CERAXON®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE CERAXON® (CERAXON®)

Composizione:

Principio attivo: citicolina;

1 fiala contiene citicolina sodica 522,5 mg, corrispondente a 500 mg di citicolina, oppure citicolina sodica 1045 mg, corrispondente a 1000 mg di citicolina;

Eccipienti: acido cloridrico o soluzione di idrossido di sodio per la correzione del pH, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida incolore, priva di particelle visibili.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti, farmaci utilizzati nel trattamento del disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD), agenti nootropi. Altri psicostimolanti e nootropi.

Codice ATC N06BX06.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il citicolina stimola la biosintesi dei fosfolipidi strutturali delle membrane neuronali, come confermato dai dati di spettroscopia mediante risonanza magnetica. Grazie a questo meccanismo d'azione, la citicolina migliora il funzionamento di meccanismi di membrana come le pompe di scambio ionico e i recettori, la cui modulazione è necessaria per la normale conduzione degli impulsi nervosi.

Grazie all'effetto stabilizzante sulle membrane neuronali, la citicolina manifesta proprietà che favoriscono la riduzione dell'edema cerebrale.

Studi sperimentali hanno dimostrato che la citicolina inibisce l'attivazione di alcune fosfolipasi (A1, A2, C e D), riduce la formazione di radicali liberi, previene il danno alle strutture di membrana e preserva i sistemi antiossidanti protettivi come il glutatione.

La citicolina preserva le riserve energetiche dei neuroni, inibisce l'apoptosi e stimola la sintesi dell'acetilcolina.

È stato dimostrato sperimentalmente che la citicolina esercita anche un'azione neuroprotettiva preventiva nell'ischemia cerebrale focale.

Studi clinici hanno mostrato che la citicolina aumenta in modo significativo il recupero funzionale nei pazienti con alterazione acuta dell'afflusso ematico cerebrale di tipo ischemico, fenomeno che corrisponde a un rallentamento dell'incremento del volume del danno ischemico cerebrale, come evidenziato dalle tecniche di neuroimaging.

Nei pazienti con trauma cranico-cerebrale, la citicolina accelera il recupero e riduce la durata e l'intensità del sindrome post-traumatica.

La citicolina migliora il livello di attenzione e di coscienza, i disturbi cognitivi e neurologici associati all'ischemia cerebrale e favorisce la riduzione dei sintomi di amnesia.

Farmacocinetica

Dopo l'amministrazione del farmaco si osserva un significativo aumento della concentrazione di colina nel plasma ematico. Il farmaco viene metabolizzato nell'intestino e nel fegato con formazione di colina e citidina.

Dopo l'amministrazione, la citicolina si distribuisce ampiamente nelle strutture del cervello, con rapida incorporazione della frazione di colina nei fosfolipidi strutturali e della frazione di citidina nei nucleotidi citidinici e negli acidi nucleici. Nel cervello, la citicolina viene incorporata nelle membrane cellulari, citoplasmatiche e mitocondriali, integrandosi nella frazione fosfolipidica.

Solo una quantità trascurabile della dose somministrata viene ritrovata nell'urina e nelle feci (meno del 3%). Circa il 12% della dose viene eliminato sotto forma di CO₂ esalata. Durante l'eliminazione del farmaco attraverso le urine si osservano due fasi: una prima fase della durata di 36 ore, in cui la velocità di eliminazione diminuisce rapidamente, e una seconda fase, in cui la velocità di eliminazione diminuisce molto più lentamente. Lo stesso andamento bifasico si osserva nell'eliminazione attraverso le vie respiratorie. La velocità di eliminazione della CO₂ diminuisce rapidamente, in circa 15 ore, per poi ridursi molto più lentamente.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Ictus, fase acuta dei disturbi della circolazione cerebrale e trattamento delle complicanze e delle conseguenze dei disturbi della circolazione cerebrale.
• Trauma cranio-encefalico e le sue conseguenze neurologiche.
• Disturbi cognitivi e disturbi del comportamento dovuti a patologie cerebrali vascolari e degenerative croniche.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al citicolina o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Iperattività del tono del sistema nervoso parasimpatico.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

La citicolina potenzia l'effetto della levodopa.

Il medicinale non deve essere somministrato contemporaneamente a farmaci contenenti meclofenossato.

Caratteristiche d'uso.

In caso di somministrazione endovenosa, il medicinale deve essere iniettato lentamente (nell'arco di 3-5 minuti, a seconda della dose somministrata).

In caso di somministrazione endovenosa per via di infusione, la velocità di gocciolamento deve essere di 40-60 gocce al minuto.

In caso di emorragia intracranica persistente, non si deve superare la dose di 1000 mg al giorno né la velocità di infusione endovenosa di 30 gocce al minuto.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono disponibili dati sufficienti sull'uso di citicolina in donne in gravidanza.

Non sono noti i dati riguardo all'escrezione della citicolina nel latte materno e il suo effetto sul feto.

Durante la gravidanza o l'allattamento, il medicinale può essere somministrato solo qualora il beneficio terapeutico atteso per la madre superi il potenziale rischio per il feto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

In singoli casi, alcune reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale possono influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Mode di somministrazione e dosaggio.

La dose raccomandata negli adulti va da 500 mg a 2000 mg al giorno, in base alla gravità dei sintomi.

Il medicinale è destinato all'uso intramuscolare o endovenoso. Per via endovenosa, il farmaco può essere somministrato lentamente per via iniettabile (in 3-5 minuti a seconda della dose somministrata) oppure in infusione (velocità di somministrazione: 40-60 gocce al minuto).

La durata del trattamento dipende dall'andamento della malattia e viene stabilita dal medico.

I pazienti anziani non richiedono aggiustamenti posologici.

La soluzione iniettabile è destinata all'uso monouso. Il medicinale deve essere utilizzato immediatamente dopo l'apertura dell'ampolla. Eventuali residui devono essere eliminati. Il medicinale può essere miscelato con tutte le soluzioni isotoniche per somministrazione endovenosa, nonché con soluzione glucosata ipertonica.

Popolazione pediatrica.

L'esperienza d'uso del medicinale nei bambini è limitata.

Sovradosaggio.

Data la bassa tossicità del medicinale Ceraxon®, un'intossicazione non è prevista, anche nei casi in cui le dosi terapeutiche siano state accidentalmente superate.

In caso di sovradosaggio accidentale, si raccomanda un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati si verificano molto raramente (<1/10000), compresi casi isolati.

Disturbi psichici: allucinazioni.

Disturbi del sistema nervoso centrale e periferico: forte cefalea, vertigini.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa.

Disturbi dell'apparato respiratorio: dispnea.

Disturbi del tratto gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea occasionale.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, iperemia, esantema, porpora.

Reazioni generali: brividi, edemi.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini!

Incompatibilità. Non utilizzare solventi diversi da quelli indicati nella sezione «Modalità e posologia d'impiego».

Confezione. 4 ml in fiale; 5 o 10 fiale in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Ferrer Internacional, S.A., Spagna/Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Sede del produttore e relativo indirizzo.

Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Vallès, 08173 Barcellona, Spagna/Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Vallès, 08173 Barcelona, Spain.