BIMIKAN® ECO

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale BIMIKAN® ECO (BIMICAN®ECO)

Composizione:

principio attivo: bimatoprost;

1 ml di soluzione contiene 0,3 mg di bimatoprost;

eccipienti: fosfato disodico dodecaidrato; acido citrico monoidrato; cloruro di sodio; acido cloridrico, soluzione al 10 %; acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione incolore e trasparente.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati in oftalmologia. Farmaci antiglaucomatosi e agenti miotici. Analoghi delle prostaglandine.

Codice ATC S01E E03.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione con cui il bimatoprost riduce la pressione intraoculare nell'uomo consiste nell'aumentare il deflusso del liquido intraoculare attraverso la trama trabecolare e nel potenziare il deflusso attraverso le vie uveosclerali dell'occhio. La riduzione della pressione intraoculare inizia circa 4 ore dopo la prima somministrazione. L'effetto massimo si raggiunge entro circa 8-12 ore. La durata dell'effetto è di almeno 24 ore.

Il bimatoprost è un agente potente nel ridurre la pressione intraoculare e appartiene al gruppo dei prostamidi sintetici. Dal punto di vista strutturale chimico è correlato al prostaglandina F2α (PGF2α), ma non agisce su nessuno dei noti tipi di recettori per le prostaglandine. Il bimatoprost imita selettivamente l'azione di sostanze biologicamente sintetizzate di recente scoperta, note come prostamidi. Tuttavia, il recettore per i prostamidi non è ancora stato identificato strutturalmente.

Farmacocinetica

Negli studi in vitro, il bimatoprost ha mostrato un buon passaggio attraverso l'iride e la sclera nell'uomo. Dopo instillazione oculare negli adulti, l'esposizione sistemica al bimatoprost è molto bassa. Non si è osservata cumulazione sistemica. Dopo instillazione di una soluzione di bimatoprost di 1 goccia in entrambi gli occhi una volta al giorno per 2 settimane, la concentrazione massima (Cmax) nel plasma sanguigno si raggiunge entro 10 minuti dall'applicazione e scende al di sotto del livello minimo rilevabile (0,025 ng/ml) entro 1,5 ore dall'applicazione. I valori medi di Cmax e dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC0-24 h) del bimatoprost risultano simili al 7° e al 14° giorno di trattamento, pari rispettivamente a 0,08 ng/ml e 0,09 ng*h/ml, indicando che la concentrazione di equilibrio del bimatoprost si raggiunge entro la prima settimana di applicazione locale.

Il bimatoprost si distribuisce moderatamente nei tessuti; il volume di distribuzione sistemica all'equilibrio è pari a 0,67 l/kg. Il bimatoprost si trova prevalentemente nel plasma sanguigno. Il legame del bimatoprost con le proteine plasmatiche è di circa l'88%.

Il bimatoprost è la principale sostanza circolante nel sangue dopo essere entrato nella circolazione sistemica a seguito di instillazione. Successivamente, il bimatoprost subisce ossidazione, N-deetilazione e glucuronizzazione, formando diversi metaboliti.

Il bimatoprost viene eliminato principalmente attraverso i reni. Circa il 67% della dose somministrata per via endovenosa a volontari sani viene escreto con le urine e il 25% attraverso il tratto gastrointestinale. L'emivita di eliminazione (T1/2) del bimatoprost, determinata dopo somministrazione endovenosa, è di circa 45 minuti, mentre la clearance totale è di 1,5 l/ora/kg.

Parametri nei pazienti anziani

Dopo instillazione della soluzione di bimatoprost 0,3 mg/ml sotto forma di collirio due volte al giorno, il valore medio dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC0-24 h) nei pazienti anziani (di età pari o superiore a 65 anni) è di 0,0634 ng*h/ml per il bimatoprost, valore significativamente più elevato rispetto ai giovani adulti sani (0,0218 ng*h/ml). Tuttavia, questi dati non sono clinicamente rilevanti poiché l'esposizione sistemica rimane molto bassa sia nei pazienti anziani che nei giovani dopo instillazione oculare. Non si è osservata cumulazione di bimatoprost nel sangue nel tempo e il profilo di sicurezza del medicinale è risultato pressoché identico nei pazienti anziani e nei giovani.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Riduzione della pressione intraoculare (PIO) elevata negli adulti affetti da glaucoma cronico ad angolo aperto e da ipertensione intraoculare (come terapia monointerapia o terapia aggiuntiva ai beta-bloccanti).

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi di interazione.

Non sono previste interazioni nell'uomo, poiché la concentrazione sistemica di bimatoprost è estremamente bassa (inferiore a 0,2 ng/ml) nell'organismo dopo l'applicazione della soluzione di bimatoprost alla dose di 0,3 mg/ml sotto forma di collirio.

