è necessario monitorare il tempo di protrombina.

Il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi ai livelli ematici di glucosio e acido urico. I pazienti che assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità devono consultare il medico prima di iniziare il trattamento.

Sono stati riportati casi di alterazione della funzionalità epatica/insufficienza epatica in pazienti con ridotti livelli di glutatione, ad esempio in caso di grave deperimento fisico, anoressia, basso indice di massa corporea, alcolismo cronico o sepsi.

Nei pazienti con ridotti livelli di glutatione, l'assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica. I sintomi dell'acidosi metabolica includono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Se i sintomi non scompaiono, è necessario consultare il medico.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con elevato gap anionico (high anion gap metabolic acidosis - HAGMA), conseguente ad acidosi piruglutamminica, in pazienti affetti da gravi patologie, come grave insufficienza renale o sepsi, o in pazienti con alimentazione inadeguata o altre cause di deficit di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per periodi prolungati o con associazione di paracetamolo e floxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi piruglutamminica, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un rigoroso monitoraggio dello stato del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi piruglutamminica come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Durante il trattamento con questo medicinale non è consigliabile assumere eccessive quantità di bevande contenenti caffeina (come caffè, tè e alcune altre bevande). Ciò potrebbe causare problemi di sonno, tremori, sensazione di oppressione al torace dovuta ad accelerazione del battito cardiaco, tensione, irritabilità.

Tenere il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non si raccomanda l'uso del medicinale durante la gravidanza, poiché aumenta il rischio di aborto spontaneo associato all'assunzione di caffeina.

Non si raccomanda l'uso del medicinale durante l'allattamento al seno. Il paracetamolo e la caffeina passano nel latte materno, ma in quantità clinicamente irrilevanti (quando assunti alle dosi raccomandate). La caffeina nel latte materno può esercitare un effetto stimolante sui neonati durante l'allattamento, ma non è stata osservata tossicità significativa.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.

L'effetto è assente o trascurabile.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

Il medicinale è destinato all'assunzione orale.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: 1-2 compresse ogni 4-6 ore secondo necessità. Non assumere più di 8 compresse (4000 mg di paracetamolo / 520 mg di caffeina) nelle 24 ore.

Non superare la dose raccomandata.

Deve essere utilizzata la dose più bassa possibile nel minor tempo necessario per ottenere l'effetto terapeutico desiderato.

L'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 4 ore.

Bambini.

Il medicinale non è raccomandato per bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Paracetamolo.

Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che potrebbe richiedere un trapianto di fegato o avere esito letale. È stato osservato pancreatite acuta, generalmente associata a disturbi della funzionalità epatica e ad epatotossicità. Il danno epatico è possibile negli adulti che assumono 6-8 g o più di paracetamolo e nei bambini che assumono più di 150 mg/kg di peso corporeo. Nei pazienti con fattori di rischio (trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri medicinali che inducono gli enzimi epatici; assunzione regolare di quantità eccessive di etanolo; cachessia da carenza di glutatione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)) l'assunzione di 5 g o più di paracetamolo può portare a danno epatico.

In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il trattamento deve essere iniziato senza indugio. Il paziente deve essere portato in ospedale, anche in assenza di sintomi precoci di sovradosaggio.

Sintomi del sovradosaggio nelle prime 24 ore: pallore, nausea, vomito, perdita di appetito e dolore addominale. L'esperienza clinica mostra che i sintomi di danno epatico diventano evidenti di solito dopo 24-48 ore dal sovradosaggio e raggiungono il massimo di intensità generalmente dopo 4-6 giorni. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica. In caso di intossicazione grave, l'insufficienza epatica può progredire verso encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma e esito letale. L'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con forte dolore lombare, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. Sono state segnalate anche aritmie cardiache.

Con l'uso prolungato del medicinale in dosi elevate, a livello del sistema emopoietico possono svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. A livello del sistema nervoso centrale, con l'assunzione di dosi elevate, è possibile vertigine, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento; a livello del sistema urinario – nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare).