Studi preclinici hanno dimostrato che il bimatoprost subisce biotrasformazione nell'organismo tramite numerosi enzimi e vie metaboliche e non influenza gli enzimi epatici coinvolti nel metabolismo dei farmaci.

Durante gli studi clinici, la soluzione di bimatoprost sotto forma di collirio è stata somministrata contemporaneamente a diversi beta-bloccanti oftalmici senza evidenziare segni di interazione.

L'uso contemporaneo di bimatoprost e di altri farmaci per il trattamento del glaucoma, diversi dai beta-bloccanti topici, non è stato studiato durante la terapia aggiuntiva per il glaucoma.

L'uso contemporaneo di bimatoprost con altri analoghi delle prostaglandine potrebbe determinare una riduzione dell'effetto di riduzione della pressione intraoculare nei pazienti con glaucoma o pressione intraoculare elevata (vedere la sezione «Precauzioni per l'uso»).

Caratteristiche particolari di impiego.

Oftalmologia

Prima di iniziare il trattamento, i pazienti devono essere informati riguardo ai cambiamenti perioculari associati agli analoghi delle prostaglandine, come l'intensificazione della pigmentazione della cute delle palpebre e della pigmentazione dell'iride oculare, poiché tali effetti sono stati osservati con l'uso di bimatoprost. Alcuni di questi cambiamenti possono essere permanenti e potrebbero portare a restrizioni del campo visivo e differenze nel colore degli occhi, qualora l'instillazione del farmaco fosse stata effettuata solo in un occhio (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Il bimatoprost deve essere usato con cautela nei pazienti con rischio di edema maculare (in caso di afachia, pseudofachia con danno alla capsula posteriore del cristallino).

Sono stati riportati rari casi di recidiva di infiltrazione corneale o di infezione oculare con l'uso di bimatoprost 0,3 mg/ml, soluzione in contenitori multidose. Il bimatoprost deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi di infezioni oculari virali (ad esempio, herpes simplex) o di uveite/infiammazione dell'iride oculare.

L'uso di bimatoprost non è stato studiato nei pazienti con malattie oculari infiammatorie, glaucoma neovascolare, glaucoma infiammatorio, glaucoma ad angolo chiuso congenito o glaucoma ad angolo stretto.

Respiratorio

L'uso di bimatoprost non è stato studiato nei pazienti con alterazioni della funzione respiratoria. I dati sull'uso di bimatoprost nei pazienti con asma o BPCO in anamnesi sono limitati. In studi post-marketing, in tali pazienti sono stati riportati episodi di peggioramento dell'asma, dispnea e BPCO. La frequenza di questi sintomi è sconosciuta. Pertanto, il bimatoprost deve essere prescritto con cautela ai pazienti con BPCO, asma o alterazioni della funzione respiratoria.

Cardiovascolare

L'uso di bimatoprost non è stato studiato nei pazienti con blocco cardiaco superiore al primo grado o nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia non controllata. Il bimatoprost deve essere usato con cautela nei pazienti predisposti a bradicardia o a bassa pressione arteriosa.

Pelle

È possibile una crescita anomala dei peli nelle aree della pelle che entrano ripetutamente in contatto con il farmaco. È necessario applicare il bimatoprost secondo le istruzioni per l'uso medico e evitare che il farmaco coli lungo la guancia o altre zone della pelle.

Altre informazioni

L'uso di bimatoprost nei pazienti con compromissione renale o epatica da moderata a grave non è stato studiato. Pertanto, si raccomanda cautela nel trattamento di questi pazienti. Nei pazienti con compromissione epatica di grado moderato in anamnesi o con valori alterati di alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST) e/o bilirubina, l'uso abituale della soluzione di bimatoprost sotto forma di collirio non ha generalmente causato reazioni avverse epatiche nel corso di 24 mesi.

L'applicazione di più di una dose di bimatoprost al giorno determina una riduzione dell'effetto ipotensivo intraoculare nei pazienti con glaucoma o con pressione intraoculare elevata. I pazienti che assumono bimatoprost insieme ad altri analoghi delle prostaglandine devono essere monitorati dal medico e sottoposti a controlli della pressione intraoculare (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Sono stati riportati casi di cheratite batterica associata all'uso di contenitori multidose per farmaci oftalmici topici. Tali contenitori sono stati accidentalmente contaminati dai pazienti, che nella maggior parte dei casi presentavano patologie oculari concomitanti. I pazienti con lesione della superficie epiteliale oculare sono esposti a un rischio maggiore di sviluppare cheratite batterica.

L'estremità del flacone contagocce non deve entrare in contatto con l'occhio, superfici circostanti, dita o altre zone della pelle, per evitare lesioni oculari e/o contaminazione microbica della soluzione.

Se si utilizzano più farmaci oftalmici topici, è necessario attendere un intervallo di cinque minuti tra ciascuna instillazione.

L'uso di bimatoprost nei pazienti portatori di lenti a contatto non è stato studiato. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell'applicazione del farmaco e possono essere riapplicate dopo 15 minuti dall'instillazione.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non esistono dati adeguati sull'uso di bimatoprost in donne in gravidanza.

Studi sugli animali hanno dimostrato una tossicità riproduttiva con effetti tossici sulla femmina quando il farmaco è stato somministrato a dosi elevate.

Il bimatoprost non deve essere usato durante la gravidanza, salvo nei casi di assoluta necessità.

Non è noto se il bimatoprost passi nel latte materno. Studi sugli animali hanno dimostrato l'escrezione di bimatoprost nel latte materno. La decisione di continuare/sospendere l'allattamento o di continuare/sospendere il trattamento con bimatoprost deve essere presa considerando i benefici dell'allattamento per il neonato e i benefici della terapia per la madre.

Non esistono dati sull'effetto di bimatoprost sulla fertilità.

Capacità di guidare veicoli o usare macchinari.

Il bimatoprost ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari. Come per l'uso di altri colliri, se dopo l'instillazione si verifica una temporanea riduzione della chiarezza visiva, il paziente deve attendere il recupero della vista prima di guidare veicoli o usare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Applicare negli adulti: 1 goccia nell'occhio (occhi) affetto, 1 volta al giorno, la sera.

La dose non deve superare 1 somministrazione al giorno, poiché un uso più frequente del medicinale potrebbe ridurre l'effetto di riduzione della pressione intraoculare elevata.

Modalità di somministrazione

Uso esclusivamente topico in oftalmologia.

L'applicazione della compressione naso-lacrimale o la chiusura delle palpebre per 2 minuti riduce l'assorbimento sistemico, il che può diminuire le reazioni avverse sistemiche e potenziare l'attività locale del medicinale.

Se si utilizzano più medicinali oftalmici topici, è necessario rispettare un intervallo di 5 minuti tra ciascuna instillazione. I pomati oftalmici devono essere applicati per ultimi.

Gruppi specifici di pazienti

Pazienti con compromissione epatica o renale

L'uso di bimatoprost in pazienti con compromissione renale o con compromissione epatica moderata o grave non è stato studiato; pertanto, il medicinale deve essere usato con cautela in tali pazienti. Nei pazienti con lievi patologie epatiche anamnestiche o con valori iniziali anomali di alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST) e/o bilirubina, l'uso di colliri a base di bimatoprost alla concentrazione di 0,3 mg/ml per 24 mesi non ha causato effetti negativi sulla funzionalità epatica.

Prima dell'applicazione dei colliri

• Prima della prima somministrazione del medicinale, è consigliabile esercitarsi nell'uso del flacone contagocce, premendo lentamente per applicare una goccia nell'occhio senza toccare gli occhi.
• Una volta sicuri di saper instillare correttamente una goccia, scegliere la posizione che si ritiene più comoda (seduti, sdraiati supini o in piedi di fronte a uno specchio).

Istruzioni per l'uso

1. Lavarsi accuratamente le mani prima di utilizzare il medicinale.
2. Non utilizzare il medicinale se la confezione o il flacone sono danneggiati.
3. Verificare che l'anello di tenuta del tappo non sia danneggiato. Prima del primo utilizzo, svitare il tappo: durante lo spezzamento dell'anello di garanzia potrebbe essere percepita una lieve resistenza.
4. In caso di danneggiamento dell'anello di garanzia al primo apertura, rimuoverlo e smaltirlo per evitare lesioni.
5. Inclinare leggermente la testa all'indietro e tirare delicatamente la palpebra inferiore per formare uno spazio tra il bulbo oculare e la palpebra. Evitare il contatto tra l'estremità del contagocce e l'occhio, le palpebre o le dita.
6. Premere delicatamente sulle pareti del flacone per far cadere una goccia nell'occhio. Si noti che potrebbe passare qualche secondo tra la pressione e la fuoriuscita della goccia. Non premere eccessivamente. Se si ha difficoltà nell'applicazione delle gocce, consultare il medico, il farmacista o l'infermiere.
7. Successivamente premere sul canale naso-lacrimale per circa 2 minuti (applicando un dito all'angolo dell'occhio vicino al naso), chiudere gli occhi e mantenerli chiusi per questo periodo. Ciò assicura che la goccia venga assorbita dall'occhio e riduce la probabilità che il medicinale passi attraverso il dotto lacrimale fino al naso.
8. Non toccare la superficie dell'occhio né i tessuti circostanti con la punta del contagocce.
9. Se il medico ha prescritto l'applicazione del medicinale nel sacco congiuntivale dell'altro occhio, ripetere i punti 5-6.
10. Dopo l'uso e prima della successiva applicazione, scuotere una volta il flacone verso il basso, senza toccare la punta del contagocce, per rimuovere eventuali residui di soluzione dalla punta. Questo passaggio è necessario per garantire la corretta erogazione delle gocce successive. Dopo l'instillazione, richiudere il tappo sul flacone.