I sintomi del sovradosaggio possono limitarsi a nausea e vomito oppure possono non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d'organo. È necessario un intervento medico immediato in caso di sovradosaggio, anche in assenza di sintomi. Se il sovradosaggio è confermato o anche solo sospettato, il paziente deve essere portato al più vicino centro medico dove possa ricevere cure mediche urgenti e un trattamento qualificato. Ciò deve essere fatto anche in assenza di sintomi, a causa del rischio di danno epatico ritardato. Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se il sovradosaggio di paracetamolo è stato assunto entro l'ora precedente. La concentrazione plasmatica di paracetamolo deve essere misurata dopo 4 ore o più dal momento dell'assunzione (concentrazioni misurate prima non sono attendibili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere applicato entro 24 ore dall'assunzione di paracetamolo, ma l'effetto protettivo massimo si ottiene se viene somministrato entro 8 ore dall'assunzione. L'efficacia dell'antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, al paziente viene somministrato N-acetilcisteina per via endovenosa secondo la posologia raccomandata. In assenza di vomito, può essere utilizzato metionina per via orale come alternativa appropriata in aree remote al di fuori dell'ospedale.

Caffeina.

Il sovradosaggio di caffeina può causare dolore nella regione epigastrica, vomito, diuresi, respirazione accelerata, tachicardia o aritmia cardiaca, e può influire sul sistema nervoso centrale (insonnia, irrequietezza, eccitazione nervosa, ansia, agitazione, ansietà, vertigini, irritabilità, stato affettivo, tremore, convulsioni). I sintomi clinicamente rilevanti del sovradosaggio di caffeina possono essere associati anche a un grave danno epatico indotto dal paracetamolo, che può verificarsi con l'assunzione di grandi quantità del medicinale. Non esiste un antidoto specifico, ma misure di supporto come l'uso di antagonisti dei recettori beta-adrenergici possono attenuare l'effetto cardiotoxico. È necessario praticare lo svuotamento gastrico, è raccomandata l'ossigenoterapia; in caso di convulsioni, diazepam. Terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Le informazioni relative agli effetti indesiderati riportati di seguito sono state ottenute durante la sorveglianza post-marketing. I dati sono stati segnalati volontariamente e riguardano una popolazione di pazienti di dimensioni sconosciute; pertanto, la frequenza di tali effetti indesiderati è sconosciuta e molto probabilmente sono rari (< 1/10000).

Effetti indesiderati dovuti al paracetamolo:

Disturbi del sistema emolinfopoietico: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, agranulocitosi, pancitopenia.

Disturbi del sistema immunitario: anafilassi, reazioni di ipersensibilità cutanea, comprese eruzioni cutanee, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica e pustolosi esantematica acuta generalizzata.

Disturbi dell'apparato respiratorio, del torace e del mediastino: broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Disturbi epatobiliari: alterazioni della funzionalità epatica, insufficienza epatica, necrosi epatica, ittero.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica con gap anionico elevato (frequenza sconosciuta).

Descrizione di specifici effetti indesiderati

Acidosi metabolica con gap anionico elevato

Casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato, come conseguenza dell'acidosi da piruglutammato, sono stati osservati in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere il paragrafo "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego"). L'acidosi da piruglutammato può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Effetti indesiderati dovuti alla caffeina:

Disturbi del sistema nervoso centrale: nervosismo, capogiri.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: accelerazione del battito cardiaco, edemi.

Disturbi del sistema gastrointestinale: disturbi gastrointestinali, dolore addominale, diarrea, nausea, vomito.

Disturbi psichiatrici: insonnia, irrequietezza, ansia e irritabilità, nervosismo.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: prurito, eruzioni cutanee, sudorazione, porpora, orticaria.

Inoltre, dopo l'assunzione di medicinali contenenti principi attivi simili, possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati: cefalea, eritema multiforme esudativo, pirosi, dolore epigastrico, ipoglicemia fino al coma ipoglicemico, anemia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolore al petto), anemia emolitica, ecchimosi o emorragie, tachicardia, aritmia, aumento della pressione arteriosa, aumento dell'attività degli enzimi epatici, di solito senza sviluppo di ittero.

L'assunzione contemporanea del medicinale alle dosi raccomandate insieme a prodotti contenenti caffeina può determinare un aumento della dose di caffeina, il quale potrebbe intensificare gli effetti indesiderati dovuti alla caffeina.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC, in un luogo inaccessibile e fuori dalla vista dei bambini.

Confezionamento.

12 compresse rivestite con film in un blister, 1 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore.

GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Irlanda / GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ireland.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Irlanda / Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.