Uso nei bambini

L'efficacia e la sicurezza d'uso di Bimikan® Eco nei bambini non sono state studiate; pertanto, il medicinale non è raccomandato nei bambini (di età inferiore ai 18 anni).

Sovradosaggio

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio con Bimikan® Eco. In caso di somministrazione topica sotto forma di colliri, il sovradosaggio è improbabile.

In caso di sovradosaggio, è indicata una terapia di supporto e sintomatica.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso

Non comune – cefalea.

Non noto – capogiri.

Disturbi oculari

Molto comune – iperemia congiuntivale, alterazioni perioculari (perioculopatia) associate agli analoghi delle prostaglandine.

Comune – cheratite puntiforme (superficiale), irritazione oculare (della mucosa oculare), sensazione di corpo estraneo nell’occhio, secchezza oculare, dolore oculare, prurito oculare, aumento della crescita delle ciglia, arrossamento delle palpebre.

Non comune – astenopia, edema congiuntivale, fotofobia (fobia alla luce), aumento della lacrimazione, iperpigmentazione dell’iride, disturbi visivi / visione offuscata, prurito delle palpebre, edema delle palpebre.

Non noto – secrezioni oculari, fastidio oculare.

Disturbi del sistema vascolare

Non noto – ipertensione arteriosa.

Disturbi del sistema gastrointestinale

Non comune – nausea.

Disturbi della cute e dei tessuti molli

Comune – iperpigmentazione della cute (area perioculare).

Non comune – ipertricosi (crescita patologica dei peli).

Non noto – alterazione del colore della cute (area perioculare).

Disturbi del sistema respiratorio e degli organi del mediastino

Non noto – asma, peggioramento dell’asma bronchiale, peggioramento della malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO), dispnea.

Disturbi del sistema immunitario

Non noto – reazioni di ipersensibilità, compresi segni e sintomi di allergia oculare e dermatite allergica.

Disturbi generali e alterazioni nel sito di somministrazione

Astenia, irritazione nel sito di instillazione.

Esami di laboratorio

Alterazioni dei test di funzionalità epatica.

Descrizione di specifici effetti indesiderati.

Alterazioni perioculari associate agli analoghi delle prostaglandine

Gli analoghi delle prostaglandine, inclusi Bimikan® Eco, possono causare alterazioni lipodistrofiche perioculari che possono portare ad enoftalmo, ptosi, retrazione palpebrale, invaginazione dermatocalasica e affossamento palpebrale. Tali alterazioni sono generalmente moderate, possono manifestarsi già dopo un mese dall’inizio del trattamento con Bimikan® Eco e possono causare alterazioni del campo visivo anche in assenza di riconoscimento da parte del paziente. Le alterazioni perioculari associate agli analoghi delle prostaglandine sono inoltre correlate a iperpigmentazione o decolorazione della cute dell’area perioculare e ipertricosi. Si osserva che tutti questi effetti sono parzialmente o completamente reversibili dopo l’interruzione o il passaggio a un trattamento alternativo.

Iperpigmentazione dell’iride

L’aumento della pigmentazione dell’iride è probabilmente permanente. Il cambiamento di pigmentazione è dovuto all’aumento del contenuto di melanina nei melanociti, ma non a un aumento del loro numero. L’effetto a lungo termine dell’iperpigmentazione dell’iride non è noto. L’aumento della pigmentazione avviene lentamente e può non essere evidente per diversi mesi o anni. Generalmente, la pigmentazione marrone intorno alla pupilla si espande concentricamente verso la periferia dell’iride, rendendo l’iride o parti di essa più scure. Nevi o lentiggini che compaiono sull’iride non sono trattabili. Dopo 12 mesi di trattamento con bimatoprost allo 0,3 mg/ml, l’incidenza di pigmentazione era del 1,5% e non è aumentata nei successivi 3 anni di trattamento.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità

2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio. Durata del medicinale dopo la prima apertura: 90 giorni.

Condizioni di conservazione

Conservare nell’imballaggio originale. Non richiede condizioni particolari di conservazione.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione

3 ml di soluzione in un flacone contagocce di polietilene da 5 ml con tappo di sicurezza. 1 flacone in una confezione di cartone.

Categoria di prescrizione

Sotto prescrizione medica.

Produttore

Rafarm S.A. /
Rafarm S.A.

Indirizzo del produttore e sede legale

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Grecia
Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Greece

Richiedente

Farmaceutico «POLFARMA» S.A. /
Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.

Indirizzo del richiedente

via Pelplinska 19, 83-200, Starogard Gdanski, Polonia /
19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland